(3-环丙基吡啶-2-基)甲胺 | 1256816-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (3-环丙基吡啶-2-基)甲胺
• 英文名称: (3-cyclopropylpyridin-2-yl)methylamine
• 英文别名: (3-Cyclopropylpyridin-2-yl)methanamine
• CAS: 1256816-54-2
• 化学式: C₉H₁₂N₂
• 分子量: 148.208
• InChiKey: XGDYXMGROZBQIU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  258.2±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.134±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 (3-环丙基吡啶-2-基)甲胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以71%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种（3-环丙基吡啶-2-基）甲胺盐酸盐的合成方法

  摘要：

  本发明提出了一种(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐的合成方法，属于有机化工中间体合成技术领域。包括以下步骤：在氮气保护下，3‑溴‑2‑氰基吡啶与环丙基硼酸、膦配体、碱、催化剂作用，然后在催化剂作用下，与氢气反应，再与二碳酸二叔丁酯、碱反应，最后与氯化氢的有机溶剂反应，得到目标产物(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐。其中，3‑溴‑2‑氰基吡啶以3‑溴吡啶为原料，经氮氧化、氰基化反应制得。本发明工艺设计合理，实验操作简单，易于控制。

  公开号：

  CN111285798A
• 作为产物：
  描述：

  3-溴吡啶-N-氧化物 在 ammonium hydroxide 、 氢气 、 palladium diacetate 、 三乙胺 、 三环己基膦 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 (3-环丙基吡啶-2-基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  一种（3-环丙基吡啶-2-基）甲胺盐酸盐的合成方法

  摘要：

  本发明提出了一种(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐的合成方法，属于有机化工中间体合成技术领域。包括以下步骤：在氮气保护下，3‑溴‑2‑氰基吡啶与环丙基硼酸、膦配体、碱、催化剂作用，然后在催化剂作用下，与氢气反应，再与二碳酸二叔丁酯、碱反应，最后与氯化氢的有机溶剂反应，得到目标产物(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐。其中，3‑溴‑2‑氰基吡啶以3‑溴吡啶为原料，经氮氧化、氰基化反应制得。本发明工艺设计合理，实验操作简单，易于控制。

  公开号：

  CN111285798A

文献信息

• [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRAZINES AYANT DES PROPRIÉTÉS ANTAGONISTES DE L'A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016081290A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  Disclosed are compounds of Formula A and Formula A-1, or a salt thereof, and pharmaceutical formulations (pharmaceutical compositions) comprising those compounds, or a salt thereof; wherein "R1", "RA-1", "R2", "R3", and "Het" are defined herein above, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  公开的是Formula A和Formula A-1的化合物，或其盐，以及包含这些化合物或其盐的药物配方（药物组合物）；其中“R1”、“RA-1”、“R2”、“R3”和“Het”如上所定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度存在的受体。这些化合物和药物配方被认为在治疗或管理神经退行性疾病方面有用，例如帕金森病，或由于使用治疗或管理帕金森病的某些药物而引起的运动障碍。
• 一种（3-环丙基吡啶-2-基）甲胺的合成方法
  申请人：阿里生物新材料（常州）有限公司

  公开号：CN111423364A

  公开（公告）日：2020-07-17

  本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种（3‑环丙基吡啶‑2‑基）甲胺的合成方法。本发明首次提供了一种（3‑环丙基吡啶‑2‑基）甲胺的合成方法，为（3‑环丙基吡啶‑2‑基）甲胺的合成方法提供了合成路线，且（3‑环丙基吡啶‑2‑基）甲胺的合成方法路线简短，设计合理，且操作简单，易于控制，同时本发明所得到的产物收率较高。
• [EN] ΡΡΑRγ MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE ΡΡΑRγ ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：EISAI R&D MANGEMENT CO LTD

  公开号：WO2022099144A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Disclosed herein are novel PPARy modulators of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same, in particular for the treatment of cancers.

  本文公开了一种新型的PPARy调节剂，其化学式为（I），以及其药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，以及使用它们的方法，特别是用于治疗癌症的方法。
• Aminopyrazine compounds with A2A antagonist properties
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10472347B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  Disclosed are compounds of Formula A and Formula A-1, or a salt thereof, and pharmaceutical formulations (pharmaceutical compositions) comprising those compounds, or a salt thereof; wherein “R1”, “RA-1”, “R2”, “R3”, and “Het” are defined herein above, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  公开了式A和式A-1化合物或其盐，以及包含这些化合物或其盐的药物制剂（药物组合物）；其中 "R1"、"RA-1"、"R2"、"R3 "和 "Het "如上文所定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度存在的A2a受体。 此类化合物和药物制剂被认为可用于治疗或控制神经退行性疾病，例如帕金森病，或因使用某些用于治疗或控制帕金森病的药物而引起的运动障碍。
• 一种（3-环丙基吡啶-2-基）甲胺盐酸盐的合成方法
  申请人：阿里生物新材料（常州）有限公司

  公开号：CN111285798A

  公开（公告）日：2020-06-16

  本发明提出了一种(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐的合成方法，属于有机化工中间体合成技术领域。包括以下步骤：在氮气保护下，3‑溴‑2‑氰基吡啶与环丙基硼酸、膦配体、碱、催化剂作用，然后在催化剂作用下，与氢气反应，再与二碳酸二叔丁酯、碱反应，最后与氯化氢的有机溶剂反应，得到目标产物(3‑环丙基吡啶‑2‑基)甲胺盐酸盐。其中，3‑溴‑2‑氰基吡啶以3‑溴吡啶为原料，经氮氧化、氰基化反应制得。本发明工艺设计合理，实验操作简单，易于控制。