1''-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine]

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1''-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine]
• 英文别名: 1''-(2-Hydroxy-2-methyl-propyl)-5-(4-methylsulfonyl-phenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine]
• 化学式: C₂₅H₃₂N₂O₄S
• 分子量: 456.606
• InChiKey: WOJMPGXTXWZUKF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1''-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine] 在 bis(2-methoxyethyl)sulfur trifluoride 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1''-(2-Fluoro-2-methyl-propyl)-5-(4-methylsulfonyl-phenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROFURO[2,3-c]PYRIDINES, THEIR USE AS MODULATORS OF THE G-PROTEIN-COUPLED RECEPTOR GPR119 AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1和A是在申请中定义的基团，具有有价值的药理特性，特别是能够结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20130296354A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁酯 在 racemic-2-(di-tert-butylphosphino)-1,1′-binaphthyl 、 盐酸 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 28.67h， 生成 1''-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-5-(4-methylsulfonylphenyl)-dispiro[2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridine-2,1'-cyclobutane-3',4''-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROFURO[2,3-c]PYRIDINES, THEIR USE AS MODULATORS OF THE G-PROTEIN-COUPLED RECEPTOR GPR119 AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1和A是在申请中定义的基团，具有有价值的药理特性，特别是能够结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20130296354A1

文献信息

• [EN] NEW 2,3-DIHYDRO-FURO[2,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MODULATORS OF THE G-PROTEIN-COUPLED RECEPTOR GPR119 AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] NOUVELLES 2,3-DIHYDRO-FURO[2,3-C]-PYRIDINES, LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 COUPLÉ À LA PROTÉINE G ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013167514A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1 and A are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和A如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• 2,3-dihydrofuro[2,3-c]pyridines, their use as modulators of the G-protein-coupled receptor GPR119 and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US08809361B2

  公开（公告）日：2014-08-19

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1 and A are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1和A的基团如申请所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• NEW 2,3-DIHYDRO-FURO[2,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MODULATORS OF THE G-PROTEIN-COUPLED RECEPTOR GPR119 AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2847196B1

  公开（公告）日：2017-10-25
• US8809361B2
  申请人：——

  公开号：US8809361B2

  公开（公告）日：2014-08-19
• 2,3-DIHYDROFURO[2,3-c]PYRIDINES, THEIR USE AS MODULATORS OF THE G-PROTEIN-COUPLED RECEPTOR GPR119 AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130296354A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 and A are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1和A是在申请中定义的基团，具有有价值的药理特性，特别是能够结合到GPR119受体并调节其活性。