DMF-DMA

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DMF-DMA
• 英文别名: N,N-dimethylformamide N,N-dimethylacetamide；N,N-dimethylacetamide;N,N-dimethylformamide
• 化学式: C₃H₇NO*C₄H₉NO
• 分子量: 160.216
• InChiKey: REPVNSJSTLRQEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DMF-DMA 、 4-乙酰基哌啶-1-甲酸叔丁酯 反应 12.0h， 生成 tert-butyl (Z)-4-(3-(dimethylamino)acryloyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRPML MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE TRPML

  摘要：

  本发明提供了化合物、药学上可接受的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2021127337A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl 4-[3-(4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-oxopropyl]piperidine-1-carboxylate 、 甲基肼 在 DMF-DMA 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以38%的产率得到tert-butyl 4-((3-(4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  刚性化策略在阿尔茨海默氏病治疗中潜在的新型潜在多效化合物的开发

  摘要：

  对于治疗诸如阿尔茨海默氏病（AD）的多因素病理学，多靶标定向配体的开发引起了广泛的兴趣。在这种情况下，已经对乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂进行了调节，以产生靶向AD中具有治疗意义的第二种蛋白质的新型多效化合物。其中，多奈必利是双重乙酰胆碱酯酶抑制剂和5-HT 4的首例。受体激动剂。为了探索该临床前候选者周围的结构多样性，我们探索了通过后期刚性化策略制备新的受约束类似物的方法。在后期功能化过程中制备了一系列苯基吡唑，并针对AChE和5-HTR对所有化合物进行了体外评估。为了更好地解释观察到的针对AChE，5-HT 4 R和5-HT 6 R的SAR，进行了对接研究，该研究导致了针对AChE和5-HT 6 R的新型配体的描述。

  DOI：

  10.3390/molecules26092536

文献信息

• N1-Pyrazolospiroketone Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitors
  申请人：BAGLEY SCOTT WILLIAM

  公开号：US20110111046A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  该发明提供了化合物I的化合物或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所述；以及其药物组合物；以及在治疗受乙酰辅酶A羧化酶抑制调节的动物疾病、症状或紊乱中的使用。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CRISABOROLE
  申请人：OLON S.p.A.

  公开号：US20190194230A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to a process for the preparation of crisaborole of formula (I): by preparing intermediates of formulas (II) and (III):

  本发明涉及一种制备化学式（I）的克利萨博醇的方法：通过制备化学式（II）和（III）的中间体。
• [EN] N2-PYRAZOLOSPIROKETONE ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE N2-PYRAZOLOSPIROCÉTONE ACÉTYL-COA CARBOXYLASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011058473A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl- CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  该发明提供了化合物(I)的结构或该化合物的药用盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所述；以及其药物组合物；以及在治疗受乙酰辅酶A羧化酶抑制调节的动物疾病、症状或紊乱中的应用。
• MONOSACCHARIDE DERIVATIVES
  申请人：Verma Ashwani Kumar

  公开号：US20080300196A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention relates to monosaccharide derivatives as anti-inflammatory agents. The compounds disclosed herein can be useful for inhibition and prevention of inflammation and associated pathologies including inflammatory, cancer, cardiovascular and autoimmune diseases such as bronchial asthma, rheumatoid arthritis, type-I diabetes, multiple sclerosis, allograft rejection, psoriasis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, acne, atherosclerosis, pruritis or allergic rhinitis. Pharmacological compositions containing compounds disclosed herein and the methods of treating diseases such as bronchial asthma, rheumatoid arthritis, type-I diabetes, multiple sclerosis, cancer, cardiovascular diseases, allograft rejection, psoriasis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, acne, atherosclerosis, pruritis or allergic rhinitis and other inflammatory and/or autoimmune disorders, using the compounds are also provided.

  本发明涉及单糖衍生物作为抗炎药物。本文披露的化合物可用于抑制和预防炎症及相关病理，包括炎症性、癌症、心血管和自身免疫疾病，如支气管哮喘、类风湿关节炎、I型糖尿病、多发性硬化症、移植排斥、牛皮癣、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、痤疮、动脉粥样硬化、瘙痒或过敏性鼻炎。还提供了含有本文披露的化合物的药理组合物和治疗支气管哮喘、类风湿关节炎、I型糖尿病、多发性硬化症、癌症、心血管疾病、移植排斥、牛皮癣、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、痤疮、动脉粥样硬化、瘙痒或过敏性鼻炎等疾病的方法，以及使用这些化合物治疗其他炎症和/或自身免疫性疾病的方法。
• [EN] 4,5,6,9-TETRAHYDROPYRROLO[2',3':3,4]CYCLOHEPTA[1,2-D] ISOXAZOLE, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USES AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] 4,5,6,9-TÉTRAHYDROPYRROLO[2',3': 3,4] CYCLOHEPTA [1,2-D] ISOXAZOLE, PROCÉDÉ POUR LEUR PRODUCTION ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI PALERMO

  公开号：WO2016185348A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention concerns the synthesis of compounds bearing the pyrrolo[2',3':3,4]cyclohepta[1,2-d]isoxazole structure, and their use for the treatment of pathologies having hyperproliferative features included those having neoplastic nature.

  这项发明涉及合成具有吡咯并[2',3':3,4]环庚[1,2-d]异噁唑结构的化合物，以及它们用于治疗具有高增殖特征的病理，包括那些具有肿瘤性质的病理。