1-(4-羟基苯基)吡啶-2(1H)-酮 | 859538-51-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(4-羟基苯基)吡啶-2(1H)-酮
• 英文名称: 1-(4-hydroxy-phenyl)-1H-pyridin-2-one
• 英文别名: 1-(4-hydroxyphenyl)pyridin-2(1H)-one；1-{4-hydroxyphenyl}-2(1H)-pyridone；1-(4-hydroxyphenyl)pyridin-2-one
• CAS: 859538-51-5
• 化学式: C₁₁H₉NO₂
• mdl: MFCD09753432
• 分子量: 187.198
• InChiKey: ORCWDXURTHUZTK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMF、DMSO、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-羟基苯基)吡啶-2(1H)-酮 、 泰诺福韦 在 氯化亚砜 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.67h， 生成 isopropyl ((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(4-(2-oxopyridine-1(2H)-yl)phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate
  参考文献：
  名称：

  一种核苷类似物的磷酰胺酯前药、药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种核苷类似物的磷酰胺酯前药或其立体异构体或其立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，在制备单独或和其他药物联合使用预防或治疗乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。本发明所述的化合物抗HBV活性与富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)相当，还兼具抗肝纤维化作用，可辅助提高病患的治疗效果，安全性好，具有重要的临床意义。

  公开号：

  CN109535200A
• 作为产物：
  描述：

  2-对溴苯氧基四氢吡喃 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-(4-羟基苯基)吡啶-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  一种核苷类似物的磷酰胺酯前药、药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及一种核苷类似物的磷酰胺酯前药或其立体异构体或其立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，在制备单独或和其他药物联合使用预防或治疗乙型肝炎病毒(HBV)和/或人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物中的应用。本发明所述的化合物抗HBV活性与富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)相当，还兼具抗肝纤维化作用，可辅助提高病患的治疗效果，安全性好，具有重要的临床意义。

  公开号：

  CN109535200A

文献信息

• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• Methods of Treating Atrial Fibrillation with P38 Inhibitor Compounds
  申请人：Olgin Jeff

  公开号：US20100029578A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The invention disclosed herein relates generally to compounds and methods useful in treating or preventing atrial fibrillation (AF).

  本发明涉及通常用于治疗或预防房颤(AF)的化合物和方法。
• Substituted Pyridone Derivative
  申请人：Ohtake Norikazu

  公开号：US20080269287A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Compounds of a formula (I) [wherein, A represents formula (III-1) R3 is a hydrogen, lower alkyl et al; m is 0 or 1; R1 is a hydrogen atom, halogen atom et al, R2 is a hydrogen et al; p is 0 to 4; X is a carbon atom or nitrogen atom; and X1 to X4 is a lower alkyl et al], or pharmaceutical acceptable salts thereof. These have a potency antagonistic to binding to histamine H3 receptor, or have a potency inhibiting the constant activity of histamine H3 receptor, and are useful in the therapy of obesity, diabetes et al.

  公式（I）的化合物[其中，A代表公式（III-1），R3是氢，低碳基等; m为0或1; R1是氢原子，卤原子等，R2是氢等; p为0到4; X是碳原子或氮原子; X1到X4是低碳基等]，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有对组胺H3受体的拮抗作用，或具有抑制组胺H3受体的恒定活性的功效，并可用于肥胖症、糖尿病等疾病的治疗。
• Aryloxy-Substituted Benzimidazole Derivatives
  申请人：Hashimoto Noriaki

  公开号：US20080125429A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  A glucokinase activator is provided; and a treatment and/or a preventive for diabetes, or a treatment and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a treatment and/or a preventive for obesity are provided. The invention relates to a compound of a formula (I): [wherein R 1 and R 2 represent a hydrogen, etc.; R 3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, etc.; R 4 each independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.; Q represents a carbon atom, a nitrogen atom or a sulfur atom (the sulfur atom may be mono- or di-substituted with an oxo group); R 5 and R 6 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc.; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; Z represents an oxygen atom, a sulfur atom or a nitrogen atom; Ar represents an aryl or heteroaryl group optionally mono to tri-substituted with a group selected from the substituent group β; ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing heteroaromatic group; m indicates an integer of from 1 to 6; n indicates an integer of from 0 to 3; p indicates an integer of from 0 to 2 (provided that at least two of X 1 to X 4 are carbon atoms); q indicates 0 or 1] or its pharmaceutically-acceptable salt, which has an effect of glucokinase activation and is useful as a treatment for diabetes.

  本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂；以及用于糖尿病的治疗和/或预防，或用于糖尿病如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化等的治疗和/或预防，以及用于肥胖症的治疗和/或预防。本发明涉及一种化合物的公式(I)：[其中R1和R2分别表示氢等；R3表示氢原子、卤原子等；R4各自独立地表示氢原子、低级烷基等；Q表示碳原子、氮原子或硫原子（硫原子可以是单取代或双取代的氧基）；R5和R6各自表示氢原子、低级烷基等；X1、X2、X3和X4各自独立地表示碳原子或氮原子；Z表示氧原子、硫原子或氮原子；Ar表示芳基或杂环芳基，可选择性地单取代至三取代于β取代基；环A表示一个含氮的5-或6成员杂芳基；m表示1至6的整数；n表示0至3的整数；p表示0至2的整数（前提是X1至X4中至少有两个是碳原子）；q表示0或1]或其药学上可接受的盐，具有葡萄糖激酶激活的作用，并且可用作糖尿病的治疗。
• METHODS OF TREATING ATRIAL FIBRILLATION WITH P38 INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Olgin Jeff

  公开号：US20120046321A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The invention disclosed herein relates generally to compounds and methods useful in treating or preventing atrial fibrillation (AF).

  本发明涉及一般与化合物和方法有关，用于治疗或预防心房颤动（AF）。