1-(3-甲氧基苄基)-4-甲基哌嗪 | 414879-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(3-甲氧基苄基)-4-甲基哌嗪
• 英文名称: 1-(3-Methoxybenzyl)-4-methylpiperazine
• 英文别名: 1-[(3-methoxyphenyl)methyl]-4-methylpiperazine
• CAS: 414879-55-3
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O
• mdl: MFCD01466575
• 分子量: 220.315
• InChiKey: VZRVGYGKOWCUPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  间溴苯甲醚 、 钾 1-甲基-4-三氟硼酸三甲基哌嗪 在 C₅₂H₆₇ClFeNPPd 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以80%的产率得到1-(3-甲氧基苄基)-4-甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Aminomethylation via Cyclopalladated-Ferrocenylimine-Complexes-Catalyzed Suzuki-Miyaura Coupling of Aryl Halides with Potassium N,N-Dialkylaminomethyltrifluoroborates

  摘要：

  使用环钯化二茂铁亚胺配合物（1-3摩尔%）作为催化剂，在Cs2CO3（3.0当量）作为碱的存在下，在80 ℃的10:1 THF-H2O混合物中，进行钾N,N-二烷基氨基甲基三氟硼酸盐与芳基和杂芳基卤化物的铃木-宫浦偶联反应，得到了所需的交叉偶联产物，产率为14-87%。还研究了各种烷基三氟硼酸钾。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1259331

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• 2,4,6-TRIAMINO-1,3,5-TRIAZINE DERIVATIVE
  申请人：Kubota Hideki

  公开号：US20080227785A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  This invention relates to an anti-dementia agent which uses a BEC 1 potassium channel inhibitor as the active ingredient. It was proved that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder and is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases, preferably dementia, in which the BEC 1 potassium channel is considered to be concerned. Illustratively, it was confirmed by an in vivo test that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder. Also, it was found that a compound having 2,4,6-triamino-1,3,5-triazine has a BEC 1 potassium channel inhibitory action.

  本发明涉及一种以BEC 1钾离子通道抑制剂作为活性成分的抗痴呆剂。已经证明，BEC 1钾离子通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，并且作为预防或治疗剂是有用的，尤其是对于BEC 1钾离子通道与之相关的疾病，如痴呆症。例如，通过体内试验证实，BEC 1钾离子通道抑制剂具有改善学习障碍的作用。此外，还发现具有2,4,6-三氨基-1,3,5-三嗪的化合物具有BEC 1钾离子通道抑制作用。
• Substituted pyrazolo[1,5-A]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10174028B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 A、B、D、E、X1、X2、X3 和 X4 具有说明书中给出的含义，它们是 RET 激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用 RET 激酶抑制剂治疗的疾病，包括由 RET 激酶介导的疾病或紊乱。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP3322706B1

  公开（公告）日：2020-11-11