1-(thiophen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(thiophen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-(2-Thienylsulfonyl)pyrrolidine；1-thiophen-2-ylsulfonylpyrrolidine
• 化学式: C₈H₁₁NO₂S₂
• mdl: MFCD02135297
• 分子量: 217.313
• InChiKey: LLOAGOZXNGNYHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙基吡咯烷 、 2-噻吩磺酰氯 在 叔丁基过氧化氢 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 癸烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以93%的产率得到1-(thiophen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  TBAI催化磺胺和β-芳基磺酰烯胺的选择性合成：的芳烃磺酰基氯化物和钠亚磺酸盐与耦合叔-胺

  摘要：

  一种简单，实用和不含金属的方法已被开发用于磺酰胺和β-芳基磺酰基的烯胺的合成通过的C-N和C-H键的选择性裂解通过芳烃磺酰基氯化物和钠基亚磺酸盐的碘催化氧化用叔-胺类。该方法使用可商购的廉价催化剂和氧化剂，并且具有广泛的底物范围和操作简便性。

  DOI：

  10.1039/c8ob02992j

文献信息

• Iodine-catalyzed sulfonylation of sulfonyl hydrazides with <i>tert</i>-amines: a green and efficient protocol for the synthesis of sulfonamides
  作者：Jinyang Chen、Xiaoran Han、Lan Mei、Jinchuan Liu、Kui Du、Tuanwu Cao、Qiang Li

  DOI：10.1039/c9ra07361b

  日期：——

  This study provides a direct, sustainable and eco-friendly method for the synthesis of various sulfonamides via the sulfonylation of sulfonyl hydrazides with tert-amines. The method utilizes sulfonyl hydrazides to oxidize and couple with tertiary amines through selective cleavage of C–N bonds. In this reaction, molecular iodine was used as the catalyst and t-butyl hydroperoxide was used as the oxidant

  该研究为通过磺酰肼与叔胺磺酰化合成各种磺胺类药物提供了一种直接、可持续和环保的方法。该方法利用磺酰肼氧化并通过选择性裂解 C-N 键与叔胺偶联。在该反应中，分子碘用作催化​​剂，叔丁基过氧化氢用作氧化剂。
• 5-ALKINYLTHIEN-2-YLCARBOXYLIC ACIDS AS INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2475657B1

  公开（公告）日：2013-06-12
• US7189756B2
  申请人：——

  公开号：US7189756B2

  公开（公告）日：2007-03-13
• [EN] PYRROLIDINEANILINES<br/>[FR] PYRROLIDINE-ANILINES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2007065093A2

  公开（公告）日：2007-06-07

  [EN] The present invention relates to a compotind represented by the following formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R¹, R², and y are defined herein. The present invention further relates to compositions that include the compound of the present invention as well as a method of treating a patient from endometreosis or uterine fibroids.
  [FR] La présente invention concerne un composé représenté par la formule I suivante ou un sel pharmaceutiquement compatible de ce dernier. Dans la formule I, R¹, R² et y ont la définition mentionnée. La présente invention concerne également des compositions contenant le composé de la présente invention ainsi qu'un procédé de traitement d'un patient souffrant d'endométriose ou de fibromes utérins.