N-(biphenyl-2-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(biphenyl-2-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
• 英文别名: N-(2-Biphenylyl)-4-methoxybenzenesulfonamide；4-methoxy-N-(2-phenylphenyl)benzenesulfonamide
• 化学式: C₁₉H₁₇NO₃S
• 分子量: 339.415
• InChiKey: PUOJVCQKHFVVIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(biphenyl-2-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide 、 苯甲醛 在 叔丁基过氧化氢 、 palladium diacetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 以67%的产率得到N-(2′-benzoyl-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  钯催化联芳基-2-胺的区域选择性C–H酰化

  摘要：

  开发了一种钯催化的联芳基-2-胺和芳族醛的高效C–H酰化反应。该脱氢交叉偶联方案可以以中等至良好的产率提供单酰化和二酰化产物，具有宽的底物范围和良好的区域选择性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.5b00962
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基联苯 在 吡啶 、 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 N-(biphenyl-2-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  N-磺酰氨基联芳基作为抗微管蛋白剂和信号转导抑制剂和转录激活剂 3 (STAT3) 信号

  摘要：

  一系列N-磺酰基-氨基联芳基衍生物已被检测为新型抗微管蛋白药物。化合物21 [ N -(4'-cyano-3'-fluoro-biphenyl-2-yl)-4-methoxy-benzenesulfonamide] 对四种癌细胞系（胰腺 AsPC-1、肺 A549、肝 Hep3B、和前列腺 PC-3)，平均 GI 50值为 57.5 nM。其他测定显示21不仅抑制微管蛋白聚合，而且抑制 STAT3 抑制的磷酸化，IC 50值为 0.2 μM。四种其他化合物（8、10、19和35) 也能够抑制这种磷酸化。这项研究描述了新型N-磺酰基-氨基联芳基（联芳基-苯磺酰胺）作为靶向 STAT3 和微管蛋白的有效抗癌剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.5b00659

文献信息

• PHENANTHRIDINE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  申请人：Beke Gyula

  公开号：US20090270411A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I), wherein the variables are as defined in the specification, to processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes.

  本发明涉及公式（I）的新苯并喹啉衍生物，其中变量如规范中所定义，涉及制备这些衍生物的过程，包含这些衍生物的药理组合物以及它们在治疗或预防疼痛和炎症过程中的用途。
• Phenanthridine derivatives as bradykinin antagonists
  申请人：Richter Gegeon Nyrt.

  公开号：US08034827B2

  公开（公告）日：2011-10-11

  The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I), wherein the variables are as defined in the specification, to processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes.

  本发明涉及公式（I）的新苯并三氮唑衍生物，其中变量如规范中定义的那样，以及制备它们的过程，包含它们的药理组成物以及它们在治疗或预防疼痛和炎症过程中的应用。
• BIARYL SULFONAMIDE DERIVATIVE HAVING FILOVIRUS CELL ENTRY INHIBITION ACTIVITY
  申请人：National University Corporation Hokkaido University

  公开号：EP3611161A1

  公开（公告）日：2020-02-19

  The objective of the present invention is to provide a novel compound inhibiting the entry of a filovirus into a cell, a medical composition, an anti-filovirus agent, or a filovirus entry inhibitor containing the compound, as well as a method for inhibiting a filovirus cell entry process in vitro, a method for treating a filovirus infectious disease, and the like. The objective has been achieved by providing: the compound represented by formula (I) or a hydrate thereof; or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a hydrate thereof.

  本发明的目的是提供一种抑制丝状病毒进入细胞的新型化合物，一种含有该化合物的医用组合物、抗丝状病毒制剂或丝状病毒进入抑制剂，以及一种在体外抑制丝状病毒细胞进入过程的方法、一种治疗丝状病毒传染病的方法等。通过提供：式（I）代表的化合物或其水合物；或该化合物或其水合物的药学上可接受的盐，实现了上述目标。
• US8034827B2
  申请人：——

  公开号：US8034827B2

  公开（公告）日：2011-10-11
• <i>N</i>-Sulfonyl-aminobiaryls as Antitubulin Agents and Inhibitors of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 (STAT3) Signaling
  作者：Mei-Jung Lai、Hsueh-Yun Lee、Hsun-Yueh Chuang、Li-Hsun Chang、An-Chi Tsai、Mei-Chuan Chen、Han-Lin Huang、Yi-Wen Wu、Che-Ming Teng、Shiow-Lin Pan、Yi-Min Liu、Samir Mehndiratta、Jing-Ping Liou

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b00659

  日期：2015.8.27

  series of N-sulfonyl-aminobiaryl derivatives have been examined as novel antitubulin agents. Compound 21 [N-(4′-cyano-3′-fluoro-biphenyl-2-yl)-4-methoxy-benzenesulfonamide] exhibits remarkable antiproliferative activity against four cancer cell lines (pancreatic AsPC-1, lung A549, liver Hep3B, and prostate PC-3) with a mean GI50 value of 57.5 nM. Additional assays reveal that 21 inhibits not only tubulin

  一系列N-磺酰基-氨基联芳基衍生物已被检测为新型抗微管蛋白药物。化合物21 [ N -(4'-cyano-3'-fluoro-biphenyl-2-yl)-4-methoxy-benzenesulfonamide] 对四种癌细胞系（胰腺 AsPC-1、肺 A549、肝 Hep3B、和前列腺 PC-3)，平均 GI 50值为 57.5 nM。其他测定显示21不仅抑制微管蛋白聚合，而且抑制 STAT3 抑制的磷酸化，IC 50值为 0.2 μM。四种其他化合物（8、10、19和35) 也能够抑制这种磷酸化。这项研究描述了新型N-磺酰基-氨基联芳基（联芳基-苯磺酰胺）作为靶向 STAT3 和微管蛋白的有效抗癌剂。