affinity for their receptors compared with monovalent ligands. On the basis of the structure of acetylcholinesterase (AChE), a series of novel carbamate heterodimetic derivatives were designed and synthesized with the aim of increasing the potency toward AChE inhibition. The AChE inhibitory ability of all the novel compounds was tested using AChE obtained from the brain of the housefly. The bioassay results
在
生物系统中,与单价
配体相比,二价
配体通常对其受体具有增强的功能亲和力。基于
乙酰胆碱酯酶(AChE)的结构,设计并合成了一系列新型
氨基甲酸酯异二仿衍
生物,旨在提高其对AChE抑制的能力。使用从家蝇大脑中获得的AChE测试了所有新化合物的AChE抑制能力。
生物测定结果表明,与母体苯基N相比,化合物6j,6k,6m,6n,6p和6q具有更高的抑制活性。-浓度为100 mg / L的
氨基甲酸甲酯(
MH)。其中,这些化合物中最有效的AChE
抑制剂为6q(IC 50 = 12μM),与
MH相比,其AChE抑制活性高62倍,与
灭多威(
MT)相比,活性高12倍。化合物6q的3-
硝基苯氧基部分能够与峡谷内的芳族
氨基酸残基相互作用,并且苯基N-
甲基氨基甲酸酯部分能够与AChE的催化位点同时相互作用。化合物6j,6k,6m,6n,6p和6q的杀虫活性被进一步评估。与体外
生物测定结果一致,在300 mg / L