(2-氯-5-甲基吡啶-4-基)甲醇 | 479612-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (2-氯-5-甲基吡啶-4-基)甲醇
• 英文名称: (2-chloro-5-methylpyridin-4-yl)methanol
• CAS: 479612-36-7
• 化学式: C₇H₈ClNO
• 分子量: 157.6
• InChiKey: YRPUTNJKZUHATA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  301.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.263±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氯-5-甲基吡啶-4-基)甲醇 在 potassium phosphate 、 氯化亚砜 、 [1,1'-二(二叔丁基膦)二茂铁]合二氯钯(II) 、 溶剂黄146 、 苯磺酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 3-(5-(4-(chloromethyl)-5-methylpyridin-2-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINYL SUBSTITUTED OXOISOINDOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMPOSÉS D'OXOISOINDOLINE À SUBSTITUTION PYRIDINYLE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、Z、m、n、p和q如本文所定义。本发明还涉及使用这些化合物抑制Helios蛋白的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病，如癌症方面是有用的。

  公开号：

  WO2022216573A1
• 作为产物：
  描述：

  4-iodo-5-methylpyridin-2(1H)-one 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 氢气 、 sodium methylate 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 反应 53.08h， 生成 (2-氯-5-甲基吡啶-4-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF KEAP1-Nrf2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION

  摘要：

  Sultam化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与KEAP1-Nrf2相互作用相关的疾病状态、疾病和病况的方法，如炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。

  公开号：

  US20200055874A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING 1-ARYLSULFONYL-PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE TRANSIENT RECEPTOR POTENTIAL CHANNEL ANTAGONIST COMPOUNDS AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS ANTAGONISTES DU CANAL POTENTIEL DE RÉCEPTEUR TRANSITOIRE DE 1-ARYLSULFONYL-PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE ET FORMES CRISTALLINES ASSOCIÉES
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2019164778A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The invention relates generally to methods of preparing 1-arylsulfonyl-pyrrolidine-2-carboxamide Transient Receptor Potential channel antagonist compounds of the following structure (I): (I) The invention further relates to solvate and co-crystal polymorphs of crystalline formula (I), and methods of preparation thereof.

  本发明一般涉及制备1-芳基磺酰基-吡咯烷-2-羧酰胺瞬态受体电位通道拮抗剂化合物的方法，其具有以下结构（I）：（I）本发明进一步涉及结晶公式（I）的溶剂化物和共晶多晶型，以及其制备方法。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030100567A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导的化合物，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和情况的方法，例如在哺乳动物中的血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、炎症性疾病等。
• SUBSTITUTED SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160264567A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The invention is concerned with the compounds of formula I: and salts thereof and other compounds of formulas II-IX as disclosed herein. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formulas I-IX as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain or asthma.

  本发明涉及以下式子的化合物：I，并且包括其盐和其他式子II-IX的化合物，如本文所述。此外，本发明涉及制造和使用式I-IX化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，例如疼痛或哮喘，有用。
• Inhibitors of KEAP1-Nrf2 protein-protein interaction
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10947252B2

  公开（公告）日：2021-03-16

  Sultam compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with the KEAP1-Nrf2 interaction, such as inflammatory bowel disease, including Crohn's disease and ulcerative colitis.

  Sultam化合物、含有这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及使用这些化合物的方法，包括治疗与KEAP1-Nrf2相互作用相关的疾病状态、紊乱和病症的方法，例如炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。
• Potent <i>N</i>-(1,3-Thiazol-2-yl)pyridin-2-amine Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors with Excellent Pharmacokinetics and Low Affinity for the hERG Ion Channel
  作者：Mark T. Bilodeau、Adrienne E. Balitza、Timothy J. Koester、Peter J. Manley、Leonard D. Rodman、Carolyn Buser-Doepner、Kathleen E. Coll、Christine Fernandes、Jackson B. Gibbs、David C. Heimbrook、William R. Huckle、Nancy Kohl、Joseph J. Lynch、Xianzhi Mao、Rosemary C. McFall、Debra McLoughlin、Cynthia M. Miller-Stein、Keith W. Rickert、Laura Sepp-Lorenzino、Jennifer M. Shipman、Raju Subramanian、Kenneth A. Thomas、Bradley K. Wong、Sean Yu、George D. Hartman

  DOI：10.1021/jm049697f

  日期：2004.12.1

  A series of N-(1,3-thiazol-2-yl)pyridin-2-amine KDR kinase inhibitors have been developed that possess optimal properties. Compounds have been discovered that exhibit excellent in vivo potency. The particular challenges of overcoming hERG binding activity and QTc increases in vivo in addition to achieving good pharmacokinetics have been acomplished by discovering a unique class of amine substituents. These compounds have a favorable kinase selectivity profile that can be accentuated with appropriate substitution.