1,2-二(3-羧基丙酰)-肼 | 5343-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1,2-二(3-羧基丙酰)-肼
• 英文名称: 4,4'-hydrazinebis(4-oxobutanoic acid)
• 英文别名: N.N'-Bis-(o-carboxypropionylhydrazid)；N,N'-Disuccinylhydrazin；N,N'-bis-(3-carboxy-propionyl)-hydrazine；N,N'-Bis-(3-carboxy-propionyl)-hydrazin；Hydrazidibernsteinsaeure；1,2-Bis(3-carboxypropanoyl)hydrazine；4-[2-(3-carboxypropanoyl)hydrazinyl]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 5343-02-2
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₆
• 分子量: 232.193
• InChiKey: LWMZMSTWHMTCOP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  660.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.435±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-二(3-羧基丙酰)-肼 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 、 叔丁醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 Tert-butyl 4-[(2-chloroacetyl)-[(2-chloroacetyl)-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-4-oxobutanoyl]amino]amino]-4-oxobutanoate
  参考文献：
  名称：

  細胞結合分子の共役のための架橋連結体

  摘要：

  本发明提供了一种新的连接物，其中包含肼基，用于通过一对细胞结合分子上的巯基的交联连接特异地与化合物/细胞毒性剂和细胞结合分子共轭。同时，还提供了制备连接物的方法，使用连接物制备均一共轭体的方法，以及在癌症、感染和自身免疫性疾病治疗中应用共轭体的方法。例如，使用下面的反应式生成物，即3,3'-(1,2-bis(3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propanoyl)hydrazine-1,2-diyl)dipropanoic acid di-tert-butyl ester pyrrole衍生物。

  公开号：

  JP2022172122A
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 乙醇 、 碘 作用下， 生成 1,2-二(3-羧基丙酰)-肼
  参考文献：
  名称：

  Curtius, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1915, vol. <2>92, p. 102

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DISULFUR BRIDGE LINKERS FOR CONJUGATION OF A CELL-BINDING MOLECULE
  申请人：Zhao Dr. Robert Yongxin

  公开号：US20150314017A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The present invention relates to novel disulfur bridge linkers containing hydrazine used for the specific conjugation of compounds/cytotoxic agents to a cell-binding molecule, through bridge linking a pair of thiols on the cell-binding molecule. The invention also relates to methods of making such linkers, and of using such linkers in making homogeneous conjugates, as well as of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

  本发明涉及一种新型含有肼的二硫桥链连接剂，用于将化合物/细胞毒性药剂与细胞结合分子特异结合，通过连接细胞结合分子上的一对巯基。该发明还涉及制备这种连接剂的方法，以及在制备均一共轭物中使用这种连接剂的方法，以及将这些共轭物应用于治疗癌症、感染和自身免疫性疾病的方法。
• One-step ring condensation of hydrazine derivatives and cyclic anhydrides
  作者：Anna Katrusiak、Andrzej Katrusiak

  DOI：10.1016/j.molstruc.2014.12.050

  日期：2015.4

  condensation strongly depends on methyl and other substituents in the anhydrides and in hydrazine. The obtained products indicate that the ring condensation is controlled by the molecular strains and steric hindrances between the substituents in anhydrides and pyridazinone products. The condensation of cyclic anhydrides with hydrazines has been reduced to one-step reaction and its yield significantly increased

  摘要 水合肼与柠康酸、2,3-二甲基马来酸酐、琥珀酸和顺式环己烷二甲酸酐在 HCl 水溶液中进行了羟基哒嗪酮和吡咯二酮环缩合反应。哒嗪-环缩合产生这些条件下出乎意料的产物。它们已通过 1 H/ 13 C NMR 和 X 射线衍射鉴定。向五元环和六元环缩合反应的过程很大程度上取决于酸酐和肼中的甲基和其他取代基。所得产物表明环缩合受酸酐和哒嗪酮产物中取代基之间的分子张力和位阻控制。
• Disulfur bridge linkers for conjugation of a cell-binding molecule
  申请人：Suzhou M-Conj Biotech Co., Ltd.

  公开号：US10307391B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  The present invention relates to novel disulfur bridge linkers containing hydrazine used for the specific conjugation of compounds/cytotoxic agents to a cell-binding molecule, through bridge linking a pair of thiols on the cell-binding molecule. The invention also relates to methods of making such linkers, and of using such linkers in making homogeneous conjugates, as well as of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

  本发明涉及新型含肼二硫桥连接体，用于通过桥接细胞结合分子上的一对硫醇，将化合物/细胞毒剂与细胞结合分子特异性连接。本发明还涉及制造这种连接体的方法、使用这种连接体制造均相共轭物的方法，以及应用这种共轭物治疗癌症、感染和自身免疫性疾病的方法。
• The Reactions of Succinic Anhydride with Hydrazine Hydrate^1,2,3
  作者：Henry Feuer、G. Bryant Bachman、Emil H. White

  DOI：10.1021/ja01154a068

  日期：1951.10
• <b>The Synthesis and Stability of N,N″-Bisuccinimidyl</b>
  作者：E. Hedaya、R. L. Hinman、S. Theodoropulos

  DOI：10.1021/ja00902a061

  日期：1963.10