杀枝杆菌素 | 539-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 杀枝杆菌素
• 英文名称: actithiazic acid
• 英文别名: Mycobacidin；6-(4-oxo-1,3-thiazolidin-2-yl)hexanoic acid
• CAS: 539-35-5
• 化学式: C₉H₁₅NO₃S
• 分子量: 217.289
• InChiKey: CSOJYIADHHNGRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139.5 °C
• 沸点：
  495.6±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.2447 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  91.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-羟基庚酸甲酯 在 sodium hypochlorite 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 碳酸氢钠 、 对甲苯磺酸 、 sodium bromide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 杀枝杆菌素
  参考文献：
  名称：

  （S）-（-）-Acidomycin的研究：抑制生物素合酶的选择性抗分枝杆菌天然产物。

  摘要：

  描述了（S）-（-）-酸霉素的合成，绝对立体化学构型，完整的生物学特性，作用和抗性机理以及药代动力学特性。酸性霉素对一系列现代药物敏感和耐药结核分枝杆菌菌株（最低抑菌浓度（MICs = 0.096-6.2μM））具有有希望的抗结核活性，但对非结核分枝杆菌和革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体（MICs）无活性> 1000μM）。与生物素生物合成途径中间体的补充研究和随后的生化研究证实，酸霉素通过竞争性抑制生物素合酶（BioB）抑制生物素合成，其Ki约为1μM，还刺激了S-腺苷-1-甲硫氨酸（SAM）的非生产性裂解。产生有毒代谢产物5'-脱氧腺苷。细胞研究表明，酸性霉素选择性地积聚在结核分枝杆菌中，为观察到的抗菌活性提供了机械基础。结核分枝杆菌对酸霉素的自发抗药性难以发展，并且通过BioB的过表达仅观察到对酸霉素的低水平抗药性。总的来说，这些结果为推进酸性霉素提供了基础，并突出了BioB作为有希望的

  DOI：

  10.1021/acsinfecdis.8b00345

文献信息

• Carriers, Formulations, Methods For Formulating Unstable Active Agents For External Application And Uses Thereof
  申请人：Foamix Ltd.

  公开号：US20130189191A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The present disclosure teaches unique formulations for topical administration of tetracycline antibiotics, in which the tetracycline antibiotics remain stable.

  本公开教授了一种独特的四环素类抗生素外用给药配方，其中四环素类抗生素保持稳定。
• CARRIERS, FORMULATIONS, METHODS FOR FORMULATING UNSTABLE ACTIVE AGENTS FOR EXTERNAL APPLICATION AND USES THEREOF
  申请人：Tamarkin Dov

  公开号：US20100310476A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present disclosure teaches unique formulations for topical administration of tetracycline antibiotics, in which the tetracycline antibiotics remain stable.

  本公开教授了独特的四环素类抗生素局部给药配方，其中四环素类抗生素保持稳定。
• Improved penetrating topical pharmaceutical compositions containing 1-dodecyl-azacycloheptan-2-one
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0129284A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Improved topical pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically-active agent and the penetration enhancing agent 1-dodecylazacycloheptan-2-one are disclosed. This agent is used at selected levels in combination with certain C3-C4 diols or a 1-substituted azacycloalkyl-2-one. This composition provides marked transepidermal and percutaneous delivery of the selected pharmaceutically-active agent. A method of treating certain pathologies and conditions responsive to the selected active, systemically or locally, is also disclosed.

  本发明公开了含有一种药物活性剂和渗透增强剂 1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮的改良外用药物组合物。这种药剂与某些 C3-C4 二醇或 1-取代偶氮环烷基-2-酮结合使用时，可达到选定的水平。这种组合物能明显地经皮和经皮给药。此外，还公开了一种全身或局部治疗对所选活性剂有反应的某些病理和病症的方法。
• Penetrating topical pharmaceutical compositions containing N-(2-hydroxyethyl)pyrrolidone
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0129285A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Topical pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically-active agent and a novel, penetration-enhancing vehicle or carrier are disclosed. The vehicle or carrier comprises a binary combination of N-(2-Hydroxyethyl) pyrrolidone and a "cell-envelope disordering compound". The compositions provide marked transepidermal and percutaneous delivery of the active selected. A method of treating certain pathologies and conditions responsive to the selected active, systemically or locally, is also disclosed.

  本发明公开了一种外用药物组合物，该组合物包含一种药物活性剂和一种新型的渗透增强载体或载体。载体或载体包括 N-（2-羟乙基）吡咯烷酮和 "细胞包膜紊乱化合物 "的二元组合。这些组合物能明显地经皮和经皮递送所选的活性物质。此外，还公开了一种全身或局部治疗对所选活性物质有反应的某些病理和病症的方法。
• Improved method for the expression of biotin in bacillus sphaericus
  申请人：TRANSGENE S.A.

  公开号：EP0379428A1

  公开（公告）日：1990-07-25

  The present invention relates to a method for the selection of organisms derepressed in the expression of primary or secondary metabolites, starting with a parent strain of this normally repressed organism, wherein: - said parent strain is transformed with a plasmid carrying a marker gene under the control of the DNA sequence involved in the regulation of the expression of said metabolite, - the strains thus transformed are subjected to a mutagenic treatment, and - the positive strains expressing said marker in the presence of said metabolite at a concentration totally repressing the expression of said marker in the transformed parent strain are selected, - from among these positive strains, the strains hyperproductive of metabolite are selected, option­ally after they have been relieved of their plas­mids.

  本发明涉及一种选择初级或次级代谢产物表达受抑制的生物的方法，该方法从这种正常受抑制生物的亲本菌株开始，其中： - 用携带标记基因的质粒转化所述亲本菌株，该标记基因受参与调节所述代谢物表达的 DNA 序列控制、 - 对这样转化的菌株进行诱变处理，以及 - 筛选出在完全抑制转化亲本菌株中所述标记表达的浓度的所述代谢物存在时表达所述标记的阳性菌株、 - 从这些阳性菌株中挑选出对代谢物具有高生产率的菌株，也可选择在去除质粒后进行挑选。