(4R)-4-azido-1-benzyl-3-Boc-aminopyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4R)-4-azido-1-benzyl-3-Boc-aminopyrrolidine
• 英文别名: tert-butyl (3R,4R)-4-azido-1-benzylpyrrolidin-3-ylcarbamate；tert-butyl N-[(3R,4R)-4-azido-1-benzylpyrrolidin-3-yl]carbamate
• 化学式: C₁₆H₂₃N₅O₂
• 分子量: 317.391
• InChiKey: MCFWLMJPGPEBQN-ZIAGYGMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4R)-4-azido-1-benzyl-3-Boc-aminopyrrolidine 在 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ((3R,4R)-4-Amino-1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  静电学偏爱PNA：基于吡咯烷的阳离子双主干PNA类似物的DNA稳定性优于立体化学

  摘要：

  使用正交固相化学合成了基于双二氨基吡咯烷的肽核酸（dap PNA）单体，该单体产生两个不同的PNA主链（以蓝色和红色显示）。游离氨基的存在使PNA成为阳离子，因此不仅与DNA结合显示出高的热稳定性，而且还克服了不利的立体化学作用。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202001581
• 作为产物：
  描述：

  (3S,4S)-1-苄基吡咯烷-3,4-二醇 在 sodium azide 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 110.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 48.58h， 生成 (4R)-4-azido-1-benzyl-3-Boc-aminopyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  静电学偏爱PNA：基于吡咯烷的阳离子双主干PNA类似物的DNA稳定性优于立体化学

  摘要：

  使用正交固相化学合成了基于双二氨基吡咯烷的肽核酸（dap PNA）单体，该单体产生两个不同的PNA主链（以蓝色和红色显示）。游离氨基的存在使PNA成为阳离子，因此不仅与DNA结合显示出高的热稳定性，而且还克服了不利的立体化学作用。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202001581

文献信息

• PYRROLIDINYL UREA DERIVATIVES AND APPLICATION THEREOF IN TRKA-RELATED DISEASES
  申请人：ZHANGZHOU PIEN TZE HUANG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20210147436A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The present invention relates to a class of TrkA inhibitors and an application thereof in the preparation of a drug for the treatment of diseases associated with TrkA. The present invention specifically discloses compounds represented by formula (I) and formula (II), tautomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一类TrkA抑制剂及其在制备用于治疗与TrkA相关疾病的药物中的应用。本发明具体公开了由式(I)和式(II)表示的化合物，其互变异构体或其药学上可接受的盐。
• Tricyclic triazolic compounds
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2963041A1

  公开（公告）日：2016-01-06

  The present invention relates to new tricyclic triazolic compounds having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及一种对σ受体，特别是σ-1受体具有很高亲和力的新三环三唑化合物，以及其制备方法、包含它们的组合物和作为药物的用途。
• HIV PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Coburn Craig A.

  公开号：US20120142752A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Compounds of Formula (I) are disclosed; wherein X A , k, A, B, R 3A , R 3B , R 4 and R 5 are defined herein. The compounds of Formula (I) are HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  公开了化学式（I）的化合物；其中XA，k，A，B，R3A，R3B，R4和R5在此定义。化合物（I）是HIV蛋白酶抑制剂。化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发作。这些化合物及其盐可作为制药组合物的成分，可选地与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。
• HIV protease inhibitors
  申请人：Coburn Craig A.

  公开号：US08497383B2

  公开（公告）日：2013-07-30

  Compounds of Formula (I) are disclosed; wherein XA, k, A, B, R3A, R3B, R4 and R5 are defined herein. The compounds of Formula (I) are HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

  公开了式(I)的化合物；其中XA，k，A，B，R3A，R3B，R4和R5在此定义。式(I)的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。这些化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HIV感染以及预防，治疗或延迟艾滋病的发作。这些化合物及其盐可作为药物组成部分，可选择与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。
• US8497383B2
  申请人：——

  公开号：US8497383B2

  公开（公告）日：2013-07-30