norstatine isoamylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: norstatine isoamylamide
• 英文别名: (3S)-3-amino-2-hydroxy-5-methyl-N-(3-methylbutyl)hexanamide
• 化学式: C₁₂H₂₆N₂O₂
• 分子量: 230.351
• InChiKey: MKERBSGRDNFQSK-VUWPPUDQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  norstatine isoamylamide 、 N-[(+/-)-2-(1-naphthylmethyl)-3-(phenethylcarbamoyl)propionyl]-L-histidine azide 在 1-羟基苯并三唑 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 N¹-[(S)-1-{(S)-1-[Hydroxy-(3-methyl-butylcarbamoyl)-methyl]-3-methyl-butylcarbamoyl}-2-(1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-2-naphthalen-1-ylmethyl-N⁴-phenethyl-succinamide
  参考文献：
  名称：

  New human renin inhibitory peptides. Angiotensinogen transition-state analogues containing novel Leu-Val replacement and a retro-inverso amide bond.

  摘要：

  新的人类肾素抑制剂通过血管紧张素原的过渡态类似物进行设计，经合成和评估。该肽衍生物包含1-萘甲基琥珀酰亚胺残基（P3）与反向逆序酰胺键和诺斯他汀异戊酰胺残基（P1-P1'），对蛋白酶稳定且具有强大的人类肾素抑制活性。这种紧凑的抑制剂在给猴口服时表现出降压效果。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.2278
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基[(2S)-4-甲基-1-氧代-2-戊烷基]氨基甲酸酯 在 sodium disulfite 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 生成 norstatine isoamylamide
  参考文献：
  名称：

  New human renin inhibitory peptides. Angiotensinogen transition-state analogues containing novel Leu-Val replacement and a retro-inverso amide bond.

  摘要：

  新的人类肾素抑制剂通过血管紧张素原的过渡态类似物进行设计，经合成和评估。该肽衍生物包含1-萘甲基琥珀酰亚胺残基（P3）与反向逆序酰胺键和诺斯他汀异戊酰胺残基（P1-P1'），对蛋白酶稳定且具有强大的人类肾素抑制活性。这种紧凑的抑制剂在给猴口服时表现出降压效果。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.2278

文献信息

• IUDZUKA, KINDZI
  作者：IUDZUKA, KINDZI

  DOI：——

  日期：——
• New human renin inhibitory peptides. Angiotensinogen transition-state analogues containing novel Leu-Val replacement and a retro-inverso amide bond.
  作者：Kinji Iizuka、Tetsuhide Kamijo、Hiromu Harada、Kenji Akahane、Tetsuhiro Kubota、Iwao Shimaoka、Hideaki Umeyama、Yoshiaki Kiso

  DOI：10.1248/cpb.36.2278

  日期：——

  New human renin inhibitors were designed from transition-state analogues of angiotensinogen, synthesized and evaluated. The peptide derovative, which contained 1-naphthylmethylsuccinylamide residue (P3) with a retro-inverso amide bond and a norstatine isoamylamide residue (P1-P1'), was stable to proteases and had potent human renin inhibitory activity. This compact inhibitor exhibited hypotension when administered orally to a monkey.

  新的人类肾素抑制剂通过血管紧张素原的过渡态类似物进行设计，经合成和评估。该肽衍生物包含1-萘甲基琥珀酰亚胺残基（P3）与反向逆序酰胺键和诺斯他汀异戊酰胺残基（P1-P1'），对蛋白酶稳定且具有强大的人类肾素抑制活性。这种紧凑的抑制剂在给猴口服时表现出降压效果。