(2S)-1-[N-(t-Butoxycarbonyl)-L-prolyl]-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-1-[N-(t-Butoxycarbonyl)-L-prolyl]-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine
• 英文别名: (2S)-1-[N-(tert-Butoxycarbonyl)-L-prolyl]-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine；tert-butyl (2S)-2-[(2S)-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₂H₃₂N₂O₅
• 分子量: 404.506
• InChiKey: DYNCINJDJXDVFQ-ADUPEVMXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  79.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-1-[N-(t-Butoxycarbonyl)-L-prolyl]-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine 以 1,4-二氧六环 、 盐酸 为溶剂， 生成 (2S)-2-(1-Hydroxy-2-phenoxyethyl)-1-{N-[3-(1-piperidinyl)-propionyl]-L-prolyl}pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Proline derivatives possessing prolyl endopeptidase-inhibitory activity

  摘要：

  以下是公式（I）的新脯氨酸衍生物：##STR1##其中每个符号如规范中定义的那样，这些衍生物特异性地抑制脯氨酸内切肽酶活性，可用于预防和/或治疗痴呆症和健忘症，作为直接作用于痴呆症中心症状的药物。

  公开号：

  US05506256A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-1-(t-butoxycarbonyl)-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)-pyrrolidine 、 BOC-L-脯氨酸 以there was obtained 2的产率得到(2S)-1-[N-(t-Butoxycarbonyl)-L-prolyl]-2-(1-hydroxy-2-phenoxyethyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Proline derivatives possessing prolyl endopeptidase-inhibitory activity

  摘要：

  以下式子(I)的新型脯氨酸衍生物 ##STR1## 其中每个符号如规范中所定义，具有特异性地抑制脯氨酸内切酶活性，可用作直接作用于痴呆症状的中枢的药物，用于预防和/或治疗失忆症和健忘症。

  公开号：

  US05506256A1

文献信息

• Proline derivatives
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP0468469A2

  公开（公告）日：1992-01-29

  Novel proline derivatives of the following formula wherein: A is -O-, -NH-, or absent; B is -(CH2k or where k is an integer of 1 to 3, R1 is hydrogen atom or a lower alkyl having 1 to 5 carbon atoms; W is or CH3- where R2 is hydrogen atom, halogen atom or a lower alkoxy; X is -S-, -SO-, -S02-, -O- or -NH-; R is or a lower alkyl having 1 to 5 carbon atoms where 1 is an integer of 0 to 3, Y and Z are the same or different and each is hydrogen atom, halogen atom, a lower alkyl having 1 to 5 carbon atoms which may be substituted by fluorine atom, amino, nitro, hydroxyl or a lower alkoxy, and Y and Z may combinedly form a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring; and n is an integer of 1 to 6, which specifically inhibit prolyl endopeptidase activity and can be used for the prevention and/or treatment of dementia and amnesia as agents which act directly on the central symptoms of dementia.

  下式的新型脯氨酸衍生物 其中 A 是-O-、-NH- 或不存在； B 是 -(CH2k或 其中 k 是 1 至 3 的整数，R1 是氢原子或具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； W 是 或 CH3-，其中 R2 是氢原子、卤素原子或低级烷氧基； X是-S-、-SO-、-S02-、-O-或-NH-； R 是 或具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基，其中 1 为 0 至 3 的整数，Y 和 Z 相同或不同，且各自为氢原子、卤素原子、可被氟原子、氨基、硝基、羟基或低级烷氧基取代的具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基，且 Y 和 Z 可结合形成饱和或不饱和的 5 或 6 元环；以及 n 为 1 至 6 的整数，可特异性抑制脯氨酰内肽酶的活性，作为直接作用于痴呆症中心症状的制剂，可用于预防和/或治疗痴呆症和健忘症。
• US5506256A
  申请人：——

  公开号：US5506256A

  公开（公告）日：1996-04-09
• Proline derivatives possessing prolyl endopeptidase-inhibitory activity
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US05506256A1

  公开（公告）日：1996-04-09

  Novel proline derivatives of the following formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, which specifically inhibit prolyl endopeptidase activity and can be used for the prevention and/or treatment of dementia and amnesia as agents which act directly on the central symptoms of dementia.

  以下是公式（I）的新脯氨酸衍生物：##STR1##其中每个符号如规范中定义的那样，这些衍生物特异性地抑制脯氨酸内切肽酶活性，可用于预防和/或治疗痴呆症和健忘症，作为直接作用于痴呆症中心症状的药物。