Indano<1,2-d>-v-triazol | 92443-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Indano<1,2-d>-v-triazol
• 英文别名: ；2,8-dihydro-indeno[1,2-d][1,2,3]triazole；2,4-dihydroindeno[1,2-d]triazole
• CAS: 92443-07-7
• 化学式: C₉H₇N₃
• 分子量: 157.175
• InChiKey: SKHGPNWYRNEYRY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  387.2±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.389±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-茚酮 在 4-nitrophenyl azide 、 ammonium acetate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 12.0h， 以75%的产率得到Indano<1,2-d>-v-triazol
  参考文献：
  名称：

  一步一步酸催化反应可快速组装NH-1,2,3-三唑

  摘要：

  NH-1,2,3-三唑部分是各种生物活性化合物，药物和功能材料设计的一部分。不幸的是，由于...的影响，该杂环的应用仍未得到充分开发。

  DOI：

  10.1039/c6cc03744e

文献信息

• Compounds and methods
  申请人：——

  公开号：US20030220371A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase, useful in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinophathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明的化合物是非肽类、可逆的第2型蛋氨酸氨肽酶抑制剂，可用于治疗由血管生成介导的疾病，如癌症、血管瘤、增殖性视网膜病变、类风湿关节炎、动脉粥样硬化性新生血管生成、银屑病、眼部新生血管生成和肥胖症。
• Triazole inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase
  申请人：Kallander S. Lara

  公开号：US20050004116A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Disclosed are compounds which are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase, useful in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明涉及一类非肽类、可逆抑制2型甲硫氨肽酶的化合物，用于治疗由血管生成介导的疾病，例如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。
• Methionine aminopeptidase and methods of use
  申请人：Palmer Leslie

  公开号：US20070077641A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  Invented are non-peptide TPO mimetics. Also invented is a method of treating thrombocytopenia, in a mammal, including a human, in need thereof which comprises administering to such mammal an effective amount of a selected hydroxy-1-azobenzene derivative.

  发明了非肽类TPO模拟剂。同时发明了一种治疗血小板减少症的方法，包括在需要的哺乳动物中，如人类，向这样的哺乳动物施用所选的羟基-1-偶氮苯衍生物的有效量。
• Structure-based optimization of type III indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitors
  作者：Ute F. Röhrig、Somi Reddy Majjigapu、Pierre Vogel、Aline Reynaud、Florence Pojer、Nahzli Dilek、Patrick Reichenbach、Kelly Ascenção、Melita Irving、George Coukos、Olivier Michielin、Vincent Zoete

  DOI：10.1080/14756366.2022.2089665

  日期：2022.12.31

  Abstract The haem enzyme indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) catalyses the rate-limiting step in the kynurenine pathway of tryptophan metabolism and plays an essential role in immunity, neuronal function, and ageing. Expression of IDO1 in cancer cells results in the suppression of an immune response, and therefore IDO1 inhibitors have been developed for use in anti-cancer immunotherapy. Here, we report

  摘要 血红素酶吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 催化色氨酸代谢的犬尿氨酸途径中的限速步骤，在免疫、神经元功能和衰老中起重要作用。IDO1 在癌细胞中的表达导致免疫反应的抑制，因此 IDO1 抑制剂已被开发用于抗癌免疫治疗。在这里，我们报告了我们之前描述的高效血红素结合 1,2,3-三唑和 1,2,4-三唑抑制剂系列的扩展，这是同时具有酶和细胞 IC 50的最佳化合物值为 34 nM。我们提供了近 100 种新化合物的酶抑制数据和一种与 IDO1 复合的化合物的 X 射线衍射数据。结构和计算研究解释了延伸到口袋 B 后活性的急剧下降，这已在多种血红素结合抑制剂支架中观察到。我们的数据为未来的 IDO1 抑制剂设计提供了重要的见解。
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1274424A1

  公开（公告）日：2003-01-15