(2-氨基-5-(三氟甲基)苯基)(苯基)甲酮 | 732-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (2-氨基-5-(三氟甲基)苯基)(苯基)甲酮
• 英文名称: 2-amino-5-(trifluoromethyl)benzophenone
• 英文别名: (2-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)(phenyl)methanone；2-Amino-5-trifluormethyl-benzophenon；[2-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl]-phenylmethanone
• CAS: 732-34-3
• 化学式: C₁₄H₁₀F₃NO
• mdl: MFCD18430478
• 分子量: 265.235
• InChiKey: NRMOBHGSHDKJLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.071
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  应存放在室温、避光且充满惰性气体的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氨基-5-(三氟甲基)苯基)(苯基)甲酮 在 正丁基锂 、 2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)异酞腈 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 5,7-dimethyl-2-(trifluoromethyl)-5,7,8,9-tetrahydro-6H-benzo[b]naphtho[1,2-d]azepin-6-one
  参考文献：
  名称：

  可见光介导的α-溴化酰胺系亚烷基环丙烷的分子内自由基环化

  摘要：

  在光催化剂 4CzIPN 存在下，α-溴化酰胺系亚烷基环丙烷在可见光照射下的开环/环化级联反应，得到了多环苯并氮杂类衍生物，收率高，底物范围广，功能耐受性好。提出了一种可能的机制，涉及卤原子转移 (XAT) 过程和自由基链过程。本研究为苯氮杂类衍生物的合成提供了一种简洁实用的策略。

  DOI：

  10.1039/d1cc07136j
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-(三氟甲基)苯甲酮 在 ammonium hydroxide 、 copper(l) chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 (2-氨基-5-(三氟甲基)苯基)(苯基)甲酮
  参考文献：
  名称：

  Chinazoline和1,4-Benzodiazepine。七。米特隆。三氟甲基取代基

  摘要：

  已经合成了几种新的邻氨基-三氟甲基-二苯甲酮。描述了它们向1，4-苯并二氮杂卓衍生物的转化。

  DOI：

  10.1002/hlca.19620450657

文献信息

• Quinoline derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05254565A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  Quinoline derivatives of the formula: ##STR1## , wherein R is hydrogen, alkyl or aralkyl; m and n are 0 or 1, and each of rings A, B and C can have substituents, which are useful as inhibitors for acyl-CoA:Cholesterolacyltransferase.

  喹啉衍生物的公式为：##STR1##，其中R是氢、烷基或芳烷基；m和n是0或1，且环A、B和C的每一个都可以有取代基，这些取代基作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶抑制剂是有用的。
• [EN] NEW ARYL-QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLQUINOLÉINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013064465A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有通用公式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• ARYL-QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130116234A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

  本发明提供了具有通用公式 (I) 的新颖化合物，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6 和 n 如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。本发明的化合物作为脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5的抑制剂非常有用，并且可用于治疗或预防脂肪营养不良、2型糖尿病、血脂异常、动脉硬化、涉及炎症、脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病，如非酒精性脂肪肝病，尤其是非酒精性脂肪肝炎，代谢综合征，肥胖，慢性炎症和自身免疫性炎症疾病。
• 2-(Imidazol-1-yl)benzophenones
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US03941802A1

  公开（公告）日：1976-03-02

  Compounds of the formulae IV and V: ##SPC1## wherein R.sub.o and R.sub.1 are hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms, inclusive; wherein R.sub.2 is hydrogen, fluoro, chloro, or trifluoromethyl; wherein R.sub.3 is hydrogen or fluoro with the proviso that R.sub.3 cannot be fluoro, if R.sub.2 is chloro or trifluoromethyl; and wherein R.sub.4 is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, trifluoromethyl, or nitro, are obtained by a multi-step reaction from the corresponding .alpha.-(phenyl)-o-toluidine of the formula I ##SPC2## wherein R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are defined as above, by treating I in sequence with an alkyl ester of orthoformic acid the resulting product with 2-alkyl-2-(aminoalkyl)-1,3-dioxolane or a 2-amino-alkanone dialkyl ketal and finally with titanium tetrachloride to obtain compound IV, and oxidizing compound IV to obtain the corresponding compound V. Compounds IV and V have minor tranquilizing activity which can be utilized to calm mammals or birds. Their more important use, however, is as intermediates in the production of the strongly sedating and tranquilizing imidazolobenzodiazepines.

  化合物IV和V的公式：其中R.sub.o和R.sub.1是氢或1至3个碳原子的烷基；其中R.sub.2是氢，氟，氯或三氟甲基；其中R.sub.3是氢或氟，但R.sub.3不能是氟，如果R.sub.2是氯或三氟甲基；其中R.sub.4是氢，氟，氯，溴，三氟甲基或硝基，可以通过从相应的α-(苯基)-邻甲苯胺的公式I进行多步反应获得##SPC2##其中R.sub.2，R.sub.3和R.sub.4如上定义，通过依次用正甲酸酯处理I，然后用2-烷基-2-(氨基烷基)-1,3-二氧杂环戊烷或2-氨基-烷酮二烷基酮和最后用四氯化钛处理I的结果产品，最终得到化合物IV，然后氧化化合物IV得到相应的化合物V。化合物IV和V具有轻微的镇静作用，可用于使哺乳动物或鸟类镇定。然而，它们更重要的用途是作为生产强烈镇静和镇静作用的咪唑苯二氮卓类药物的中间体。
• One‐Pot Synthesis of 2‐Aminobenzophenones from 2‐Alkynyl Arylazides Catalyzed by Pd and Cu Precursors
  作者：Fan Yang、Shijie Xu、Hui Fan、Xuechun Zhao、Xiaoxiang Zhang

  DOI：10.1002/ejoc.202100772

  日期：2021.8.26

  A novel, one-pot, three-step synthetic method to prepare 2-aminobenzophenones from 2-alkynyl arylazides has been disclosed. This reaction is catalyzed by palladium to form 3-hydroxy-3-phenylindolin-2-ones, which is followed by hydrolysis of amide bonds and copper-catalyzed decarboxylation to generate 2-aminobenzophenones. The desired products are afforded in moderate to good yields under mild reaction

  公开了一种从 2-炔基芳基叠氮化物制备 2-氨基二苯甲酮的新型一锅三步合成方法。该反应由钯催化形成 3-羟基-3-苯基吲哚-2-酮，随后酰胺键水解和铜催化脱羧生成 2-氨基二苯甲酮。在温和的反应条件下以中等至良好的产率得到所需产物。