4-[5-[4-(2-Methyl-5-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy]benzenecarboximidamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[5-[4-(2-Methyl-5-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy]benzenecarboximidamide
• 化学式: C₂₅H₃₁N₃O₂S
• 分子量: 437.6
• InChiKey: VXGZBVMAPSWHLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARING N-HYDROXY-4-{5- [4- (5-ISOPROPYL-2-METHYL-l, 3-THIAZOL-4-YL) -PHENOXY] -PENTOXY }-BENZAMIDINE<br/>[FR] METHODE AMELIOREE SERVANT A PREPARER N-HYDROXY-4{5-[4-(5-ISOPROPYL-2-METHYL-1,3-THIAZOL-4-YL)-PHENOXY]-PENTOXY}-BENZAMIDINE
  申请人：DONG WHA PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2006004368A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  This invention relates to an improved method of preparing N-hydroxy-4-5- [4- (5-isopropyl-2-methyl-l, 3-thiazol-4-yl) phenoxy] pentoxy }benzamidine .

  这项发明涉及一种改进的制备N-羟基-4-5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苯甲酰胺的方法。
• PREVENTIVE AGENT OR THERAPEUTIC AGENT FOR DISEASE CAUSED BY ABNORMAL BONE METABOLISM
  申请人：Teijin Pharma Limited

  公开号：EP2177219A1

  公开（公告）日：2010-04-21

  An object of the present invention is to provide a preventive drug and a therapeutic drug for diseases caused by abnormal bone metabolism, especially osteoporosis, which is more effective than conventional drugs. Combined use of N-hydroxy-4-5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy}-benzamidine, or a salt thereof; and at least one compound selected from the group consisting of etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, minodronic acid, ibandronic acid, zoledronic acid, and salts thereof can exert higher bone resorption inhibitory effect and provide a preventive effect and a therapeutic effect for diseases caused by abnormal bone metabolism, especially osteoporosis as compared with administration of the respective agents respectively.

  本发明的目的是针对骨代谢异常引起的疾病，特别是骨质疏松症，提供一种比常规药物更有效的预防药物和治疗药物。联合使用 N-羟基-4-5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}-苯甲脒或其盐；和至少一种选自由依替膦酸、氯膦酸、帕米膦酸、替鲁膦酸、利塞膦酸、米诺膦酸、伊班膦酸、唑来膦酸及其盐组成的组的化合物，可发挥更高的骨吸收抑制作用，并对骨代谢异常引起的疾病，特别是骨质疏松症提供预防效果和治疗效果。
• ベンズアミジン誘導体またはその塩、およびアレンドロン酸またはその塩を含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学的組成物
  申请人：ドン ファ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド

  公开号：JP2011529875A

  公开（公告）日：2011-12-15

  本発明は、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−ティアゾル−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジン、４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジン、またはそれらの塩、およびアレンドロン酸またはその塩を含むする骨粗鬆症の予防および治療用薬学的組成物に関するものである。骨粗鬆症の予防または治療用薬学的組成物として、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジン、４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジン、またはそれらの塩、およびアレンドロン酸またはその塩の併用療法は、それらの物質を単独で処理したそれぞれの薬理学的効果に比べてはるかに強力でありながら有意的な破骨細胞阻害効果を示すことにより、骨粗鬆症の予防または治療に有用である。

  (甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苯甲脒、4-5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基) -(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl) 4-5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}-苯甲脒或其盐，以及含有阿仑膦酸或其盐的用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物。 预防或治疗骨质疏松症的药物组合物包括 N-羟基-4-5-[4-(5-异丙基) -2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基）戊氧基}苯甲脒、4-5 4-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4 (-基)苯氧基]戊氧基}-苯甲脒或其盐类，以及阿仑膦酸或其盐类，显示出更强效、更显著的破骨细胞抑制作用。 阿仑膦酸或其盐类具有更强但更显著的抑制破骨细胞的作用，因此可用于预防或治疗骨质疏松症。
• Use of 4-[(4-thiazolyl)phenoxy]alkoxy-benzamidine derivatives for treatment of osteoporosis
  申请人：——

  公开号：US20040186150A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  This invention relates to a pharmaceutical composition containing 4-[(4-thiazolyl)phenoxyl]alkoxy-benzamidine derivatives expressed by the following formula 1 for the prevention and treatment of osteoporosis and more particularly, to the use of 4-{5-[4-(5-isoproply-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxyl]pentoxy}-benzamidine or N-hydroxy-4-{5-[4-(5-iso-propyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl) phenoxyl]pentoxy}-benzamidine expressed by the following formula 1, which is known as an antagonist of leukotriene-B 4 receptor, as a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of osteoporosis. [Formula 1], wherein, R is a hydrogen atom or a hydroxy group.

  本发明涉及一种含有下式 1 所表示的 4-[(4-噻唑基)苯氧基]烷氧基苯甲脒衍生物的药物组合物，用于预防和治疗骨质疏松症，更具体地说，涉及 4-{5-&lsqb；4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}-苯甲脒或由下式 1 表示的 N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}-苯甲脒，它是已知的白三烯-B 拮抗剂 4 [式 1]，其中，R 是氢原子或羟基。
• USE OF 4- (4-THIAZOLYL)PHENOXL] ALKOXY-BENZAMIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF OSTEOPOROSIS
  申请人：DONG WHA PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL CO. LTD.

  公开号：EP1411935A1

  公开（公告）日：2004-04-28