(r)-1-(1,2-二氢乙酰萘-1-基)哌啶-4-酮 | 228246-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: (r)-1-(1,2-二氢乙酰萘-1-基)哌啶-4-酮
• 英文名称: (R)-1-(acenaphthen-1-yl)-piperidine-4-one
• 英文别名: (R)-1-(acenaphthen-1-yl)-piperidin-4-one；(R)-1-(1-acenaphthen-1-yl)piperidin-4-one；(R)-1-(1,2-Dihydroacenaphthylen-1-yl)piperidin-4-one；1-[(1R)-1,2-dihydroacenaphthylen-1-yl]piperidin-4-one
• CAS: 228246-75-1
• 化学式: C₁₇H₁₇NO
• 分子量: 251.328
• InChiKey: QBTZALYOZZYCLX-MRXNPFEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  447.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.240±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (r)-1-(1,2-二氢乙酰萘-1-基)哌啶-4-酮 在 甲酸 、 乙酸酐 、 溶剂黄146 作用下， 生成 1-(R)-Acenaphthen-1-yl-4-(formyl-phenyl-amino)-piperidine-4-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  8-Acenaphthen-1-yl-1-phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decan-4-one derivatives as orphanin FQ receptor agonists

  摘要：

  A series of 8-acenaphthen-1-yl-1-phenyl-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decan-4-one derivatives 1 was studied with respect to the binding affinity for the orphanin FQ (OFQ) and opioid (mu, kappa, delta) receptors. The influence of stereochemistry as well as the substitution pattern of the phenyl-ring in position 1 on the affinity for the orphanin FQ receptor and selectivity to opioid (mu, kappa, delta) receptors is discussed. The most interesting compound Ic was tested for its anxiolytic-like properties in vivo. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00385-6
• 作为产物：
  描述：

  1-萘乙酸 在 aluminum (III) chloride 氯化亚砜 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 potassium carbonate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三苯基膦 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (r)-1-(1,2-二氢乙酰萘-1-基)哌啶-4-酮
  参考文献：
  名称：

  REMEDY FOR SLEEP DISTURBANCE

  摘要：

  公开号：

  EP1491212B1

文献信息

• Remedy for sleep disturbance
  申请人：Teshima Koji

  公开号：US20050119308A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention has been made based on the finding that a compound acting on the ORL-1 receptor as an agonist acts as a non-photic entrainment factor, and advances the circadian rhythm phase, and provides a novel therapeutic agent for a sleep disorder such as circadian rhythm sleep disorder, more particularly, an agent for the prophylaxis and/or treatment of a sleep disorder, which contains an ORL-1 receptor agonist, and a novel compound useful as such agent for the prophylaxis and/or treatment.

  本发明是基于发现得出的，即作用于ORL-1受体的化合物作为激动剂时，作为非光周期性调节因子，可以提前昼夜节律阶段，并提供一种新的治疗药物，用于治疗睡眠障碍，如昼夜节律睡眠障碍，更具体地说，是一种用于预防和/或治疗睡眠障碍的药物，其中包含ORL-1受体激动剂，并提供了一种作为该药物预防和/或治疗的有用化合物。
• Spiro(piperidine-4,1'-pyrrolo(3,4-c)pyrrole)
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0963987A2

  公开（公告）日：1999-12-15

  The present invention relates to compounds of the general formula    wherein the substituents are described in the application and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compound of the invention are useful in the treatment of diseases related to the orphanin FQ (OFQ) receptor, which include psychiatric, neurological and physiological disorders, such as anxiety and stress disorders, depression, trauma, memory loss due to Alzheimer's disease or other dementias, deficits in cognition and leaning, epilepsy and convulsions, acute and/or chronic pain conditions, and symptoms of addictive drug withdrawal, control of water balance, Na+ excretion, arterial blood pressure disorders and metabolic disorders such as obesity.

  本发明涉及通式为 其中的取代基见本申请所述，以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的化合物可用于治疗与孤儿素 FQ（OFQ）受体有关的疾病，这些疾病包括精神、神经和生理疾病，如焦虑和应激障碍、抑郁症、创伤、阿尔茨海默病或其他痴呆症导致的记忆丧失、认知和精益功能障碍、癫痫和抽搐、急性和/或慢性疼痛病症、成瘾性药物戒断症状、水平衡控制、Na+排泄、动脉血压紊乱和代谢紊乱，如肥胖。
• BENZIMIDAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2128154B1

  公开（公告）日：2015-04-08
• 8-substituted-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-on derivatives
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0856514B1

  公开（公告）日：2001-06-13
• US6071925A
  申请人：——

  公开号：US6071925A

  公开（公告）日：2000-06-06