L-Tyr-O-Bzl

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-Tyr-O-Bzl
• 英文别名: [(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl] benzoate
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量: 285.299
• InChiKey: GYNFBHWZHAEFBE-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-Tyr-O-Bzl 、 (2S)-2-氨基-3-苯丙酸乙酯 在 aminolysin-S 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (3S,6S)-3,6-双(苯甲基)-2,5-哌嗪二酮 、 cyclo(Phe-Tyr)
  参考文献：
  名称：

  工程化的转氨肽酶，氨基溶素S用于一键反应催化肽键形成，从而生成线性和环状二肽。

  摘要：

  将来自热链霉菌NBRC14271的氨肽酶工程化为转氨肽酶，并用于催化氨解反应，以从成本有效的底物（例如氨基酸的酯衍生物）得到线性和环状的二肽。

  DOI：

  10.1039/b914320c

文献信息

• Hirudin peptides
  申请人：BIOGEN, INC.

  公开号：EP0333356A2

  公开（公告）日：1989-09-20

  This invention relates to novel, biologic­ally active peptides which display the anticoagulant activity of hirudin. More specifically, it relates to peptides which are homologous to at least a portion of the carboxy terminal 26 amino acids of hirudin. Such peptides may also be characterized by a modified tyrosine residue. This invention further relates to covalent and peptidomimetic analogs of these peptides which display anticoagulant activity. This invention also relates to compositions, combinations and methods using such peptides or analogs for therapeutic, pro­phylactic or diagnostic purposes. And this invention relates to novel methods for sulfating tyrosine residues contained within a peptide or polypeptide.

  本发明涉及具有水蛭素抗凝血活性的新型生物活性肽。更具体地说，本发明涉及与水蛭素至少部分羧基末端 26 个氨基酸同源的多肽。这种肽的特征还可能是一个修饰的酪氨酸残基。本发明还涉及这些肽的共价类似物和拟肽类似物，它们具有抗凝血活性。本发明还涉及使用这些肽或类似物进行治疗、预防或诊断的组合物、组合和方法。本发明还涉及硫酸化肽或多肽中酪氨酸残基的新方法。
• Hirudin peptides for inhibiting platelet aggregation
  申请人：BIOGEN, INC.

  公开号：EP0372670A2

  公开（公告）日：1990-06-13

  This invention relates to anticoagulant and platelet inhibitory compositions, combinations and methods characterized by biologically active peptides which display the anticoagulant and platelet inhibitory activities of hirudin, or analogs thereof, for therapeutic and prophylactic purposes. The methods, compositions and combinations of this inven­tion are advantageously useful for decreasing or preventing platelet aggregation and platelet activa­tion in a patient or a biological sample. These methods, compositions and combinations are particu­larly useful in patients for whom standard heparin therapy is contraindicated due to a history of heparin-induced thrombocytopenia or an antithrombin III deficiency. This invention also relates to methods, compositions and combinations for treating extracorporeal blood and for increasing platelet storage life.

  本发明涉及用于治疗和预防目的的抗凝剂和血小板抑制剂组合物、组合物和方法，其特征在于生物活性肽具有水蛭素或其类似物的抗凝剂和血小板抑制活性。本发明的方法、组合物和组合物在降低或预防患者或生物样本中的血小板聚集和血小板活化方面具有优势。这些方法、组合物和组合物尤其适用于因肝素诱导的血小板减少症或抗凝血酶 III 缺乏症而禁用标准肝素疗法的患者。本发明还涉及治疗体外血液和延长血小板储存寿命的方法、组合物和组合物。
• [EN] FIBRIN-TARGETED INHIBITORS OF THROMBIN<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA THROMBINE CIBLES SUR LA FIBRINE
  申请人：PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE

  公开号：WO1994025491A1

  公开（公告）日：1994-11-10

  (EN) A chimeric molecule that contains a fibrin-binding portion of an antibody covalently linked to an inhibitor of thrombin, which molecule is administered to inhibit thrombus formation and growth.(FR) Une molécule chimère qui contient une partie d'un anticorps fixant la fibrine, lié de manière covalente à un inhibiteur de thrombine, est administrée afin d'inhiber la formation et le développement de thrombus.

  一种复合分子，它包含一种结合纤维蛋白的抗体部分，并与一种抑制因子蛋白（thrombin）通过共价键连接在一起，这种分子被注射使用以阻止纤维蛋白沉淀的形成和扩展。
• COMBINATIONS AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING THROMBOTIC DISEASES
  申请人：BIOGEN, INC.

  公开号：EP0482069A1

  公开（公告）日：1992-04-29
• THROMBUS DETECTION USING RADIOLABELLED DISINTEGRINS
  申请人：Temple University of the Commonwealth System of Higher Education

  公开号：EP0679162A1

  公开（公告）日：1995-11-02