5-amino-2-chloroisonicotinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-amino-2-chloroisonicotinamide
• 英文别名: 5-amino-2-chloropyridine-4-carboxamide
• 化学式: C₆H₆ClN₃O
• 分子量: 171.586
• InChiKey: CQOQWLJAPSRTMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-2-chloroisonicotinamide 在 磺酰氯 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 147.0h， 生成 6-chloro-2-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[3,4-d]pyrimidine-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。

  公开号：

  US20190270742A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-氯吡啶-4-羧酸 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以53.2%的产率得到5-amino-2-chloroisonicotinamide
  参考文献：
  名称：

  作为FGFR4抑制剂的稠合三环衍生物

  摘要：

  本发明提供了作为成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)选择性抑制剂的稠合三环衍生物，含有所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN112778308A

文献信息

• FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20190270742A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。
• [EN] GCN2 AND PERK KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES GCN2 ET PERK ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2022109001A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Described herein are compounds that are inhibitors of GCN2 kinase or PERK kinase, and methods of treating diseases, including diseases associated with GCN2 kinase or PERK kinase, with said compounds.

  本文描述了一些抑制GCN2激酶或PERK激酶的化合物，并使用这些化合物治疗与GCN2激酶或PERK激酶相关的疾病的方法。
• [EN] POLYCYCLIC PYRIMIDINE DERIVATIVE AS SOS1 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE POLYCYCLIQUE UTILISÉ COMME INHIBITEUR DE SOS1, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种作为SOS1抑制剂的多环嘧啶类衍生物、其制备方法及用途
  申请人：SUZHOU ALPHAMA BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2022170917A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  属于多环嘧啶类衍生物技术领域，具体涉及一种作为SOS1抑制剂的多环嘧啶类衍生物、其制备方法及用途。所述多环嘧啶类衍生物的结构如式(I)所示，其具有显著的抑制RAS信号通路和治疗癌症的作用，所述癌症为胰腺癌、结直肠癌、肺癌、肝细胞癌、肾癌、胃癌和胆管癌等。
• [EN] 2, 8-DIAZASPIRO [4.5] DECANE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 2,8-DIAZASPIRO[4.5]DÉCANES
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2022253341A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  Disclosed are 2, 8-diazaspiro [4.5] decane compounds, including (pyrido [3, 4-d] pyrimidin-4-yl) -2, 8-diazaspiro [4.5] decane compounds, (2, 6-naphthyridin-1-yl) -2, 8-diazaspiro [4.5] decane compounds, and (1, 7-naphthyridin-4-yl) -2, 8-diazaspiro [4.5] decane compounds, that are inhibitors of LATS1/2, compositions containing these compounds, and methods for inhibiting LATS1/2 activity.

  本发明涉及2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，包括(吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，(2,6-萘啶基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，以及(1,7-萘啶基-4-基)-2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷化合物，它们是LATS1/2的抑制剂，以及含有这些化合物的组合物和抑制LATS1/2活性的方法。
• Exploration of Pyrido[3,4-d]pyrimidines as Antagonists of the Human Chemokine Receptor CXCR2
  作者：Max Van Hoof、Sandra Claes、Katrijn Boon、Tom Van Loy、Dominique Schols、Wim Dehaen、Steven De Jonghe

  DOI：10.3390/molecules28052099

  日期：——

  previously identified, via scaffold hopping, a pyrido[3,4-d]pyrimidine analogue as a promising CXCR2 antagonist with an IC50 value of 0.11 µM in a kinetic fluorescence-based calcium mobilization assay. This study aims at exploring the structure-activity relationship (SAR) and improving the CXCR2 antagonistic potency of this pyrido[3,4-d]pyrimidine via systematic structural modifications of the substitution

  在许多炎症、自身免疫和神经退行性疾病以及癌症中发现了上调的 CXCR2 信号。因此，CXCR2 拮抗作用是治疗这些疾病的有前途的治疗策略。我们之前通过脚手架跳跃确定了吡啶并 [3,4-d] 嘧啶类似物作为一种有前途的 CXCR2 拮抗剂，在基于动力学荧光的钙动员测定中 IC50 值为 0.11 µM。本研究旨在通过对取代模式进行系统的结构修饰，探索构效关系 (SAR) 并提高这种吡啶并 [3,4-d] 嘧啶的 CXCR2 拮抗效力。几乎所有新的类似物都完全缺乏 CXCR2 拮抗作用，除了 6-呋喃基-吡啶并[3，