(2R)-3-叠氮基丙烷-1,2-二醇 | 131321-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: (2R)-3-叠氮基丙烷-1,2-二醇
• 英文名称: (R)-3-azidopropane-1,2-diol
• 英文别名: (R)-3-Azido-1,2-propanediol；(2R)-3-azidopropane-1,2-diol
• CAS: 131321-84-1
• 化学式: C₃H₇N₃O₂
• 分子量: 117.107
• InChiKey: HTTNJQAFJLVWCN-GSVOUGTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  54.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-3-叠氮基丙烷-1,2-二醇 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以80%的产率得到(R)-3-氨基-1,2-丙二醇
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective synthesis of (2S)-1-benzyloxy-2,3-propanediol and (2R)-1-amino-2,3-propamediol from glycerol

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(00)86327-2
• 作为产物：
  描述：

  (S)-缩水甘油 在 lithium tetrafluoroborate 、 sodium azide 作用下， 以 水 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以49%的产率得到(2R)-3-叠氮基丙烷-1,2-二醇
  参考文献：
  名称：

  新型短杆菌肽 S 类似物的合成和生物学评价

  摘要：

  描述了环状阳离子抗菌肽短杆菌肽 S 的三种新类似物的合成。这些衍生物含有修饰的转角区，其中 DPhe-Pro 基序已被限制性呋喃糖氨基酸或灵活的线性氨基乙氧基乙酸部分取代。结构分析揭示了与 GS 相比，修饰的转角区域的构象变化。然而，这些化合物的生物学特征类似于短杆菌肽 S 和先前描述的类似物。© 2009 Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA，魏因海姆。

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900460

文献信息

• Novel carbapenem derivatives of quarternary salt type
  申请人：——

  公开号：US20030022881A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: 1 wherein R 1 represents H or methyl; R 2 and R 3 each independently represent H, halogen, lower alkyl or the like; R 4 represents optionally substituted lower alkylthio or the like; and R 5 represents optionally substituted lower alkyl or the like.

  本发明的目的在于提供对MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生菌具有强大抗生素活性的碳青霉烯衍生物，且对DHP-1稳定。根据本发明的化合物是由公式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：1其中R1代表H或甲基；R2和R3各自独立地代表H、卤素、低级烷基等；R4代表可选地取代的低级烷基亚磺酰基等；R5代表可选地取代的低级烷基等。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATING DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIE
  申请人：TP THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019126121A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present disclosure relates to certain macrocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to treat disease, such as cancer.

  本公开涉及某些大环衍生物，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗疾病（如癌症）的方法。
• [EN] MACROCYCLIC KINASE INHIBITORS AND THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE KINASE ET LEUR UTILISATION
  申请人：TP THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019126122A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present disclosure relates to certain chiral diaryl macrocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to treat cancer, pain, neurological diseases, autoimmune diseases, and inflammation.

  本公开涉及某些手性二芳基大环衍生物，包含它们的药物组合物，以及使用它们治疗癌症、疼痛、神经系统疾病、自身免疫疾病和炎症的方法。
• Magnesium chloride (MgCl2) catalyzed highly regioselective C-3 ring opening of 2,3 epoxy alcohols by N-nucleophile
  作者：Amit Kumar、Gautam Panda

  DOI：10.1016/j.tetlet.2021.153013

  日期：2021.4

  herein report Magnesium chloride (MgCl2) catalyzed first highly C3-selective ring-opening reaction of various 2,3-epoxy alcohols with assorted N-Nucleophiles and sodium azide to furnish 3-amino-1,2 diols and 3-azido-1,2 diols respectively in high yields under mild reaction conditions. This protocol attributes the use of catalytic amount of Magnesium chloride (MgCl2), simple reaction conditions, practical

  我们在此报道氯化镁 （MgCl2） 催化各种 2,3-环氧醇与各种 N-亲核试剂和叠氮化钠的首次高度 C3 选择性开环反应，在温和的反应条件下以高产率分别提供 3-氨基-1,2 二醇和 3-叠氮基-1,2 二醇。该协议归因于氯化镁 （MgCl2） 的催化量的使用、简单的反应条件、实际操作和广泛的官能团耐受性。
• [EN] TGR5 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE TGR5
  申请人：CHEMBRIDGE CORP

  公开号：WO2016149628A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The invention relates to novel 1,4-diazepan-2-one compounds, which are TGR5 agonists and useful for the treatment of metabolic disorders, inflammatory diseases, atherosclerosis and dyslipidemias.

  该发明涉及新型的1,4-二氮杂环庚烷-2-酮化合物，这些化合物是TGR5激动剂，可用于治疗代谢紊乱、炎症性疾病、动脉粥样硬化和血脂异常。