[3-(4-methoxyphenyl)-5H-imidazo[1,5-c]quinazolin-6-yl]-morpholin-4-ylmethanone;hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [3-(4-methoxyphenyl)-5H-imidazo[1,5-c]quinazolin-6-yl]-morpholin-4-ylmethanone;hydrochloride
• 化学式: C22H23ClN4O3
• 分子量: 426.9
• InChiKey: RCSIERAPTVUSBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.88
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NOVEL IMIDAZO[1,5-c]QUINAZOLINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：EP0896578B1

  公开（公告）日：2008-02-27
• NOVEL IMIDAZO 1,5-c]QUINAZOLINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：EP0896578A1

  公开（公告）日：1999-02-17
• US6103731A
  申请人：——

  公开号：US6103731A

  公开（公告）日：2000-08-15
• US6297252B1
  申请人：——

  公开号：US6297252B1

  公开（公告）日：2001-10-02
• [EN] NOVEL IMIDAZO[1,5-c]QUINAZOLINES; A NEW CLASS OF GABA BRAIN RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] NOUVELLES IMIDAZO[1,5-c]QUINAZOLINES; NOUVELLE CLASSE DE LIGANDS DU RECEPTEUR CEREBRAL DE GABA
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：WO1997033889A1

  公开（公告）日：1997-09-18

  (EN) Disclosed are compounds of formula (I) or the pharmaceutically acceptable nontoxic salts thereof wherein: X is oxygen, H2 or sulfur; Y is hydrogen, or optionally substituted alkyl, alkenyl, (substituted)arylalkyl, aryl or heteroaryl, or a carbonyl group substituted with alkyl, cycloalkyl, aryl, or amino groups; W is alkyl, arylalkyl or heteroarylalkyl, where each aryl group is optionally substituted with up to two groups; or W is aryl, thienyl, pyridyl or heteroaryl, each of which is optionally substituted; and Z1, Z2, Z3, and Z4 independently represent nitrogen or C-R1 where R1 is hydrogen, halogen, hydroxy, amino, or phenyl or pyridyl optionally mono- or independently disubstituted with halogen, hydroxy, lower alkyl, or lower alkoxy, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory.(FR) On décrit des composés de composés de la formule (I) ou des sels non toxiques de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, X représente oxygène, H2 ou soufre, Y représente hydrogène, ou alkyle, alcényle, aryl(substitué)alkyle, aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués, ou un groupe carbonyle substitué par alkyle, cycloalkyle, aryle ou des groupes amino, W représente alkyle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle, où chaque groupe aryle est éventuellement substitué par au maximum deux groupes, ou bien W représente aryle, thiényle, pyridyle ou hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué, et Z1, Z2, Z3 et Z4 représentent indépendamment azote ou C-R1 où R1 représente hydrogène, halogène, hydroxy, amino, ou phényle ou pyridyle éventuellement mono substitué ou disubstitué par halogène, hydroxy, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur. Ces composés constituent des agonistes, antagonistes ou agonistes inverses, hautement sélectifs des récepteurs cérébraux de l'acide $g(g)-aminobutyrique (GABAa), ou des promédicaments d'agonistes ou d'agonistes inverses des récepteurs cérébraux de GABAa. Ces composés sont utiles dans le diagnostic et le traitement de l'anxiété, du sommeil, des crises d'épilepsie partielle, de la surdose aux benzodiazépines, et pour stimuler la mémoire.