异他林 | 530-08-5

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 平喘药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 异他林
• 英文名称: Isoetharine
• 英文别名: 4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]benzene-1,2-diol
• CAS: 530-08-5
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₃
• 分子量: 239.31
• InChiKey: HUYWAWARQUIQLE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  429.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.142±0.06 g/cm3(Predicted)
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  Appreciable

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用概述：异丙肾上腺素在美国已不再销售。尽管没有关于在母乳喂养期间使用异丙肾上腺素的已发布数据，但来自相关药物特布他林的数据表明，预计有很少量会被分泌到母乳中。几篇综述的作者和一个专家小组都认为，在哺乳期间使用吸入性支气管扩张剂是可以接受的，因为使用后生物利用度低，母体血清水平也低。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Isoetharine is no longer marketed in the US. Although no published data exist on the use of isoetharine during lactation, data from the related drug, terbutaline, indicate that very little is expected to be excreted into breastmilk. The authors of several reviews and an expert panel agree that use of inhaled bronchodilators is acceptable during breastfeeding because of the low bioavailability and maternal serum levels after use. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 海关编码：
  2922509090

制备方法与用途

概述

异丙肾上腺素（又名异他林）被归类为哮喘等药品的一种，是一种拟肾上腺素药物，主要通过舒张支气管来发挥作用。该药用于抑制支气管哮喘的发作，尤其适用于过敏性哮喘和急慢性肺部哮喘的治疗。

目前生产的盐酸异丙肾上腺素主要采用以下合成路线：邻苯二酚与一氯乙酸在三氯氧磷作用下通过傅克反应得到氯乙酰儿茶酚（Ⅰ），然后该物质与异丙胺反应，再使用氯化氢气体成盐生成异丙肾上腺素酮体盐酸盐（Ⅲ）。随后，在钯碳催化剂的作用下经催化加氢还原处理，最终形成盐酸异丙肾上腺素（Ⅳ）。

作用与用途

异丙肾上腺素是一种β-受体激动剂，对β1-和β2-受体具有强大的激动作用，并且几乎不对α-受体产生影响。它通过作用于心脏的β1-受体增强心肌收缩力、加快心率、加速传导速度以及增加心排血量和心肌耗氧量；同时作用于血管平滑肌的β2-受体，使骨骼肌血管显著舒张，而肾、肠系膜血管及冠状动脉也有不同程度的舒张。这些作用导致总外周阻力下降，从而使收缩压升高、舒张压降低以及脉压增大。

此外，异丙肾上腺素还能促进糖原和脂肪分解，并增加组织耗氧量。临床上主要用于治疗支气管哮喘、心脏骤停、房室传导阻滞、抗休克（心源性和感染性）。使用时需在补足血容量的基础上进行。

用法与用量

• 舌下含服：每次10～20毫克，每日3次；成人总量不超过60毫克。儿童剂量减半。
• 气雾剂：每次吸入1～2下，每日2～4次。
• 静脉注射：使用0.5～1毫克盐酸异丙肾上腺素加入到200～300毫升的5%葡萄糖液中缓慢静滴。

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• Benzoxazinyl-amidocyclopentyl-heterocyclic modulators of chemokine receptors
  申请人：Goble D. Stephen

  公开号：US20070238723A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

  环戊基化合物通过酰胺基团与苯并噁唑基团相连，利用苯并噁唑环的环氮原子，并进一步用杂环基团取代，这些化合物由式I表示： 用于调节CCR-2趋化因子受体，以预防或治疗炎症和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及类风湿性关节炎和动脉粥样硬化等自身免疫病理病变；以及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物的使用。
• [EN] MEDICAMENTS FOR INHALATION COMPRISING BETAMIMETICS AND AN ANTICHOLINERGIC AGENT<br/>[FR] MEDICAMENTS POUR INHALATION COMPORTANT DES AGENTS A ACTIVITE BETAMIMETIQUE ET ANTICHOLINERGIQUE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005013992A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on beta2 agonists and salts of a new anticholinergic, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory complaints, wherein the anticholinergic agent has the formula (I).

  本发明涉及基于β2激动剂和一种新的抗胆碱药盐的新型药物组合物，以及制备这些药物组合物的方法和它们在治疗呼吸道疾病中的应用，其中抗胆碱药物具有化学式(I)。
• Medicaments for inhalation comprising a novel anticholinergic and a betamimetic
  申请人：Germeyer Sabine

  公开号：US20050107417A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  A pharmaceutical composition comprising a compound of formula 1 wherein X − is an anion with a single negative charge, and a betamimetic, optionally together with a pharmaceutically acceptable excipient, the compound of formula 1 and the betamimetic optionally in the form of their enantiomers, mixtures of their enantiomers, their racemates, their solvates, or their hydrates, processes for preparing them, and their use in the treatment of respiratory tract diseases.

  一种包括式1的化合物的药物组合物，其中X-是带有单负电荷的阴离子，以及一种β-肾上腺素受体激动剂，可选地与药用可接受的赋形剂一起，式1的化合物和β-肾上腺素受体激动剂可选地以其对映体、对映体混合物、消旋体、溶剂化合物或水合物的形式存在，以及制备它们的方法，以及它们在治疗呼吸道疾病中的用途。
• [EN] ASH1L INHIBITORS AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH<br/>[FR] INHIBITEURS DE ASH1L ET MÉTHODES DE TRAITEMENT AU MOYEN DE CEUX-CI
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2017197240A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  Provided herein are small molecule inhibitors of ASH1L activity and small molecules that facilitate ASH1L degradation and methods of use thereof for the treatment of disease, including acute leukemia, solid cancers and other diseases dependent on activity of ASH1L.

  本文提供了ASH1L活性的小分子抑制剂，促进ASH1L降解的小分子以及它们的使用方法，用于治疗疾病，包括急性白血病、实体肿瘤和其他依赖于ASH1L活性的疾病。