奥索马嗪(盐酸盐) | 4784-40-1

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 镇咳药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 奥索马嗪(盐酸盐)
• 中文别名: 盐酸奥索马嗪
• 英文名称: N,N,β-trimethyl-3-(10H-phenothiazin-10-yl)-propan-1-amine-5,5-dioxide hydrochloride
• 英文别名: oxomemazine chlorohydrate；(RS)-dioxopromethazine hydrochloride；oxomemazine hydrochloride；Oxomemazin-hydrochlorid；[3-(5,5-dioxo-5H-5λ⁶-phenothiazin-10-yl)-2-methyl-propyl]-dimethyl-amine; monohydrochloride；[γ-(5,5-dioxo-5λ⁶-phenothiazin-10-yl)-isobutyl]-dimethyl-amine; hydrochloride；3-(5,5-dioxophenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine;hydron;chloride
• CAS: 4784-40-1
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₂S*ClH
• 分子量: 366.912
• InChiKey: NPMMOYKGIWLASW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.59
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

药理作用

奥索马嗪（盐酸盐）是一种非成瘾性镇咳药，兼具局麻、抗组胺、抗炎和平喘作用。其镇咳效果强于可待因。

用途

奥索马嗪（盐酸盐）属于吩噻嗪化学类的抗组胺药和抗胆碱能药，适用于治疗咳嗽。

副作用

可能出现嗜睡、头晕及咽干等症状。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  奥索马嗪(盐酸盐) 在 β-环糊精 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 生成 (S)-dioxopromethazine hydrochloride 、 (R)-dioxopromethazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  β-环糊精开管毛细管电色谱柱的制备及其在十种碱性药物对映体分离中的应用。

  摘要：

  采用(3-巯基丙基)三甲氧基硅烷预衍生化将β-环糊精修饰的金纳米颗粒化学固定在新表面上，制备了开管毛细管电色谱柱。通过透射电子显微镜、扫描电子显微镜、红外光谱和紫外可见光谱对合成的纳米粒子和制备的柱进行了表征。当该柱用作手性固定相时，十种模型碱性药物没有观察到对映选择性。因此，将β-环糊精作为手性添加剂添加到背景电解质中，以期望可能发生协同效应并导致更好的分离。幸运的是，十对药物对映体的对映选择性得到了显着改善。然后，研究了β-环糊精浓度和背景电解质pH对手性分离的影响。采用所开发的分离模式，对佐匹克隆、马来酸氯苯那敏、马来酸溴苯那敏、盐酸二氧丙嗪、卡维地洛的所有对映体（文拉法辛除外）进行了基线分离，分辨率分别为 4.49、1.68、1.88、1.57、2.52、2.33、3.24、1.63 和 3.90分别为氢溴酸后马托品、甲基溴后马托品、文拉法辛、盐酸西布曲明和硫酸特布他林。此外，还讨论了所涉及的可能的分离机制。

  DOI：

  10.1371/journal.pone.0146292

文献信息

• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• Compositions and methods for the treatment of pain
  申请人：GM Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10987365B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The claimed invention relates to compositions that may be in a form of a liquid, solid, gel, cream or gel capsule comprising an analgesic, and methods for administering these compositions for treatment of patients suffering from various forms of pain.

  本发明涉及可为液体、固体、凝胶、乳膏或凝胶胶囊形式的包含镇痛剂的组合物，以及使用这些组合物治疗各种形式疼痛患者的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING AN ANTIHISTAMINE AND A STIMULANT AND USE THEREOF
  申请人：Pediamed Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1641446A1

  公开（公告）日：2006-04-05
• Pharmaceutical compositions including an antihistamine and a stimulant and method of use thereof
  申请人：PediaMed Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040259809A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention provides pharmaceutical compositions including a sedating antihistamine and a stimulant, and methods of use thereof. The stimulant reduces the sedation caused by the antihistamine, thereby allowing potent, but sedating, antihistamines to be used effectively.
• PERSONALIZED PHARMACEUTICAL KITS, PACKAGING AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC CONDITIONS
  申请人：Du Jie

  公开号：US20090325999A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  This invention relates to personalized pharmaceutical kits, packaging, compositions, and methods for treatment of a mammal, comprising at least one antihistamine for treating an allergic disease or condition in a mammal, in combination with at least one wakefulness promoting agent for preventing sedative effects during day time use, while promoting the antihistamine and sedating effect during evening use.