(R)-亮氨酸盐酸盐 | 27493-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-亮氨酸盐酸盐
• 英文名称: (R)-leucine hydrochloride
• 英文别名: (D)-leucine hydrochloride；(2R)-2-amino-4-methylpentanoic acid;hydrochloride
• CAS: 27493-26-1
• 化学式: C₆H₁₃NO₂*ClH
• 分子量: 167.636
• InChiKey: XKZZNHPZEPVUQK-NUBCRITNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.27
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-亮氨酸盐酸盐 在 二乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一锅法从α-氨基酸制备N -9-芴基甲氧基羰基-α-氨基重氮酮

  摘要：

  该研究描述了一种新的“一锅法”合成N -9-芴基甲氧羰基（Fmoc）α-氨基重氮酮的途径。在一系列用作前体的可商购获得的游离或侧链保护的α-氨基酸上测试了该程序。通过用一种试剂，即9-芴基甲基氯甲酸酯（Fmoc-Cl）掩盖和活化α-氨基酸，可以实现向标题化合物的转化。使所得的N-保护的混合酸酐与重氮甲烷反应以生成α-氨基重氮酮，将其通过快速柱色谱法以非常好的至优异的总产率分离。在亲脂性α-氨基酸上验证了该方法的多功能性，并通过制备N进一步证明了该方法的有效性。-Fmoc-α-氨基重氮酮也来自含有侧链掩蔽基团的α-氨基酸，该侧链与Fmoc正交。结果证实，叔丁氧基羰（BOC），叔丁基（吨丁基），和2,2,4,6,7-五甲基-5-磺酰基（了Pbf），三酸不稳定的保护基团主要是在采用的解决办法和固相肽合成，与所采用的反应条件相容。在所有情况下，未观察到起始氨基酸的相应的C-甲基酯的形成。此外，所提

  DOI：

  10.1021/jo301657e
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-glycine (-)-8-phenylmenthol ester 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 (R)-亮氨酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  n-boc-α-氨基醇和α-氨基酸的立体选择性合成

  摘要：

  描述了N-Boc-α-氨基醇和α-氨基酸的立体选择性合成，向手性亲电甘氨酸当量α-溴-N-Boc-甘氨酸（-）苯基薄荷基酯中添加了格氏试剂。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)80272-5

文献信息

• Synthesis of Combretastatin A-4 and 3′-Aminocombretastatin A-4 derivatives with Aminoacid Containing Pendants and Study of their Interaction with Tubulin and as Downregulators of the VEGF, hTERT and c-Myc Gene Expression
  作者：Raül Agut、Eva Falomir、Juan Murga、Celia Martín-Beltrán、Raquel Gil-Edo、Alberto Pla、Miguel Carda、J. Alberto Marco

  DOI：10.3390/molecules25030660

  日期：——

  Natural product combretastatin A-4 (CA-4) and its nitrogenated analogue 3′-aminocombretastatin A-4 (AmCA-4) have shown promising antitumor activities. In this study, a range of CA-4 and AmCA-4 derivatives containing amino acid pendants have been synthesized in order to compare their biological actions with those of their parent compounds. Thus, inhibition of cell proliferation on tumor cell lines HT-29

  天然产物考布他汀 A-4 (CA-4) 及其氮化类似物 3'-氨基考布他汀 A-4 (AmCA-4) 已显示出有希望的抗肿瘤活性。在这项研究中，合成了一系列含有氨基酸悬垂物的 CA-4 和 AmCA-4 衍生物，以便将它们的生物作用与其母体化合物的生物作用进行比较。因此，抑制肿瘤细胞系 HT-29、MCF-7 和 A-549 以及非肿瘤细胞系 HEK-273 的细胞增殖；体外微管蛋白聚合；有丝分裂细胞停滞；已经评估了对微管细胞网络的作用以及对 VEGF、hTERT 和 c-Myc 基因的抑制。一些带有 L-氨基酸的 AmCA-4 衍生物在超过 AmCA-4 显示的值的低纳摩尔水平下表现出对细胞增殖的抑制。此外，虽然 CA-4 和 AmCA-4 衍生物对体外微管蛋白聚合和细胞周期停滞没有显着影响，但一些选定的 CA-4 和 AmCA-4 衍生物能够导致 A-549 细胞上的微管网络完全解聚.
• METHOD FOR PRODUCING NOVEL ORGANOMETALLIC COMPLEX AND AMINE COMPOUND
  申请人：KANTO KAGAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：US20160060282A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  The purpose of the invention is to provide a novel organometallic compound that can be utilized as a catalyst having high generality, high activity, and excellent functional group selectivity. The invention pertains to a novel organometallic compound represented by general formula (1) that catalyzes a reductive amination reaction.

  该发明的目的是提供一种新型有机金属化合物，可用作具有高普适性、高活性和优异官能团选择性的催化剂。该发明涉及一种由一般式（1）表示的新型有机金属化合物，其催化还原胺化反应。
• Compounds which mimic the chemical and biological properties of discodermolide
  申请人：——

  公开号：US20020103387A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  Compounds which mimic the chemical and/or biological activity of discodermolide are provided and intermediates useful in their preparation.

  提供了模拟二十烷醇化合物的化学和/或生物活性的化合物，并提供了在其制备中有用的中间体。
• Solution-Phase Synthesis of a Hindered <i>N</i>-Methylated Tetrapeptide Using Bts-Protected Amino Acid Chlorides:  Efficient Coupling and Methylation Steps Allow Purification by Extraction
  作者：Edwin Vedejs、Chutima Kongkittingam

  DOI：10.1021/jo9914115

  日期：2000.4.1

  N-Benzothiazole-2-sulfonyl (Bts)-protected amino acid chlorides were used to prepare the hindered cyclosporin 8-11 tetrapeptide subunit 1. The synthesis was performed via 3a and the deprotected amines 5a, 13, and 19, including three repeated cycles involving N-methylation using iodomethane/potassium carbonate, deprotection of the Bts group, and N-acylation with a N-Bts-amino acid chloride such as 9b

  使用N-苯并噻唑-2-磺酰基（Bts）保护的氨基酸氯化物制备受阻的环孢菌素8-11四肽亚基1。通过3a和脱保护的胺5a，13和19进行合成，包括三个重复循环包括使用碘甲烷/碳酸钾进行N-甲基化，Bts基团的脱保护以及用N-Bts-氨基酸氯化物（如9b或9c）进行N-酰化。在比较的三种Bts裂解方法（H3PO2 / THF； NaBH4 / EtOH； PhSH / K2CO3）中，第三种给出的总收率更高。用Bts保护的N-甲基氨基酸氯化物10b对5a进行N-酰化再脱保护也非常有效，并且可以用作11的替代途径。无需色谱法即可分离出每种脱保护的胺，无需使用简单的萃取方法即可去除中性物质。副产品。
• Synthesis and bactericidal activity of amino acid higher ester hydrochlorides
  作者：V. E. Limanov、I. R. Svitova、T. B. Kruchenok、I. M. Tsvirova、L. A. Yaroslavskaya

  DOI：10.1007/bf00773019

  日期：1984.10

  been described by the reaction of cesium salts of amino acids with higher alkyl halides [14]. Instead of hydrogen chloride, it was proposed to use strong cation exchangers [ii], and also chlorosulfonic acid [8] as catalysts. It was found that amino acid higher ester hydrochlorides can also be obtained by treating a suspension of an amino acid in alcohol with thionyl chloride, phosphorus trichloride

  目前工作的目的是在阳离子SAA中寻找有效的微毒杀菌剂。为了研究，我们选择了氨基酸的高级酯的盐酸盐。我们假设这些化合物对温血动物的毒性比其他阳离子 SAA 低，因为合成它们的原料氨基酸比用于制备烷基胺盐和相应季铵化合物的胺毒性小得多。我们已经证明这些化合物具有抗微生物活性，尤其是对于 γ 阳性微生物 [2, 4]。根据[3, 5]的数据，作为杀菌剂，最令人感兴趣的是缬氨酸、β-丙氨酸、B-氨基丁酸和赖氨酸的月桂酸酯的盐酸盐。它们的制备方法非常不完善。已经描述了通过氨基酸盐酸盐与高级醇反应合成氨基酸酯盐酸盐。结果表明，直接酯化只能得到甘氨酸高级酯盐酸盐，并提出通过氨基酸低级酯盐酸盐与高级醇的酯交换反应制备其他氨基酸的衍生物[12]。这些化合物 I 的合成方法已通过氨基酸的铯盐与高级烷基卤化物的反应进行了描述 [14]。建议使用强阳离子交换剂 [ii] 和氯磺酸 [8] 作为催化剂，而不是氯化氢