5-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 5-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 5-(Trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• 化学式: C₈H₅F₃N₂
• 分子量: 186.136
• InChiKey: WXXUASRJYWRNQY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以86%的产率得到3-iodo-5-trifluoromethylpyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  一种3-卤代-5-三氟甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶的合成方法。本发明属于医药化学合成领域。本发明以4‑三氟甲基吡啶为原料与2,4,6‑三甲基苯磺酰肼反应成盐，再与丙炔酸乙酯反应得到中间体3，中间体3在酸作用下水解得到中间体4，中间体4与NXS反应得到3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶5。其中X为：Cl、Br、I中的任意一种。本发明反应步骤少、操作简单，原料便宜易得且目标化合物为新化合物无合成报道，系我们首次发明。

  公开号：

  CN112724132B
• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲基吡啶 在 硫酸 、 2,4,6-三甲基苯磺酰肼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  一种3-卤代-5-三氟甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶的合成方法。本发明属于医药化学合成领域。本发明以4‑三氟甲基吡啶为原料与2,4,6‑三甲基苯磺酰肼反应成盐，再与丙炔酸乙酯反应得到中间体3，中间体3在酸作用下水解得到中间体4，中间体4与NXS反应得到3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶5。其中X为：Cl、Br、I中的任意一种。本发明反应步骤少、操作简单，原料便宜易得且目标化合物为新化合物无合成报道，系我们首次发明。

  公开号：

  CN112724132B

文献信息

• Substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-diones as gamma secretase modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10246454B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention is concerned with novel substituted pyrido-piperazinone derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式 (I) 的新型取代吡啶-哌嗪酮衍生物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、L、Z 和 X 具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作γ 分泌酶调节剂。本发明进一步涉及制备这种新型化合物的工艺、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
• 一种3-卤代-5-三氟甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶的合成方法
  申请人：药雅科技(上海)有限公司

  公开号：CN112724132B

  公开（公告）日：2022-05-20

  本发明提供了一种3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶的合成方法。本发明属于医药化学合成领域。本发明以4‑三氟甲基吡啶为原料与2,4,6‑三甲基苯磺酰肼反应成盐，再与丙炔酸乙酯反应得到中间体3，中间体3在酸作用下水解得到中间体4，中间体4与NXS反应得到3‑卤代‑5‑三氟甲基‑吡唑并[1,5‑a]吡啶5。其中X为：Cl、Br、I中的任意一种。本发明反应步骤少、操作简单，原料便宜易得且目标化合物为新化合物无合成报道，系我们首次发明。