(2-氨基苯基)甲磺酸 | 740764-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (2-氨基苯基)甲磺酸
• 英文名称: (2-aminophenyl)methanesulfonic acid
• 英文别名: 2-Amino-benzyl-sulphonic acid
• CAS: 740764-82-3
• 化学式: C₇H₉NO₃S
• 分子量: 187.219
• InChiKey: NDYALMUZRGNFLU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.479±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氨基苯基)甲磺酸 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 生成 3H-苯并[d]氧硫杂环戊烷2,2-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  Marckwald; Frahne, Chemische Berichte, 1898, vol. 31, p. 1861

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl ((benzylsulfonyl)oxy)carbamate 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以83%的产率得到(2-氨基苯基)甲磺酸
  参考文献：
  名称：

  O-(芳磺酰基)羟胺的氨基重排：轻松获得邻磺酰基苯胺

  摘要：

  据报道，羟胺衍生物的芳族重排可从简单的起始原料直接生成邻磺酰基苯胺。这是通过形成新的 CN 键来实现的，该键对邻位异构体具有出色的区域控制水平，这被认为是在 CN 键形成步骤中发生有吸引力的非共价相互作用的结果。

  DOI：

  10.1002/anie.202204025

文献信息

• A facile synthesis of 7-chloromethyl-1<i>H</i>-indole-2-carboxylates: Replacement of a sulfonic acid functionality by chlorine
  作者：Béla Pete、Frigyes Varga、János Kovács

  DOI：10.1002/jhet.5570420422

  日期：2005.5

  Valuable new synthetic intermediates, 7-chloromethyl-1H-indole-2-carboxylates (3a-d), were prepared by the facile elimination of sulfur dioxide under the influence of thionyl chloride from 2-ethoxycarbonyl-1H-indole-7-methanesulfonic acids (1a-d), easily accessible by Fischer-type indolisation. The 7-chloromethylindoles easily underwent methanolysis and aminolysis.

  通过在亚硫酰氯的作用下从2-乙氧基羰基-1 H-吲哚-7-容易地消除二氧化硫，制得了有价值的新型合成中间体7-氯甲基-1 H-吲哚-2-羧酸酯（3a-d）甲磺酸（1a-d），很容易通过费歇尔型吲哚酯化获得。7-氯甲基吲哚很容易进行甲醇分解和氨解。
• SUBSTITUTED HETEROCYCLIC ACETAMIDES AS KAPPA OPIOID RECEPTOR (KOR) AGONISTS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20150031685A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

  本发明涉及一系列具有一般式（I）的取代化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括中间体。本发明的化合物在kappa (κ) 阿片受体 (KOR) 位点上具有有效性。因此，本发明的化合物在制药剂中是有用的，特别是在治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病 (CNS) 中，包括但不限于急性和慢性疼痛及相关疾病，尤其在中枢神经系统周边的功能方面。
• Process for producing azo pigments
  申请人：Kabushiki Kaisha Ueno Seiyaku Oyo Kenkyujo

  公开号：EP0190947A2

  公开（公告）日：1986-08-13

  A process for producing azo pigments which are toned comprises coupling an aromatic diazonium compound with 3-hydroxy-2-naphthoic acid and at least one bis-naphthyl- methane, and optionally, laking the resulting pigment.

  生产调色偶氮颜料的工艺包括：将芳香族重氮化合物与 3-羟基-2-萘酸和至少一种双萘甲烷偶联，然后将得到的颜料浸泡。
• Anthrapyridone compounds, their production process and their use
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0270306A2

  公开（公告）日：1988-06-08

  An anthrapyridone compound of the following formula (I) and which is useful for coloring resins: wherein X¹ is hydrogen, -NHCOR¹, -CONR²R³, -COR⁴, -SO₂R⁵ or -SO₂NR⁶R⁷, in which R¹ and R⁴ are each C1-4 alkyl, R² and R³ are each hydrogen or C1-4 alkyl, R⁵ is C1-4 alkyl or hydroxyethyl, R⁶ and R⁷ are each hydrogen or C1-4 alkyl, X² is hydrogen or imidomethyl of the formula (II): wherein n is a number of 1 to 2, X⁴ is hydrogen or carboxylic acid C1-4 alkyl-ester, X³ is hydrogen, halogen, hydroxyl, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxyl, with the proviso that X¹ is -NHCOR¹, -CONR²R³, -COR⁴, -SO₂R⁵ or -SO₂NR⁶R⁷ when X² is hydrogen, X² is the imidomethyl of the formula (II) when X¹ the hydrogen, is provided, which is prepared by allowing an α-haloanthraquinone compound with an acylated primary aromatic amine compound in a nonaqueous medium in the presence of metallic copper or a copper compound.

  一种下式(I)的蒽吡啶酮化合物，可用于树脂着色： 其中 X¹ 为氢、-NHCOR¹、-CONR²R³、-COR⁴、-SO₂R⁵ 或 -SO₂NR⁶R⁷，其中 R¹ 和 R⁴ 各为 C1-4 烷基、R² 和 R³ 均为氢或 C1-4 烷基，R⁵ 为 C1-4 烷基或羟乙基，R⁶ 和 R⁷ 均为氢或 C1-4 烷基、 X² 是氢或式（II）的亚胺甲基： 其中 n 是 1 至 2 的数字，X⁴ 是氢或羧酸 C1-4 烷基酯、 X³ 是氢、卤素、羟基、C1-4 烷基或 C1-4 烷氧基、 但当 X² 为氢时，X¹ 为-NHCOR¹、-CONR²R³、-COR⁴、-SO₂R⁵ 或-SO₂NR⁶R⁷、 当 X¹为氢时，X²为式（II）的亚胺甲基，其制备方法是在非水介质中，在金属铜或铜化合物存在下，使 α-卤代蒽醌化合物与酰化伯胺化合物结合。
• Arylidene-heterocyclic derivatives, process for their preparation and their use as tyrisine kinase inhibitors
  申请人：PHARMACIA S.p.A.

  公开号：EP0549348A1

  公开（公告）日：1993-06-30

  The invention relates to compounds of formula wherein Ar is mono-or bicyclic ring system chosen from benzene, naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline and indole; Het is R is hydrogen, halogen, hydroxy, C₁-C₆ alkoxy, C₂-C₆ acyloxy, cyano, nitro, amino or -COOR₃ in which R₃ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl; R₁ is hydrogen, hydroxy, C₁-C₆ alkyl, C₁-C₆ alkoxy, C₂-C₆ acyloxy, cyano, nitro, amino or -COOR₃ in which R₃ is as defined above; R₂ is hydrogen, halogen, hydroxy or C₁-C₆ alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and wherein when at the same time the (Ar) R₁ R₂ group represents unsubstituted phenyl or 4-chloro-, 4-cyano-, 4-amino- or 3,4-dimethoxy-phenyl and Het is a 4-homophthalimide group, then R is other than hydrogen, which are useful as anti-proliferative agents.

  本发明涉及式化合物 式中 Ar 是单环或双环系统，选自苯、萘、四氢萘、喹啉和吲哚； Het 是 R 是氢、卤素、羟基、C₁-C₆ 烷氧基、C₂-C₆酰氧基、氰基、硝基、氨基或 -COOR₃，其中 R₃ 是氢或 C₁-C₆ 烷基； R₁ 是氢、羟基、C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、C₂-C₆ 酰氧基、氰基、硝基、氨基或 -COOR₃，其中 R₃ 如上定义； R₂是氢、卤素、羟基或 C₁-C₆烷基；以及它们的药学上可接受的盐，其中当（Ar）R₁ R₂基团同时代表未取代的苯基或 4-氯-、4-氰基-、4-氨基-或 3,4-二甲氧基-苯基且 Het 是 4-高邻苯二甲酰亚胺基团时，则 R 是氢以外的其它基团，它们可用作抗增殖剂。