(R)-2-苯基吗啉 | 1225376-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-2-苯基吗啉
• 中文别名: R-2-苯基吗啉
• 英文名称: (R)-2-phenylmorpholine
• 英文别名: 2-Phenyl-1,4-tetrahydro-oxazin；(2R)-2-phenylmorpholine
• CAS: 1225376-02-2
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• mdl: MFCD01713554
• 分子量: 163.219
• InChiKey: ZLNGFYDJXZZFJP-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  278.6±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.034±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

R-2-苯基吗啉主要用于作为研究中的化合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-苯基吗啉 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 benzyl (3S)-4-[(2S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl]-3-[(2R)-2-phenylmorpholine-4-carbonyl]piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  STAT5 and STAT6 Degraders and Uses Thereof

  摘要：

  本文描述的是式 I 化合物及其药学上可接受的盐、溶剂或立体异构体，以及它们作为 STAT5 和/或 STAT6 降解剂的用途。

  公开号：

  US20230295197A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-环氧苯乙烷 在 甲醇 、 sodium hydroxide 、 sodium 作用下， 以 吡啶 、 戊醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 (R)-2-苯基吗啉
  参考文献：
  名称：

  取代吗啉的合成与绝对构型

  摘要：

  我们研究了立体有择合成方法，使我们能够获得各种取代的吗啉代化合物并确定其绝对构型。通过对光学活性吗啉的合成N- [2-吡啶基-N-氧化物]衍生物的手性性质的研究，可以将Cotton效应的征兆与绝对构型相关联。这种相关性与先前针对哌啶类型的衍生物建立的相关性一致。通过评估位置2和3上取代基对棉花效应的各种贡献，我们建立了在上述两个位置上缩合的双环化合物的绝对构型。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)87009-8

文献信息

• [EN] 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DES RÉCEPTEURS MGLUR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012062759A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to novel triazolo[4,3-a]pyridine derivatives of Formula (I) wherein all radicals are as defined in the claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 2 ("mGluR2"), which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds for the prevention or treatment of neurological and psychiatric disorders and diseases in which mGluR2 is involved.

  本发明涉及新型Formula (I)的三唑并[4,3-a]吡啶衍生物，其中所有基团如权利要求中所定义。根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（"mGluR2"）的阳性变构调节剂，可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及mGluR2代谢型受体亚型参与的疾病。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的过程，以及利用这种化合物预防或治疗mGluR2参与的神经和精神疾病和疾病。
• 一种手性吗啉化合物的制备方法
  申请人：上海馨远医药科技有限公司

  公开号：CN108570014B

  公开（公告）日：2019-05-21

  本发明提供了一种手性吗啉化合物的制备方法，所述方法利用手性环氧乙烷为原料经过开环、环合、以及脱保护反应得到手性的2‑取代吗啉化合物，制备过程简单，环境友好，反应条件温和，无刺激无易过敏物，总收率较高，安全性好并且适合工业放大。
• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030215456A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a tachykinin receptor antagonist, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a tachykinin receptor antagonist. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA结合物和一种催吐肽受体拮抗剂的组合来治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自PSA结合物和催吐肽受体拮抗剂组成的一组中至少两种治疗剂的剂量，可以按任意顺序依次施用或同时施用。该发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF INFLUENZA HEMAGGLUTININ<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE L'HÉMAGGLUTININE DE LA GRIPPE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2021202600A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are small molecule inhibitors of influenza HA, and methods of using them to treat or prevent HA-mediated diseases and conditions.

  本发明揭示了流感HA的小分子抑制剂，以及使用它们治疗或预防HA介导的疾病和病况的方法。
• [EN] PRODRUGS OF MORPHOLINE TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] PROMEDICAMENTS A BASE D'ANTAGONISTES DE RECEPTEURS DE LA MORPHOLINE TACHYKININE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1995023798A1

  公开（公告）日：1995-09-08

  (EN) Substituted heterocycles of general structural formula (I) are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.(FR) Des hétérocycles substitués de formule structurelle générale (I) constituent des antagonistes de récepteurs de la tachykinine utiles dans le traitement des maladies inflammatoires, des douleurs, de la migraine, de l'asthme et des vomissements.

  (I)通用结构式的取代杂环物是一种在治疗炎症性疾病、疼痛或偏头痛、哮喘和呕吐方面有用的速激肽受体拮抗剂。