(R)-2-氨基甲基色满 | 404337-71-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: (R)-2-氨基甲基色满
• 英文名称: 2-(aminomethyl)chroman
• 英文别名: (-)-(R)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanamine；(2R)-(-)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylmethylamine；(R)-2-aminomethyl-chromane；(R)-(chroman-2-ylmethyl)amine；(R)-chroman-2-ylmethanamine；(R)-2-aminomethylchroman；(R)-aminomethylchromane；[(2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]methanamine
• CAS: 404337-71-9
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: BSRHATGBRQMDRF-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-氨基甲基色满 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (R)-色满-2-基甲胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2007/123941

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  色酮-2-甲酸 在 5% palladium over charcoal 盐酸 、 氯化亚砜 、 硫酸 、 氨 、 氢气 、 红铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲基叔丁基醚 、 水 、 溶剂黄146 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， -25.0~65.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 54.25h， 生成 (R)-2-氨基甲基色满
  参考文献：
  名称：

  WO2007/123941

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran) alkylamino] alkyl substituted
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05541180A1

  公开（公告）日：1996-07-30

  The present invention is concerned with vasoconstricive [(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino]alkyl substituted guanidines having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH.sub.2 or a direct bond; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 may be taken together to form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.m --, wherein m is 4 or 5; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH-- or of formula --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 2, 3 or 4; or R.sup.3 may represent a bond when R.sup.1 and R.sup.2 taken together form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH--CH.dbd., --CH.dbd.CH--N.dbd., or --CH.dbd.N--CH.dbd.; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;Alk.sup.1 is a bivalent C.sub.1-3 alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula: ##STR2## wherein each R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; wherein each R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl or C.sub.5-7 cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that [2-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]amino]ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.

  本发明涉及具有以下结构的血管收缩性[(苯并二氧杂环戊烷、苯并呋喃或苯并吡喃)烷基氨基]烷基取代胍啶，其化学式为##STR1##其药学上可接受的酸盐，以及其立体化异构体形式，其中X为O、CH.sub.2或直接键；R.sup.1为氢或C.sub.1-6烷基；R.sup.2为氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.3-6烯基或C.sub.3-6炔基；R.sup.3为氢或C.sub.1-6烷基；或R.sup.2和R.sup.3可以结合形成式为--(CH.sub.2).sub.m--的二价基团，其中m为4或5；或R.sup.1和R.sup.2结合在一起可以形成式为--CH.dbd.CH--或式为--(CH.sub.2).sub.n--的二价基团，其中n为2、3或4；或R.sup.3可以表示键，当R.sup.1和R.sup.2结合在一起形成式为--CH.dbd.CH--CH.dbd.、--CH.dbd.CH--N.dbd.或--CH.dbd.N--CH.dbd.的二价基团时；R.sup.4为氢或C.sub.1-6烷基；Alk.sup.1为二价C.sub.1-3烷二基基团；A为式的二价基团：##STR2##其中每个R.sup.5为氢或C.sub.1-4烷基；每个R.sup.6为氢或C.sub.1-4烷基；Alk.sup.2为C.sub.2-15烷二基或C.sub.5-7环烷二基；每个p为0、1或2；但[2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环戊烷-2-基)甲基]氨基]乙基胍啶被排除。作为血管收缩剂有用的药物。包含所述胍啶衍生物作为活性成分的组合物，制备所述胍啶衍生物的方法和新颖的N-氰基胍啶，中间体；以及作为药物的用途。
• Heterocyclic cannabinoid receptor antagonists
  申请人：Mayweg Alexander

  公开号：US20050250769A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB1 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物及其药用盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与CB1受体调节相关的疾病。
• Method for producing-2[-5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]-chromane
  申请人：——

  公开号：US20040138266A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  The present invention relates to a process for the preparation of 2-[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]chroman, the enantiomers and its salts, characterised in that 5-(4-fluorophenyl)pyridine-3-carbaldehyde is reacted directly with aminomethylchroman or its salts under reducing conditions to give 2-[5-(4-fluorophenyl)-3-pyridylmethylaminomethyl]chroman, and the latter is, if desired, converted into one of its physiologically acceptable salts by treatment with an acid.

  本发明涉及一种制备2 - [5-（4-氟苯基）-3-吡啶甲基氨甲基] 色满及其对映体和其盐的方法，其特征在于，5-（4-氟苯基）吡啶-3-甲醛在还原条件下直接与氨甲基色满或其盐反应，得到2 - [5-（4-氟苯基）-3-吡啶甲基氨甲基] 色满，如有需要，可以通过酸处理将其转化为其生理上可接受的盐之一。
• CHROMANONE DERIVATIVES
  申请人：——

  公开号：US20040092579A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Chromanone derivatives of the formula I 1 in which R 1 to R 4 are each, independently of one another, H, A, CN, Hal, OR 5 , COOR 5 , CF 3 , OCF 3 , NO 2 , Ar, OAr, N(R 5 ) 2 or CON(R 5 ) 2 , R 5 is H or A, A is alkyl having 1 to 6 carbon atoms, Ar is phenyl which is unsubstituted or substituted by A, OR 5 , CN, Hal, CF 3 , OCF 3 , NO 2 or N(R 5 ) 2 , Hal is F, Cl, Br or I, and their salts, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments.

  公式I1的Chromanone衍生物，其中R1至R4各自独立地为H，A，CN，Hal，OR5，COOR5，CF3，OCF3，NO2，Ar，OAr，N（R5）2或CON（R5）2，R5为H或A，A为具有1至6个碳原子的烷基，Ar为苯基，未取代或被A，OR5，CN，Hal，CF3，OCF3，NO2或N（R5）2取代，Hal为F，Cl，Br或I，其盐，在药物合成中作为中间体是合适的。
• Process for producing optically active chroman derivative and intermediate
  申请人：Mitsuda Masaru

  公开号：US20050014818A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  A process for easily producing various optically active chroman derivatives that are useful as pharmaceutical intermediates from inexpensive starting materials is provided. Cyclic hemiacetal (1) obtained from dihydrocoumarin through one step is asymmetrically reduced to produce an optically active halohydrin derivative (3), and the optically active halohydrin derivative (3) is cyclized to produce an optically active chroman derivative (13):

  提供一种从廉价起始材料中轻松制备各种光学活性的色基衍生物作为药物中间体的方法。通过一步反应从二氢香豆素得到的环糖半缩醛（1）经不对称还原制备出光学活性卤代醇衍生物（3），然后将光学活性卤代醇衍生物（3）环化得到光学活性色基衍生物（13）。