(2R)-2-乙氧基羰基-2-(吡咯-1-基)琥珀酰亚胺二异丙胺盐 | 1000784-39-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (2R)-2-乙氧基羰基-2-(吡咯-1-基)琥珀酰亚胺二异丙胺盐
• 英文名称: (2R)-2-ethoxycarbonyl-2-(pyrrol-1-yl)succinimide diisopropylamine salt
• 英文别名: ethyl (3R)-2,5-dioxo-3-pyrrol-1-ylpyrrolidine-3-carboxylate;N-propan-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 1000784-39-3
• 化学式: C₆H₁₅N*C₁₁H₁₂N₂O₄
• 分子量: 337.419
• InChiKey: VETQDVZTVBSPCG-RFVHGSKJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.19
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-乙氧基羰基-2-(吡咯-1-基)琥珀酰亚胺二异丙胺盐 、 4-溴-2-氟苄胺 在 硫酸 、 水 、 三氯乙酰氯 、 碳酸氢钠 、 二异丙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 以58%的产率得到雷尼司他
  参考文献：
  名称：

  SUCCINIC ACID DIESTER DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCTION THEREOF, AND USE OF THE DERIVATIVE IN THE PRODUCTION OF PHARMACEUTICAL PREPARATION

  摘要：

  公开号：

  EP2058300B1
• 作为产物：
  描述：

  二异丙胺 、 ethyl 2,5-dioxo-3-(1H-pyrrol-1-yl)pyrrolidine-3-carboxylate 以 正己烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以60%的产率得到(2R)-2-乙氧基羰基-2-(吡咯-1-基)琥珀酰亚胺二异丙胺盐
  参考文献：
  名称：

  3-HYDRAZINO-2,5-DIOXOPYRROLIDINE-3-CARBOXYLATES, PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME, AND USE OF THE SAME

  摘要：

  本发明提供了3-肼基-2,5-二氧吡咯烷-3-羧酸酯的公式(I)： 其中R1是C1-6烷基等，R2是氢原子或COOR3基团，其中R3是叔C4-6烷基，2,2,2-三氯乙基或苯甲基，其中苯环部分可以任选地被一个或两个独立地选自由卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、腈基和硝基组成的组的原子或基团所取代，以及其盐，这些盐是有用的，因为它们可以用作以经济上可行且安全的方式，以较短的工艺过程来制备四氢吡咯[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷衍生物，如Ranirestat，后者是治疗糖尿病并发症的有希望的治疗剂，以及制备该化合物的工艺。

  公开号：

  US20090253917A1

文献信息

• Succinic acid diester derivative, process for production thereof, and use of the derivative in the production of pharmaceutical preparation
  申请人：Inagaki Takashi

  公开号：US20100076203A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides with a process of preparing an optically active succinimide derivative, which is a key intermediate for production of ranirestat. A compound (3) is easily prepared by treating the derivative of succinic acid diester of the formula (2): wherein R 1 is an amino group protected with a group removed by hydrogenolysis or a tert-butoxycarbonylamino group and R 2 is an ethyl group optionally substituted with one or two methyl group(s) at α-position, provided that R 2 is not a tert-butyl group when R 1 is a tert-butoxycarbonylamino group; with alkali metal alkoxide and the compound (3) can be an important intermediate for production of ranirestat.

  本发明提供了一种制备光学活性琥珀酰亚胺衍生物的方法，该衍生物是生产拉尼瑞斯塔的关键中间体。通过处理公式（2）的琥珀酸二酯衍生物，可以轻松制备化合物（3）：其中R1是通过氢解去除的保护氨基或叔丁氧羰基氨基，R2是在α位上可选地取代一个或两个甲基的乙基基团，但当R1是叔丁氧羰基氨基时，R2不能是叔丁基基团。使用碱金属醇盐处理化合物（3），可以得到生产拉尼瑞斯塔的重要中间体。
• 3-HYDRAZINO-2,5-DIOXOPYRROLIDINE-3-CARBOXYLATE, PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME, AND USE OF THE SAME
  申请人：TANAKA Daisuke

  公开号：US20110201807A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention provides 3-hydrazino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylates of the formula (I): wherein R 1 is a C 1-6 alkyl group, etc., R 2 is a hydrogen atom or a COOR 3 group, wherein R 3 is a tert-C 4-6 alkyl group, a 2,2,2-trichloroethyl group or a benzyl group in which the benzene ring moiety may be optionally substituted by one or two atoms or groups independently selected from the group consisting of a halogen atom, a C 1-4 alkyl group, a C 1-4 alkoxy group, a cyano group and a nitro group, and a salt thereof, which are useful as a novel intermediate for preparing tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-spiro-3′-pyrrolidine derivatives such as Ranirestat being promising therapeutic agents for diabetic complications in a short process and in an economically advantageous and safe manner, and the process for preparing the same.

  本发明提供的公式（I）的3-肼基-2,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸盐，其中R1是C1-6烷基，R2是氢原子或COOR3基团，其中R3是tert-C4-6烷基，2,2,2-三氯乙基基团或苄基，在苄环取代基团中，苯环取代基团可以选择地由卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和硝基中的一个或两个原子或基团独立地取代，并且其盐，这些化合物是制备四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷衍生物（例如Ranirestat）的新型中间体，这些衍生物是治疗糖尿病并发症的有前途的治疗剂，具有短的过程时间、经济优势和安全性，并且提供了制备这些化合物的方法。
• 3-hydrazino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylates, process for production of the same, and use of the same
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：US08003808B2

  公开（公告）日：2011-08-23

  The present invention provides 3-hydrazino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylates of the formula (I): wherein R1 is a C1-6 alkyl group, etc., R2 is a hydrogen atom or a COOR3 group, wherein R3 is a tert-C4-6 alkyl group, a 2,2,2-trichloroethyl group or a benzyl group in which the benzene ring moiety may be optionally substituted by one or two atoms or groups independently selected from the group consisting of a halogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group, a cyano group and a nitro group, and a salt thereof, which are useful as a novel intermediate for preparing tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-spiro-3′-pyrrolidine derivatives such as Ranirestat being promising therapeutic agents for diabetic complications in a short process and in an economically advantageous and safe manner, and the process for preparing the same.

  本发明提供了式(I)的3-肼基-2,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸盐：其中R1是C1-6烷基等，R2是氢原子或COOR3基团，其中R3是叔丁基烷基、2,2,2-三氯乙基基团或苄基基团，其中苯环部分可以选择性地被一或两个原子或基团独立地选自由卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和硝基的基团取代，以及其盐。这些化合物是制备四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷衍生物（如Ranirestat）的新型中间体，在短时间内、经济优惠和安全的方式下，有望成为治疗糖尿病并发症的有前途的治疗剂。同时本发明还提供了制备上述化合物的方法。
• 3-hydrazino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylate, process for production of the same, and use of the same
  申请人：Tanaka Daisuke

  公开号：US08389742B2

  公开（公告）日：2013-03-05

  The present invention provides 3-hydrazino-2,5-dioxopyrrolidine-3-carboxylates of the formula (I): wherein R1 is a C1-6 alkyl group, etc., R2 is a hydrogen atom or a COOR3 group, wherein R3 is a tert-C4-6 alkyl group, a 2,2,2-trichloroethyl group or a benzyl group in which the benzene ring moiety may be optionally substituted by one or two atoms or groups independently selected from the group consisting of a halogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group, a cyano group and a nitro group, and a salt thereof, which are useful as a novel intermediate for preparing tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-spiro-3′-pyrrolidine derivatives such as Ranirestat being promising therapeutic agents for diabetic complications in a short process and in an economically advantageous and safe manner, and the process for preparing the same.

  本发明提供了式（I）的3-肼基-2,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸酯：其中R1是C1-6烷基等，R2是氢原子或COOR3基团，其中R3是叔丁基烷基，2,2,2-三氯乙基基团或苄基，其中苯环基团可以选择性地被一个或两个原子或基团独立地选自由卤素原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基，氰基和硝基的组中的替代，以及其盐。这些化合物是一种新的中间体，用于制备四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷衍生物，如Ranirestat，这些衍生物是治疗糖尿病并发症的有前途的治疗剂，具有短流程，经济优势和安全性，并提供了其制备方法。
• US8030486B2
  申请人：——

  公开号：US8030486B2

  公开（公告）日：2011-10-04