(2R,4s)-1-boc-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷 | 179472-26-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (2R,4s)-1-boc-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷
• 中文别名: (2R,4S)-4-氨基-2-(羟甲基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯
• 英文名称: (2R,4S)-1-(tert-Butyloxycarbonyl)-2-hydroxymethyl-4-amino-pyrrolidine
• 英文别名: (2R,4S)-4-amino-2-hydroxymethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；(2R,4S)-tert-butyl 4-amino-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R,4S)-4-amino-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 179472-26-5
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: OCLZOKUGIXLYJZ-JGVFFNPUSA-N

物化性质

• 沸点：
  323.3±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.120

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4s)-1-boc-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷 、 N-乙氧羰基邻苯二甲酰亚胺 在 silica gel 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以to give 1.5 g (94%) of pure compound as foam的产率得到(2R,4S)-1-(tert-Butyloxycarbonyl)-2-hydroxymethyl-4-phthalimido-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotide analogs with an amino acid or a modified amino alcohol

  摘要：

  本发明提供了各种新型寡核苷酸类似物，具有一种或多种使得所述化合物在使用寡核苷酸的程序中优于传统寡核苷酸的特性。本发明的化合物是寡核苷酸类似物，其中自然存在的核酸的呋喃糖环被氨基酸或修饰的氨基醇残基所取代。本发明的新型化合物的某些实施例特别适用于反义控制基因表达。本发明的化合物还可用作核酸杂交探针或引物。本发明的另一个方面是提供本发明的寡核苷酸类似物的单体前体。这些单体前体可用于合成所述多核苷酸类似物。本发明的另一个方面是提供了设计用于治疗或预防疾病状况的本发明的多核苷酸类似物的制剂。本发明的另一个方面是提供用于治疗或预防疾病，特别是病毒感染和细胞生长障碍的方法。所述疾病治疗方法包括给予所述多核苷酸类似物的有效量用作反义抑制剂的步骤。

  公开号：

  US05969135A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-1-(tert-Butyloxycarbonyl)-2-(4,4'-Dimethoxytrityl) oxymethyl-4-azido-pyrrolidine 在 钯 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (2R,4s)-1-boc-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotide analogs with an amino acid or a modified amino alcohol

  摘要：

  本发明提供了各种新型寡核苷酸类似物，具有一种或多种使得所述化合物在使用寡核苷酸的程序中优于传统寡核苷酸的特性。本发明的化合物是寡核苷酸类似物，其中自然存在的核酸的呋喃糖环被氨基酸或修饰的氨基醇残基所取代。本发明的新型化合物的某些实施例特别适用于反义控制基因表达。本发明的化合物还可用作核酸杂交探针或引物。本发明的另一个方面是提供本发明的寡核苷酸类似物的单体前体。这些单体前体可用于合成所述多核苷酸类似物。本发明的另一个方面是提供了设计用于治疗或预防疾病状况的本发明的多核苷酸类似物的制剂。本发明的另一个方面是提供用于治疗或预防疾病，特别是病毒感染和细胞生长障碍的方法。所述疾病治疗方法包括给予所述多核苷酸类似物的有效量用作反义抑制剂的步骤。

  公开号：

  US05969135A1

文献信息

• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  申请人：GAVARDINAS Konstantinos

  公开号：US20090163472A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐；包含式(I)化合物与适宜载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
• Metallo-beta-lactamase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10221163B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention relates to metallo-beta-lactamase inhibitor compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, RA, X1, X2 and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-beta-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta-lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及式 I 的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物：及其药学上可接受的盐，其中 Z、RA、X1、X2 和 R1 如本文所定义。本发明还涉及组合物，其包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，可选择与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合使用。本发明进一步涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用治疗有效量的本发明化合物，与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素联合使用，也可选择与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物联合使用。本发明的化合物在本文所述的克服抗生素耐药性的方法中是有用的。
• AMINO ACID NUCLEIC ACIDS
  申请人：ICN PHARMACEUTICALS

  公开号：EP0789707A1

  公开（公告）日：1997-08-20
• EP0789707A4
  申请人：——

  公开号：EP0789707A4

  公开（公告）日：1999-02-24
• 3-TETRAZOLYL-BENZENE-1,2-DISULFONAMIDE DERIVATIVES AS METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3313832B1

  公开（公告）日：2021-02-24