Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)
• 英文别名: 2-[8-(4-aminobutyl)-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-5-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
• 化学式: C₂₇H₄₁N₉O₈
• 分子量: 619.678
• InChiKey: LAROZEWEPNAWMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  293
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,8S,9s)-Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl Succinimidyl Carbonate 、 Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.5h， 以74%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用应变促进的氧化控制环辛炔-1,2-醌环加成反应，对生物分子进行125I放射性标记。

  摘要：

  我们报告了一种新型的基于1,2-邻苯二酚的放射性碘化的双环[6.1.0] nonyne（BCN）的放射性碘化安装的生物活性分子，使用应变促进的氧化控制环辛炔-1,2-醌环加成反应（SPOCQ）在环境条件。与报道的方法相比，新策略显示出一些明显的优势，包括高的体外和体内稳定性，高的放射化学产率以及在微摩尔浓度下异常快的反应动力学。

  DOI：

  10.1039/c9cc08982a

文献信息

• 氟代氧化膦类化合物及其在正电子发射显像 中的应用
  申请人：厦门大学

  公开号：CN108586524B

  公开（公告）日：2019-10-01

  本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F‑19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F‑水溶液中反应，无需吹干18F‑，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
• METHOD FOR LABELING RADIOISOTOPE, RADIOLABELING COMPOUNDS USING QUINONE COMPOUND AND KIT COMPRISING THE SAME FOR LABELING RADIOISOTOPE
  申请人：KOREA ATOMIC ENERGY RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20200390914A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present disclosure relates to a method for labeling a radioisotope includes providing a cyclooctyne compound represented by the following formula (I), and to which a biomolecule, a fluorescent dye, or a nanoparticle compound is bound, and reacting the cyclooctyne compound with a quinone compound represented by the following formula (II) and labeled with the radioisotope in room temperature; a radiolabeling compound represented by the following formula (II), for labeling a molecule having a cyclooctyne moiety; and a composition for medical diagnosis or for treating cancer comprising a quinone compound represented by the following formula (II) and labeled with the radioisotope: in formula (I), Z is the biomolecule, the fluorescent dye, or the nanoparticle compound, in formula (II), b is 0 or an integer from 1 to 10; L is CH 2 , —COO—, or —CONH—; M is the radioisotope.

  本公开涉及一种标记放射性同位素的方法，包括提供下式（I）所表示的环辛炔化合物，该化合物与生物分子、荧光染料或纳米粒子化合物结合，并将环辛炔化合物与下式（II）所表示的喹啉化合物在室温下反应，该喹啉化合物标记有放射性同位素；一种用于标记具有环辛炔基团的分子的放射标记化合物，其表示如下式（II）；以及一种用于医学诊断或治疗癌症的组合物，包括用放射性同位素标记的下式（II）所表示的喹啉化合物：在式（I）中，Z为生物分子、荧光染料或纳米粒子化合物，在式（II）中，b为0或1至10的整数；L为CH2、—COO—或—CONH—；M为放射性同位素。
• 具有靶向肿瘤功能的荧光素衍生物光敏剂的合成和生物应用
  申请人：大连理工大学

  公开号：CN110016238A

  公开（公告）日：2019-07-16

  本发明公开一类结构式(Ⅰ)的具有肿瘤靶向的长寿命荧光素衍生物、其合成方法和生物应用，式中：L为RGD或氨基叶酸；R为对称结构的C10H8N2O、C8H8O、C6H6OS和C11H9N3O结构。本发明的长寿命的荧光素衍生物(Ⅰ)可以用于肿瘤细胞特异性的检测，同时由于衍生物(Ⅰ)具有有较长的三重激发态寿命，使得它可以产生单线态用于肿瘤的光动力治疗。这种基于传统染料的荧光素衍生物具有诊疗一体化的效果，有潜力在生物应用中发挥作用。
• 一类氨基菁类荧光染料及其制备方法和应用
  申请人：大连理工大学

  公开号：CN105111773B

  公开（公告）日：2017-06-27

  本发明公开一类连接环肽cyclo(RGD)的氨基菁类荧光染料及其制备方法和应用，该化合物结构通式如Ⅰ；其由结构单元Ⅱ和III构成；结构单元Ⅱ为衍生的菁染料结构，属于水溶性荧光分子，其光谱具有较大的斯托克斯位移，且对正常细胞毒性较小；结构单元III为αvβ3整合素受体的特定配体的环肽结构，可用于靶向定位。所述的荧光染料具有肿瘤影像诊断与靶向治疗的双功能特性。
• 一种放射性碘标记方法
  申请人：厦门大学

  公开号：CN106631908B

  公开（公告）日：2018-10-19

  本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。