2,4-dimethoxy-4'-methylamino-chalcone | 807642-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 2,4-dimethoxy-4'-methylamino-chalcone
• 英文别名: (E)-3-(2,4-dimethoxyphenyl)-1-[4-(methylamino)phenyl]prop-2-en-1-one
• CAS: 807642-65-5
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量: 297.354
• InChiKey: WGCPWPHQNUBBNQ-YRNVUSSQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF DISEASES CAUSED BY PARASITES, OR BACTERIA
  申请人：STATENS SERUMINSTITUT

  公开号：EP0634927A1

  公开（公告）日：1995-01-25
• US5985935A
  申请人：——

  公开号：US5985935A

  公开（公告）日：1999-11-16
• US6603046B1
  申请人：——

  公开号：US6603046B1

  公开（公告）日：2003-08-05
• [EN] TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF DISEASES CAUSED BY PARASITES, OR BACTERIA
  申请人：STATENS SERUMINSTITUT

  公开号：WO1993017671A1

  公开（公告）日：1993-09-16

  (EN) Aromatic compounds, or prodrugs thereof, which contain an alkylating site and which are capable of alkylating the thiol group in N-acetyl-L-cysteine, in particular bis-aromatic $g(a),$g(b)-unsaturated ketones, are used for the preparation of pharmaceutical compositions or medicated feed, food or drinking water for the treatment or prophylaxis of diseases caused by microorganisms or parasites, in particular protozoa such as $i(Leishmania, Trypanosoma, Toxoplasma, Plasmodium, Pneumocystis, Babesia) and $i(Theileria), intestinal protozoa such as $i(Trichomonas) and $i(Ciardia; Coccidia) such as $i(Eimeria, Isospora, Cryptosporidium; Cappilaria, Microsporidium, Sarcocystis, Trichodina, Trichodinella, Dacthylogurus, Pseudodacthylogurus, Acantocephalus, Ichthylophtherius, Botrecephalus); and intracellular bacteria, in particular $i(Mycobacterium, Legionella) species, $i(Listeria) and $i(Salmonella). Preferred compounds have the formula (II): Xm-Ph-C(O)-CH=CH-Ph-Yn, wherein each phenyl group (Ph) may be mono- or polysubstituted; X and Y designate ARH or AZ, wherein A is O, S, NH or N(C1-6alkyl), RH designates aliphatic hydrocarbyl, and Z is H or a masking group which is decomposed to liberate AH; m is 0, 1 or 2, and n is 0, 1, 2 or 3, whereby, when m is 2, then the two X are the same or different, and when n is 2 or 3, then the two or three Y are the same or different, with the proviso that n and m are not both 0. As examples of such compounds, chalcones, e.g. licochalcone A (obtainable i.a. from batches of Chinese licorice root of Glycyrrhiza species, e.g. $i(G. uralensis) or $i(G. inflata)) as well as hydroxy, alk(en)yl, and/or alk(en)yloxy analogues thereof are active $i(in vitro) and/or $i(in vivo) against i.a. $i(L. major) and $i(P. falciparum).(FR) Composés aromatiques, ou pro-médicaments issus de ces composés, comportant un site d'alkylation et aptes à réaliser l'alkylation du groupe thiol dans la N-acétyl-L-cystéine, en particulier $g(a),$g(b)-cétones insaturées bisaromatiques, utilisés pour la production de préparations pharmaceutiques ou d'aliments médicamenteux, d'aliments ou d'eaux de boisson pour le traitement ou la prophylaxie de maladies causées par des microorganismes ou des parasites, en particulier par des protozoaires tels que $i(Leishmania, Trypanosoma, Toxoplasma, Plasmodium, Pneumocystis, Babesia) et $i(Theileria), par des protozoaires intestinaux tels que les $i(Trichomonas) et $i(Ciardia; Coccidia) tels que $i(Emeria, Isospora, Cryptosporidium, Cappilaria, Microsporidium, Sarcocystis, Trichodina, Trichodinella, Dacthylogurus, Pseudodacthylogurus, Acantocephalus, Ichthylophtherius, Botrecephalus); et des bactéries intracellulaires, notamment les espèces $i(Mycobacterium, Legionella, Listeria) et $i(Salmonella). Les composés préférés présentent la formule (II): Xm-Ph-C(O)-CH=CH-Ph-Yn, dans laquelle chacun des groupes phényle (pH) peut être mono ou polysubstitué; X et Y désignent ARH ou AZ, dans lequel A est O, S, NH ou N(C1-6alkyle), RH désigne un radical hydrocarbyle aliphatique, et Z est H ou un groupe écran qui est décomposé pour libérer AH; m est 0, 1 ou 2 et n est 0, 1, 2 ou 3, de telle sorte que, quand m est égal à 2, les deux X sont identiques ou différents, et lorsque n est égal à 2 ou 3, les deux ou trois Y sont identiques ou différents, pourvu que n et m ne soient pas tous les deux égaux à 0. Comme exemples de ces composés, on citera les chalcones, par exemple licochalcone A (pouvant être obtenu notamment à partir de racines de réglisse de l'espèce Glycyrrhiza, par exemple $i(G. uralensis) ou $i(G. inflata)) ainsi que leurs analogues hydroxy, alk(én)yle et/ou alk(én)yloxy, actifs $i(in vitro) et/ou $i(in vivo) contre notamment $i(L. major) et $i(P. falciparum).
• [EN] CHEMICAL COMPOUND CONSISTING OF A NITROGENOUS CHALCONE DERIVATIVE, METHOD OF PRODUCING ONE SUCH CHEMICAL COMPOUND AND FILTERING AND/OR COSMETIC COMPOSITION CONTAINING SAME<br/>[FR] COMPOSE CHIMIQUE DE DERIVE AZOTE DE CHALCONE, PROCEDE D'OBTENTION D'UN TEL COMPOSE CHIMIQUE, COMPOSITION COSMETIQUE ET/OU FILTRANTE CONTENANT UN TEL COMPOSE CHIMIQUE
  申请人：SYNTH E163 SA

  公开号：WO2003097577A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  L'invention concerne une composition filtrante, notamment cosmétique, pour la protection d'une matière sensible contre le rayonnement ultraviolet, une telle composition comprenant une quantité efficace d'au moins un dérive azoté de chalcone de formule (I). L'invention concerne, encore, un procédé de protection d'une matière sensible contre le rayonnement ultraviolet, un procédé de fabrication de fibres ou de polymères textiles pour la protection contre un tel rayonnement ainsi qu'un médicament pour la prévention des effets néfastes d'un tel rayonnement et faisant appel à au moins un dérivé azoté de chalcone de formule (I).