6-({7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}methyl)-3-bromo-1,2-dihydropyridin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并嘧啶类
• 英文名称: 6-({7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}methyl)-3-bromo-1,2-dihydropyridin-2-one
• 英文别名: 6-[(7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)methyl]-3-bromo-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₁BrN₆O
• 分子量: 335.163
• InChiKey: LQTVQCPSLAFBHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  98.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二氟（磺酸）乙酸 、 6-({7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}methyl)-3-bromo-1,2-dihydropyridin-2-one 在 sodium hydride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以28%的产率得到6-{[5-bromo-6-(difluoromethoxy)pyridin-2-yl]methyl}-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amne
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide 在 四氢呋喃 、 锂硼氢 、 水 、 三溴化磷 、 potassium hydroxide 、 三氯氧磷 、 三甲基乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-({7-amino-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl}methyl)-3-bromo-1,2-dihydropyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149660A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3746443A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149660A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。