8-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)carbonyl]-3-methyl-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)carbonyl]-3-methyl-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
• 英文别名: 8-(6-chloro-1H-indole-3-carbonyl)-3-methyl-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
• 化学式: C₂₃H₂₃ClN₄O₂
• 分子量: 422.914
• InChiKey: XWEPVBKVYYNGDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)carbonyl]-3-methyl-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one 、 2-氯-N,N-二甲基乙胺 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 8-[6-Chloro-1-(2-dimethylamino-ethyl)-1H-indole-3-carbonyl]-3-methyl-1-phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decan-4-one
  参考文献：
  名称：

  Indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种表示为式I的indol-3-yl-carbonyl-azaspiro衍生物，其作为V1a受体拮抗剂，其中azaspiro头基团A和残基R1，R2和R3如此定义。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物，其用于治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、不适当的加压素分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症，并且涉及其制备方法。

  公开号：

  US20070072888A1

文献信息

• INDOL-3-YL-CARBONYL-AZASPIRO DERIVATIVES AS VASOPRESSIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1931680B1

  公开（公告）日：2010-11-17
• US7790752B2
  申请人：——

  公开号：US7790752B2

  公开（公告）日：2010-09-07
• [EN] INDOL-3-YL-CARBONYL-AZASPIRO DERIVATIVES AS VASOPRESSIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOL-3-YLCARBONYLAZASPIRO EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA VASOPRESSINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007039438A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  [EN] This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives which act as Via receptor antagonists and which are represented by Formula (I) wherein the azaspiro-head group A and the residues R¹, R² and R³ are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in medicaments against dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.
  [FR] La présente invention concerne des composés indol-3-ylcarbonylazaspiro agissant en tant qu'antagonistes du récepteur V1a et qui sont représentés par la Formule (I), le groupement de tête azaspiro A et les résidus R¹, R² et R³ étant tels que définis dans la présente invention. La présente invention concerne en outre des préparations pharmaceutiques contenant de tels composés, leur emploi dans des médicaments contre la dysménorrhée, l'hypertension, les insuffisances cardiaques chroniques, la sécrétion inappropriée de vasopressine, la cirrhose du foie, le syndrome néphrotique, le trouble obsessionnel compulsif, l'anxiété et les troubles dépressifs, ainsi que les méthodes de synthèse desdits composés.
• Indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20070072888A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-azaspiro derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the azaspiro-head group A and the residues R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

  本发明涉及一种表示为式I的indol-3-yl-carbonyl-azaspiro衍生物，其作为V1a受体拮抗剂，其中azaspiro头基团A和残基R1，R2和R3如此定义。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物，其用于治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、不适当的加压素分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症，并且涉及其制备方法。