因法来酸 | 23049-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 因法来酸
• 中文别名: 2-[(2-苯基乙基)氨基]苯甲酸
• 英文名称: enfenamic acid
• 英文别名: N-phenylethylanthranilic acid；N-phenethylanthranilic acid；2-(2-phenylethylamino)benzoic acid
• CAS: 23049-93-6
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₂
• mdl: MFCD00866074
• 分子量: 241.29
• InChiKey: HLNLBEFKHHCAMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  182-183℃
• 沸点：
  452℃
• 密度：
  1.214
• 闪点：
  227℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922499990
• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，请保持干燥并密封。

制备方法与用途

恩非那酸是一种非甾体抗炎药，但研究显示它可能抑制伤口愈合。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(7-chloroquinolin-4-yl)propane-1,3-diamine 、 因法来酸 在 N-甲基吗啉 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 作用下， 以 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以68%的产率得到N-(7-chloro-4-quinolyl)-N'-(2-phenylethylaminobenzoyl)-1,3-diaminopropane
  参考文献：
  名称：

  新型 4-氨基-7-氯喹啉酰胺、磺胺、尿素和硫脲的合成和抗疟活性

  摘要：

  我们报告了 50 多种 7-氯-4-氨基喹啉衍生的磺酰胺3 – 8和11 – 26、尿素19 – 22、硫脲23 – 26和酰胺27 – 54的合成和体外抗疟活性。许多为本研究制备的 CQ 类似物显示出亚微摩尔级抗疟活性，而 HB3（对氯喹敏感）和 Dd2（恶性疟原虫的氯喹抗性菌株）) 和低电阻指数在大多数情况下获得。侧链长度的系统变化和氟化脂肪族和芳香族末端的引入揭示了克服 CQ 抗性的有希望的线索。特别是，磺酰胺3具有短侧链和末端丹磺酰部分，结合了高抗疟原虫效力和低抗性指数，对 HB3 和 Dd2 寄生虫的IC 50 s 分别为 17.5 和 22.7 nM。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.11.009
• 作为产物：
  描述：

  2-苯乙胺 、 2-氯苯甲酸 在 copper(I) oxide 、 铜 、 potassium carbonate 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 24.0h， 以91%的产率得到因法来酸
  参考文献：
  名称：

  使用胺、硫醇和卤代苯甲酸的区域选择性铜催化 CN 和 CS 键形成。

  摘要：

  描述了一种用 2-卤代苯甲酸高效形成 CN 和 CS 键的区域选择性方法。Cu/Cu(2)O 催化反应在 2-乙氧基乙醇或乙二醇二乙醚中进行，不需要使用强碱或其他添加剂。该程序无需酸保护，可耐受多种官能团，并以 81% 至 99% 的产率提供芳香族和脂肪族胺和硫化物。

  DOI：

  10.1055/s-2007-990875

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• DIAZENIUMDIOLATED NON-STEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUGS, COMPOSITIONS THEREOF, AND RELATED METHODS
  申请人：Velázquez Carlos A.

  公开号：US20090186859A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Disclosed are compounds that release nitric oxide, e.g., a compound of Formula (I) wherein R 1-10 , X, and n are as described herein, which are NSAID derivatives comprising a diazeniumdiolate moiety N 2 O 2 − . The compounds are chemopreventive agents with gastric-sparing, analgesic, cardioprotective, and/or anti-inflammatory properties. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Also disclosed is a method of preventing or treating cancer or treating inflammation or an inflammation-related condition in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of the invention to the mammal.

  披露了释放一氧化氮的化合物，例如，式(I)的化合物，其中R1-10、X和n如本文所述，这些化合物是非甾体抗炎药（NSAID）衍生物，包含亚硝基二醇基团N2O2−。这些化合物是具有胃保护、镇痛、心脏保护和/或抗炎特性的化学预防剂。还披露了一种药物组合物，包括本发明的化合物和药用载体。还披露了一种预防或治疗癌症或治疗炎症或炎症相关状况的方法，包括向哺乳动物施用本发明的化合物的有效量。
• GLUTATHIONE-CHOLESTEROL DERIVATIVES AS BRAIN TARGETING AGENTS
  申请人：South Dakota Board of Regents

  公开号：US20200048305A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  The present invention describes compositions containing cholesterol-linker-glutathione conjugates for targeting the brain by overcoming barrier entry to the CNS through the blood brain barrier (BBB), including micelle and liposome forms of such compositions. In addition, methods for treating subjects by administering such compositions are also disclosed.

  本发明描述了含有胆固醇-连接剂-谷胱甘肽共轭物的组合物，通过克服血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统的屏障入口，包括这些组合物的胶束和脂质体形式。此外，还公开了通过给予这些组合物治疗受试者的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND OTHER DISEASE
  申请人：CERULEAN PHARMA INC.

  公开号：US20180193486A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of autoimmune disease, inflammatory disease, or cancer. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病或癌症的方法。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。

表征谱图