山卓霉素 | 100940-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 山卓霉素
• 英文名称: 3-hydroxy-N-[23-[(3-hydroxyquinoline-2-carbonyl)amino]-8,11,28,31-tetramethyl-2,6,9,12,15,22,26,29,32,35-decaoxo-7,27-di(propan-2-yl)-5,25-dioxa-1,8,11,14,21,28,31,34-octazatricyclo[34.4.0.016,21]tetracontan-3-yl]quinoline-2-carboxamide
• CAS: 100940-65-6
• 化学式: C₆₀H₇₆N₁₂O₁₆
• 分子量: 1221.3
• InChiKey: WXIVYIYCEBUEHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  88
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  357
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  18

制备方法与用途

生物活性

Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的环状十肽抗菌素。它不仅能有效结合 DNA，还是 ADC 药物的一种毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌具有活性，并表现出有效的抗肿瘤作用。

靶点

• 传统细胞毒性剂

体外研究

Sandramycin 在以下菌株中的最低抑菌浓度 (MIC) 值分别为：

• Bacillus subtilis (Rec+): 0.024 μg/mL
• B. subtilis (Rec-): 0.012 μg/mL
• Staphylococcus aureus: 0.012 μg/mL
• S. aureus (echinomycin-resistant): 0.098 μg/mL
• Streptococcus faecalis: 0.024 μg/mL
• Escherichia coli: 12.5 μg/mL
• E. coli (actinomycin-sensitive): 12.5 μg/mL

此外，它对多种癌细胞系的抑制 IC50 值分别为：

• L1210: 0.02 nM
• B16: 0.07 nM
• HCT118: 0.8 nM
• RPMI8226: 3.8 nM
• A431: 3.1 nM
• RKO: 1.3 nM
• SU-DHL6: 5.9 nM
• SU-DHL10: 3.3 nM

体内研究

对 CDF1 女性小鼠进行沙兰霉素 (0.0125-1.6 mg/kg; 腹腔注射; 每日一次; 连续5天) 的治疗显示，在体外中对 P388 白血病模型具有适度的活性。

动物模型	CDF1 女性小鼠，皮下注射 P388 细胞
剂量	0.0125 mg/kg, 0.025 mg/kg, 0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg, 0.4 mg/kg, 0.8 mg/kg, 1.6 mg/kg
给药方式	腹腔注射；每日一次；连续5天
结果	在小鼠体内对 P388 白血病具有适度活性。