DMF

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DMF
• 英文别名: Dimethylformamide dimethylamine；N,N-dimethylformamide;N-methylmethanamine
• 化学式: C₂H₇N*C₃H₇NO
• 分子量: 118.179
• InChiKey: OCKHUPCREYAULF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.46
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DMF 、 t-butyl-6-hydrazinylnicotinate 、 1H-1,2,3-噻唑-1-乙酸乙酯 以 乙醇 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 12.0h， 以29%的产率得到t-butyl 6-(5-oxo-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  Potent and Selective Triazole-Based Inhibitors of the Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylases with Activity in the Murine Brain

  摘要：

  作为动物细胞适应氧气供应有限的部分，大量基因的表达通过缺氧诱导转录因子（HIFs）的上调被激活。通过抑制HIF系统的缺氧传感器，即HIF脯氨酸羟化酶（PHDs），可以实现对天然人类缺氧反应的治疗性激活。在这里，我们报告了含三环类三唑化合物作为有效且选择性PHD抑制剂的研究，这些化合物与2-氧基戊二酸共底物竞争。其中一种化合物（IOX4）在细胞和野生型小鼠中诱导HIFα，在脑组织中表现出显著的诱导，显示它在验证HIF上调以治疗包括中风在内的脑部疾病的研究中是有用的。

  DOI：

  10.1371/journal.pone.0132004
• 作为产物：
  描述：

  二甲基铵-二甲基 在 1,2-bis(diisopropylphosphino)benzene 、 copper(II) acetate monohydrate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 5.0h， 以75%的产率得到DMF
  参考文献：
  名称：

  铜-二膦配合物催化剂，用于在1个大气压的二氧化碳下用聚甲基氢硅氧烷对胺进行N-甲酰化反应†

  摘要：

  在1个大气压的CO 2下，使用铜-二膦配合物作为均相催化剂与聚甲基氢硅氧烷（PMHS）进行多种胺的N-甲酰化反应。在反应中哌啶，例如，营业额（TON）在23小时内达到11700，甲酰化产物的收率为90％。该TON值远远高于已报道的催化剂，该催化剂用于在1个大气压的CO 2下用氢硅烷对胺进行甲酰化。与与丙基链连接的二齿配体和单齿配体相比，具有邻亚苯基结构的膦的Cu配合物充当了甲酰化的良好配体。在这些二膦中，具有烷基官能团的配体，例如异丙基和环己基，比苯基产生更好的结果。发现不仅环状仲胺，而且线性仲胺以及芳族和脂族伯胺也是反应性底物。如果是2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺，甲酰化区域选择性地进行。使用[Me 2 NCO 2 ] [Me 2 NH 2 ]从另一个实验中提出了催化反应途径。

  DOI：

  10.1039/c3cy00375b

文献信息

• Cyclopropylindole derivatives as selective serotonin reuptake inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030073849A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds 1 useful for the treatment of depression, anxiety disorders, premature ejaculation, chronic pain, obsessive-compulsive disorder, feeding disorders, premenstrual dysphoric disorder, panic disorders and psychotic disorders including bipolar disorder and schizophrenia.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂，并且涉及包含该化合物的药学上可接受的制剂，用于治疗抑郁症、焦虑症、早泄、慢性疼痛、强迫症、进食障碍、经前期不适症、惊恐障碍和包括双相情感障碍和精神分裂症在内的精神障碍。
• Copper-diphosphine complex catalysts for N-formylation of amines under 1 atm of carbon dioxide with polymethylhydrosiloxane
  作者：Ken Motokura、Naoki Takahashi、Daiki Kashiwame、Sho Yamaguchi、Akimitsu Miyaji、Toshihide Baba

  DOI：10.1039/c3cy00375b

  日期：——

  as compared to a bidentate ligand connected with a propyl chain and a monodentate ligand. Among these diphosphines, ligands with alkyl functionalities, such as isopropyl and cyclohexyl groups, produced better results than the phenyl group. Not only cyclic secondary amines, but also linear secondary amines and aromatic and aliphatic primary amines were found to be reactive substrates. In the case of

  在1个大气压的CO 2下，使用铜-二膦配合物作为均相催化剂与聚甲基氢硅氧烷（PMHS）进行多种胺的N-甲酰化反应。在反应中哌啶，例如，营业额（TON）在23小时内达到11700，甲酰化产物的收率为90％。该TON值远远高于已报道的催化剂，该催化剂用于在1个大气压的CO 2下用氢硅烷对胺进行甲酰化。与与丙基链连接的二齿配体和单齿配体相比，具有邻亚苯基结构的膦的Cu配合物充当了甲酰化的良好配体。在这些二膦中，具有烷基官能团的配体，例如异丙基和环己基，比苯基产生更好的结果。发现不仅环状仲胺，而且线性仲胺以及芳族和脂族伯胺也是反应性底物。如果是2,2,6,6-四甲基哌啶-4-胺，甲酰化区域选择性地进行。使用[Me 2 NCO 2 ] [Me 2 NH 2 ]从另一个实验中提出了催化反应途径。
• Potent and Selective Triazole-Based Inhibitors of the Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylases with Activity in the Murine Brain
  作者：Mun Chiang Chan、Onur Atasoylu、Emma Hodson、Anthony Tumber、Ivanhoe K. H. Leung、Rasheduzzaman Chowdhury、Verónica Gómez-Pérez、Marina Demetriades、Anna M. Rydzik、James Holt-Martyn、Ya-Min Tian、Tammie Bishop、Timothy D. W. Claridge、Akane Kawamura、Christopher W. Pugh、Peter J. Ratcliffe、Christopher J. Schofield

  DOI：10.1371/journal.pone.0132004

  日期：——

  As part of the cellular adaptation to limiting oxygen availability in animals, the expression of a large set of genes is activated by the upregulation of the hypoxia-inducible transcription factors (HIFs). Therapeutic activation of the natural human hypoxic response can be achieved by the inhibition of the hypoxia sensors for the HIF system, i.e. the HIF prolyl-hydroxylases (PHDs). Here, we report studies on tricyclic triazole-containing compounds as potent and selective PHD inhibitors which compete with the 2-oxoglutarate co-substrate. One compound (IOX4) induces HIFα in cells and in wildtype mice with marked induction in the brain tissue, revealing that it is useful for studies aimed at validating the upregulation of HIF for treatment of cerebral diseases including stroke.

  作为动物细胞适应氧气供应有限的部分，大量基因的表达通过缺氧诱导转录因子（HIFs）的上调被激活。通过抑制HIF系统的缺氧传感器，即HIF脯氨酸羟化酶（PHDs），可以实现对天然人类缺氧反应的治疗性激活。在这里，我们报告了含三环类三唑化合物作为有效且选择性PHD抑制剂的研究，这些化合物与2-氧基戊二酸共底物竞争。其中一种化合物（IOX4）在细胞和野生型小鼠中诱导HIFα，在脑组织中表现出显著的诱导，显示它在验证HIF上调以治疗包括中风在内的脑部疾病的研究中是有用的。