地拉普利杂质6 | 80871-70-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 地拉普利杂质6
• 英文名称: N-(2-indanyl)-glycine
• 英文别名: CHF 3567；N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)glycine；D-(2-indanyl)-glycine；CHF3567；N-(2-indanyl)glycine；2-indaneglycine；2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-ylazaniumyl)acetate
• CAS: 80871-70-1
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• mdl: MFCD12188256
• 分子量: 191.23
• InChiKey: RIJNIVWHYSNSLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  地拉普利杂质6 生成 N-(3-acetylthio-2-methylpropionyl)-N-(2-indanyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  Chromanyl glycines

  摘要：

  新的双环化合物，包括其盐，其化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2，可以相同也可以不同，分别代表氢、卤素、低烷基、羟基、低烷氧基或芳基氧基，或者R.sup.1和R.sup.2共同代表低烷二氧基；R.sup.3和R.sup.4分别代表氢或低烷基；R.sup.5代表氢、低烷基或--CH.sub.2SR.sup.7（R.sup.7代表氢或酰基）；R.sup.6代表氢或酰基，或者R.sup.6和R.sup.7共同代表一个单键；X代表--CH.sub.2--、--O--或>N--R.sup.8（R.sup.8代表氢、酰基或低烷基）；n代表2、3或4，具有抑制肾素-血管紧缩素转化酶和激肽降解酶的活性，并可用作降压药物。

  公开号：

  US04521607A1
• 作为产物：
  描述：

  D,L-2-Indaneglycine 、 二碳酸二叔丁酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以2.87 g (56%)的产率得到(D,L)-N-(Boc)-2-indaneglycine
  参考文献：
  名称：

  Bradykinin antagonist peptides incorporating N-substituted glycines

  摘要：

  本发明提供了含有N-取代甘氨酸的激肽类肽段，特别是用于治疗由激肽介导的疾病，包括疼痛和炎症的激肽拮抗肽段。

  公开号：

  US05700779A1

文献信息

• [EN] SOMATOSTATIN RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUNDS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA SOMATOSTATINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：CDRD VENTURES INC

  公开号：WO2017136943A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention is directed to somatostatin receptor antagonist compounds having the structure of Formula I, compositions comprising the same, and methods of using such compounds and compositions. The compounds may be useful in the prevention or treatment of hypoglycemia.

  本发明涉及具有式I结构的生长抑素受体拮抗剂化合物，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物的方法。这些化合物可能有助于预防或治疗低血糖。
• Lipid probes and uses thereof
  申请人：THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US10168342B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  Disclosed herein are methods, compositions, probes, assays and kits for identifying a lipid binding protein as a drug binding target. Also disclosed herein are methods, compositions, and probes for mapping a ligand binding site on a lipid binding protein, identification of lipid binding proteins, generating drug-lipid binding protein profiles, high throughput drug screening, and identification of drugs as potential lipid binding protein ligands.

  披露了用于识别脂质结合蛋白作为药物结合靶点的方法、组合物、探针、检测和试剂盒。此外，还披露了用于绘制脂质结合蛋白上的配体结合位点、识别脂质结合蛋白、生成药物-脂质结合蛋白轮廓、高通量药物筛选以及识别作为潜在脂质结合蛋白配体的药物的方法、组合物和探针。
• POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF NAV1.7
  申请人：AMGEN INC

  公开号：US20160024159A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted Na V 1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of Na V 1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.

  本文揭示了一种物质组合物，包括一种孤立的多肽，该多肽是一种外周限制的NaV1.7抑制剂。在一些公开的实施方式中，这种孤立的多肽是NaV1.7的抑制剂。其他实施方式是该物质组合物的共轭实施方式和含有该物质组合物的药物组合物。还揭示了编码一些创新多肽的孤立核酸和表达载体以及含有它们的重组宿主细胞。还揭示了一种治疗或预防疼痛的方法。
• EIF4E BINDING PEPTIDES
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US20160038567A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to modified eIF4G1 peptides, uses thereof and pharmaceutical compositions comprising the modified eIF4G1 peptides.

  本发明涉及改良的eIF4G1肽，其用途以及包含改良的eIF4G1肽的药物组合物。
• [EN] PEPTIDE CONJUGATE AMYLIN AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES D'AMYLINE CONJUGUÉS PEPTIDIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AUCKLAND UNISERVICES LTD

  公开号：WO2020225781A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Disclosed are peptide conjugates that are amylin agonists comprising an amylin peptide comprising or consisting of an amino acid sequence that is an analogue of SEQ ID NO: 1, wherein the peptide comprises a proline residue at positions 25, 28 and 29, wherein at least one amino acid of the peptide is covalently conjugated to a lipid-containing moiety via a sulfur atom of a sulfhydryl group. Also disclosed are pharmaceutical compositions and kits comprising such conjugates, methods of preparing such conjugates, and methods and uses of such agonists.

  本文披露了一种肽共轭物，它们是包含淀粉样蛋白激动剂的肽共轭物，包括一个淀粉样蛋白肽，该肽包括或由一个类似于SEQ ID NO: 1的氨基酸序列组成，其中该肽在第25、28和29位具有脯氨酸残基，其中该肽的至少一个氨基酸通过巯基的硫原子与含脂质基团共价结合。还披露了包括这种共轭物的药物组合物和工具包，制备这种共轭物的方法，以及这种激动剂的方法和用途。