(3R,4R)-4-甲氧基吡咯烷-3-醇 | 473298-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (3R,4R)-4-甲氧基吡咯烷-3-醇
• 英文名称: ±(3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol
• 英文别名: (3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol
• CAS: 473298-17-8
• 化学式: C₅H₁₁NO₂
• 分子量: 117.148
• InChiKey: NLVZYRDCKUFONR-RFZPGFLSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-4-甲氧基吡咯烷-3-醇 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 benzyl (2S)-2- (cyanomethyl)-4-((7R)-7-(7-fluoro-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-2-((4-methoxy-1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS RAS INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及抑制RAS的化合物和其组成物，例如KRAS、HRAS和NRAS，包括带有G12C突变的KRAS、HRAS和NRAS的突变形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，例如肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌。

  公开号：

  WO2022087624A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-3-hydroxy-4-methoxy-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以100%的产率得到(3R,4R)-4-甲氧基吡咯烷-3-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS RAS INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及抑制RAS的化合物和其组成物，例如KRAS、HRAS和NRAS，包括带有G12C突变的KRAS、HRAS和NRAS的突变形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，例如肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌。

  公开号：

  WO2022087624A1

文献信息

• [EN] HER2 MUTATION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MUTATION HER2
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2022003575A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  This invention relates to compounds of Formula (I), and enantiomers thereof, and to pharmaceutically acceptable salts of Formula (I) and said enantiomers, wherein L1, L2, R1, R2, R3 and n are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods and uses of such compounds, salts and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer, in a subject in need thereof.

  本发明涉及式(I)的化合物及其对映体，以及式(I)及其对映体的药用可接受盐，其中L1、L2、R1、R2、R3和n如本文所定义。本发明还涉及包括这些化合物和盐的药物组合物，以及利用这些化合物、盐和组合物治疗需要的受试者中的异常细胞生长，包括癌症的方法和用途。