1,4-双(苄氧基羰基)哌嗪-2-羧酸 | 191739-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1,4-双(苄氧基羰基)哌嗪-2-羧酸
• 英文名称: 1,4-bis(benzyloxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid
• 英文别名: N,N'-Dibenzyloxycarbonylpiperazine-2-carboxylic acid；N,N-bis-Cbz-2-carboxypiperazine；piperazine-1,2,4-tricarboxylic acid 1,4-dibenzyl ester；N,N-di-CBZ-2-carboxy-piperazine；1,4-di((benzyloxy)carbonyl)piperazine-2-carboxylic acid；1,4-bis(phenylmethoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid
• CAS: 191739-36-3
• 化学式: C₂₁H₂₂N₂O₆
• 分子量: 398.415
• InChiKey: WXQFHIXVEGWTFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  593.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.339±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-双(苄氧基羰基)哌嗪-2-羧酸 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 benzyl 3-oxotetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7(3H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  合成2-取代哌嗪的正交保护策略

  摘要：

  由双氨基甲酸酯保护的哌嗪-2-羧酸可轻松制备四氢-1 H-恶唑并[3,4- a ]吡嗪-3（5 H）-酮，并用作正交保护的哌嗪，从中可得到各种2-可以制备取代的哌嗪。苯甲酸钠和苯甲酸钠在恶唑烷酮的C-5碳上反应，分别生成2-（苄氧基甲基）哌嗪和2-（苯氧基甲基）哌嗪。四氢-1 H-恶唑并[3，4- a ]吡嗪-3（5 H）-酮也提供了方便的支架，由此制备了2-苄基-和2-苯乙基哌嗪。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.01.044
• 作为产物：
  描述：

  piperazine-2-carboxylic acid dihydrochloride 、 氯甲酸苄酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1,4-双(苄氧基羰基)哌嗪-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  合成2-取代哌嗪的正交保护策略

  摘要：

  由双氨基甲酸酯保护的哌嗪-2-羧酸可轻松制备四氢-1 H-恶唑并[3,4- a ]吡嗪-3（5 H）-酮，并用作正交保护的哌嗪，从中可得到各种2-可以制备取代的哌嗪。苯甲酸钠和苯甲酸钠在恶唑烷酮的C-5碳上反应，分别生成2-（苄氧基甲基）哌嗪和2-（苯氧基甲基）哌嗪。四氢-1 H-恶唑并[3，4- a ]吡嗪-3（5 H）-酮也提供了方便的支架，由此制备了2-苄基-和2-苯乙基哌嗪。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2007.01.044

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DERIVES DE BENZIMIDAZOLES ET UTILISATION DE CEUX-CI EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR VANILLOIDE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004035549A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Compounds of formula (I) are useful in the treatment of vanilloid-receptor-meditated diseases, such as inflammatory or neuropathic pain and diseases involving sensory nerve function such as asthma, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, urinary incontinence, migraine and psoriasis.

  式（I）的化合物在治疗辣椒素受体介导的疾病方面很有用，如炎症性或神经病痛以及涉及感觉神经功能的疾病，如哮喘、类风湿性关节炎、骨关节炎、炎症性肠道疾病、尿失禁、偏头痛和牛皮癣。
• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• Cyclic gmp-specific phosphodiesterase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030225093A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Compounds of general structural formula (I) and use of the compounds and salts and solvates thereof, as therapeutic agents. 1

  通用结构式（I）的化合物及其盐和溶剂合物的用途，作为治疗剂。
• Oxazolidinone antibacterial agent with tricyclic substituents
  申请人：Pharmacia & Upjohn Company

  公开号：US05922707A1

  公开（公告）日：1999-07-13

  This invention provides novel oxazolidinone derivatives represented by chemical Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein X is NR.sub.1, CR.sub.2 R.sub.3, O, S, SO, or SO.sub.2 ; and Z is NR.sub.4, S, SO, SO.sub.2 or O. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci and streptococci, as well as anaerobic organisms such as bacteroides and clostridia species, and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium.

  这项发明提供了化学式（I）所代表的新型噁唑烷酮衍生物，或其药学上可接受的盐：其中X为NR.sub.1、CR.sub.2R.sub.3、O、S、SO或SO.sub.2；Z为NR.sub.4、S、SO、SO.sub.2或O。这些化合物是有用的抗微生物药物，对许多人类和兽医病原体具有有效作用，包括革兰氏阳性厌氧细菌，如多重耐药葡萄球菌和链球菌，以及厌氧生物，如拟杆菌和梭菌属菌种，以及耐酸生物，如结核分枝杆菌和埃维分枝杆菌。
• Treatment of malaria with farnesyl protein transferase inhibitors
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US20030092705A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  Disclosed is a method of treating Malaria comprising administering an effective amount of an FPT inhibitor to a patient in need of such treatment alone or in combination with an additional antimalarial agent and/or agent for reversing antimalarial resistance. Also disclosed are novel Farnesyl Protein Transferase inhibitors.

  本发明公开了一种治疗疟疾的方法，包括向需要该治疗的患者单独或与其他抗疟药物和/或逆转抗疟药物耐药性的药物联合使用有效量的FPT抑制剂。同时还公开了新型的法尼酰基蛋白转移酶抑制剂。