(1R,8S,9s)-Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl Succinimidyl Carbonate | 1352642-02-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (1R,8S,9s)-Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl Succinimidyl Carbonate
• 英文别名: ((1R,8S,9s)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-yl)methyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate；[(1R,8S,9R)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-yl]methyl 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl carbonate；(1R,8S,9s)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)carbonate；(1R,8S,9s)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate；endo-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)carbonate；(1R,85,9s)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl N-succinimidyl carbonate；(1R,8S,9S)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl N-succinimidyl carbonate
• CAS: 1352642-02-4；1426827-79-3
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₅
• 分子量: 291.304
• InChiKey: SKTDJYHCSCYLQU-ZSBIGDGJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.64
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  72.91
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  5.0

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,8S,9s)-Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl Succinimidyl Carbonate 在 三氟乙酸五氟苯酯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY-OLIGONUCLEOTIDE COMPLEXES AND USES THEREOF
  [FR] COMPLEXES ANTICORPS-OLIGONUCLÉOTIDE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了寡核苷酸-抗体复合物、制备该复合物的方法以及使用该复合物的方法（例如，治疗肌肉疾病）。特别地，提供了公式（I）化合物及其各种制备方法。还提供了含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给予所述化合物或组合物描述的方法来治疗受试者的肌肉疾病的方法。

  公开号：

  WO2022120132A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (1S,4Z,8R)-bicyclo[6.1.0]non-4-ene-9-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 (1R,8S,9s)-Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyl Succinimidyl Carbonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY-OLIGONUCLEOTIDE COMPLEXES AND USES THEREOF
  [FR] COMPLEXES ANTICORPS-OLIGONUCLÉOTIDE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了寡核苷酸-抗体复合物、制备该复合物的方法以及使用该复合物的方法（例如，治疗肌肉疾病）。特别地，提供了公式（I）化合物及其各种制备方法。还提供了含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给予所述化合物或组合物描述的方法来治疗受试者的肌肉疾病的方法。

  公开号：

  WO2022120132A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2020229982A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The present disclosure provides antibody drug conjugates comprising STING modulators. Also provided are compositions comprising the antibody drug conjugates. The compounds and compositions are useful for stimulating an immune response in a subject in need thereof. Formula (I):

  本公开提供包含STING调节剂的抗体药物结合物。还提供了包含该抗体药物结合物的组合物。这些化合物和组合物对于刺激需要免疫反应的受试者是有用的。公式（I）:
• [EN] BIOLOGICAL MATERIALS AND USES THEREOF<br/>[FR] MATÉRIELS BIOLOGIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ANTIKOR BIOPHARMA LTD

  公开号：WO2016046574A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The invention provides compounds comprising a therapeutic agent coupled to a carrier molecule, with a minimum coupling ratio of 5: 1; wherein the carrier molecule is (i) an antibody fragment or derivative thereof or (ii) an antibody mimetic or derivative thereof; and wherein the therapeutic agents are coupled onto a lysine amino acid residue; and further wherein the therapeutic agent is not a photosensitising agent. There is also provided uses, methods relating to such compounds, as well as processes for their manufacture.

  该发明提供了包含治疗剂与载体分子偶联的化合物，最低偶联比为5:1；其中，载体分子是(i)抗体片段或其衍生物，或(ii)抗体模拟物或其衍生物；治疗剂偶联到赖氨酸氨基酸残基上；进一步，治疗剂不是光敏剂。还提供了关于这些化合物的用途、方法以及其制造过程。
• [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144314A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention provides antibody-payload conjugates having a payload-to-antibody ratio of 1. The antibody-payload conjugate is according to structure (1): formula (1), wherein: - a, b, c and d are each independently 0 or 1; - e is an integer in the range of 0 - 10; - L1, L2 and L3 are linkers; - D is a payload; - BM is a branching moiety; - Su is a monosaccharide; - G is a monosaccharide moiety; - GlcNAc is an N-acetylglucosamine moiety; - Fuc is a fucose moiety; - Z are connecting groups. The invention further provides a method for preparing the antibody-payload conjugate according to the invention, an intermediate compound in that preparation method, and medical uses of the antibody-payload conjugate according to the invention.

  本发明提供了一种抗体-有效载荷偶联物，其有效载荷与抗体的比例为1。所述抗体-有效载荷偶联物如结构(1)所示：公式(1)，其中：- a、b、c和d每个独立地为0或1；- e是0至10之间的整数；- L1、L2和L3是连接臂；- D是有效载荷；- BM是分支基团；- Su是单糖；- G是单糖基团；- GlcNAc是N-乙酰葡萄糖胺基团；- Fuc是岩藻糖基团；- Z是连接基团。本发明还提供了根据本发明制备抗体-有效载荷偶联物的方法、该制备方法中的中间化合物，以及根据本发明的抗体-有效载荷偶联物的医疗用途。
• [EN] BIOCONJUGATES CONTAINING SULFAMIDE LINKERS FOR USE IN TREATMENT<br/>[FR] BIOCONJUGUÉS CONTENANT DES SÉQUENCES DE LIAISON SULFAMIDE POUR UTILISATION À DES FINS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2017137456A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention is based on the surprising finding that the linker employed in a bioconjugate, such as an anti-body-drug conjugate, is not therapeutically inert but has an effect on the therapeutic index of the bioconjugate. The present invention thus concerns a method for increasing the therapeutic index of a bioconjugate and the bioconjugates for use in treatment, in particular cancer. The bioconjugates according to the invention have a sulfamide linker comprising a group according to formula (1).

  本发明基于一个令人惊讶的发现，即生物结合物中使用的连接剂，如抗体药物结合物，不是治疗惰性的，而是对生物结合物的治疗指数产生影响。因此，本发明涉及一种增加生物结合物的治疗指数的方法，以及用于治疗，特别是癌症的生物结合物。根据本发明的生物结合物具有包含符合式（1）的基团的磺酰胺连接剂。
• LUMINOGENIC TRANSITION METAL-BASED PYRIDYL COMPLEX AND ITS USE
  申请人：City University of Hong Kong

  公开号：US20180142144A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides a luminogenic, in particular a phosphorogenic transition metal-based pyridyl complex containing a nitrone moiety, which nitrone moiety acts as a bioorthogonal functional group and an emission quencher, and can undergo cycloaddition reaction with a complementary bioorthogonal functional group coupled to a substrate. The transition metal is can be selected from iridium or ruthenium. Also disclosed is a method for preparing the transition metal-based pyridyl complex and a pharmaceutical composition comprising it. Still further provided is a method for bioorthogonal labeling of a biomolecule, a method for staining of a cell structure, a method for in vivo imaging of an organism, and a kit for in vivo imaging of an organism. The luminogenic properties and high reactivity of the complexes are highly advantageous for bioorthogonal labeling and imaging of biomolecules in their native biological environments at much lower costs than those of the existing commercial products.

  本发明提供了一种发光剂，特别是一种含有亚硝基团的基于过渡金属的吡啶基配合物，该亚硝基团作为生物正交功能团和发射猝灭剂，并且可以与耦合到底物上的互补生物正交功能团发生环加成反应。过渡金属可以选择自铱或钌。还公开了一种制备基于过渡金属的吡啶基配合物的方法和包含它的药物组合物。此外，还提供了一种生物正交标记生物分子的方法，一种细胞结构染色的方法，一种体内生物体成像的方法，以及一种体内生物体成像的工具包。这些配合物的发光特性和高反应性对于在比现有商业产品更低成本的情况下，在其天然生物环境中标记和成像生物分子具有极大优势。