1-(叠氮甲基)-3,5-二氯苯 | 133992-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(叠氮甲基)-3,5-二氯苯
• 英文名称: 3,5-dichlorobenzyl azide
• 英文别名: 1-(Azidomethyl)-3,5-dichlorobenzene
• CAS: 133992-55-9
• 化学式: C₇H₅Cl₂N₃
• 分子量: 202.043
• InChiKey: HHUIEBVSKMFQQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(叠氮甲基)-3,5-二氯苯 在 4-二甲氨基吡啶 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 potassium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 N-((2-chlorophenyl)sulfonyl)-1-(3,5-dichlorobenzyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3-TRIAZOLE CARBONYL SULFONYLAMIDE COMPOUNDS AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS 1,2,3-TRIAZOLE CARBONYLE SULFONYLAMIDE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  The present invention provides novel 1,2,3-triazole carbonyl sulfonylamide compounds of formula (I), Formula (I) wherein, R1, R2and Z are as defined in the detailed description. The present invention further relates to their preparation and their use to protect crops against undesired pests such as nematodes.

  公开号：

  WO2023144711A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯苄基溴 在 sodium azide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以86 %的产率得到1-(叠氮甲基)-3,5-二氯苯
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3-TRIAZOLE CARBONYL SULFONYLAMIDE COMPOUNDS AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS 1,2,3-TRIAZOLE CARBONYLE SULFONYLAMIDE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  The present invention provides novel 1,2,3-triazole carbonyl sulfonylamide compounds of formula (I), Formula (I) wherein, R1, R2and Z are as defined in the detailed description. The present invention further relates to their preparation and their use to protect crops against undesired pests such as nematodes.

  公开号：

  WO2023144711A1

文献信息

• [EN] TACHYKININ RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR TACHYKININE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005000821A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention relates to selective NK-1 receptor antagonists of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of disorders associated with an excess of tachykinins.

  本发明涉及选择性NK-1受体拮抗剂的化学式(I)或其药用盐，用于治疗与过多的缓激肽相关的疾病。
• [EN] 1, 2, 3-TRIAZOLE DERIVATIVES FOR USE AS STEAROYL-COA DESATURASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2,3-TRIAZOLE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA STÉAROYL-COA DÉSATURASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009060053A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to substituted triazole compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine. In particular, the invention relates to compounds for modulating SCD activity.

  本发明涉及公式（I）的取代三唑化合物及其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物以及它们在医学上的应用。具体而言，该发明涉及用于调节SCD活性的化合物。
• Synthesis, In Vitro α-Glucosidase Inhibitory Activity and Molecular Docking Studies of Novel Benzothiazole-Triazole Derivatives
  作者：Zipeng Gong、Yaping Peng、Jie Qiu、Anbai Cao、Guangcheng Wang、Zhiyun Peng

  DOI：10.3390/molecules22091555

  日期：——

  have been synthesized and characterized by 1H-NMR and 13C-NMR. All synthetic compounds were screened for their in vitro α-glucosidase inhibitory activity by using Baker’s yeast α-glucosidase enzyme. The majority of compounds exhibited a varying degree of α-glucosidase inhibitory activity with IC50 values between 20.7 and 61.1 μM when compared with standard acarbose (IC50 = 817.38 μM). Among the series

  苯并噻唑-三唑衍生物 6a-6s 已被合成并通过 1H-NMR 和 13C-NMR 表征。通过使用贝克酵母α-葡萄糖苷酶筛选所有合成化合物的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。与标准阿卡波糖 (IC50 = 817.38 μM) 相比，大多数化合物表现出不同程度的 α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50 值介于 20.7 和 61.1 μM 之间。在该系列中，发现在苯并噻唑环的 5-位带有一个氯基团并在苯环的对位带有一个叔丁基的化合物 6s (IC50 = 20.7 μM) 是活性最强的化合物。初步建立了构效关系。进行分子对接研究以预测化合物在酶结合袋中的结合相互作用。
• Natural phosphate-supported Cu(<scp>ii</scp>), an efficient and recyclable catalyst for the synthesis of xanthene and 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole derivatives
  作者：Abbas Amini、Azadeh Fallah、Chun Cheng、Mahmood Tajbakhsh

  DOI：10.1039/c8ra08260j

  日期：——

  Cu(NO3)2 supported on natural phosphate, Cu(II)/NP, was prepared by co-precipitation and applied as a heterogeneous catalyst for synthesizing xanthenes (2–3 h, 85–97%) through Knoevenagel–Michael cascade reaction of aromatic aldehydes with 1,3-cyclic diketones in ethanol under refluxing conditions. It was further used for regioselective synthesis of 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles (1–25 min, 95–99%)

  通过共沉淀法制备了天然磷酸盐负载的 Cu(NO 3 ) 2 Cu( II )/NP，并用作通过 Knoevenagel-Michael 级联反应合成呫吨的非均相催化剂（2-3 h，85-97%）芳香醛与 1,3-环二酮在乙醇中在回流条件下反应。它进一步用于通过有机卤化物、芳族炔烃和叠氮化钠在甲醇中的三组分反应来区域选择性合成 1,4-二取代-1,2,3-三唑（1-25 分钟，95-99%）。室温。使用 X 射线荧光、X 射线衍射、傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、Brunauer-Emmett-Teller、Barrett-Joyner-Halenda 和电感耦合等离子体分析对所提出的催化剂 Cu( II )/NP 进行了表征。与其他文献报道相比，反应通过简单的共沉淀进行，反应时间短（<3小时），反应收率高（>85%），催化剂的回收率高（>5次），且没有明显下降。催化剂的固有性质和选择性
• Flavonoid-triazolyl hybrids as potential anti-hepatitis C virus agents: Synthesis and biological evaluation
  作者：Han Zhang、Xin Zheng、Jichong Li、Qingbo Liu、Xiao-Xiao Huang、Huaiwei Ding、Ryosuke Suzuki、Masamichi Muramatsu、Shao-Jiang Song

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.113395

  日期：2021.6

  A series of flavonoid-triazolyl hybrids were synthesized and evaluated as novel inhibitors of hepatitis C virus (HCV). The results of anti-HCV activity assays showed that most of the synthesized derivatives at a concentration of 100 μg/mL inhibited the generation of progeny virus. Among these derivatives, 10m and 10r exhibited the most potent anti-HCV activity and inhibited the production of HCV in

  合成了一系列类黄酮-三唑基杂化物，并将其作为新型丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂进行评估。抗-HCV 活性测定结果表明，大多数合成的衍生物在 100 μ g/mL的浓度下 抑制了子代病毒的产生。在这些衍生物中，10m和10r表现出最有效的抗 HCV 活性并以剂量依赖性方式抑制 HCV 的产生。有趣的是，10m和10r对病毒的翻译或复制没有显着的抑制作用。其他作用机制研究表明，最有效的化合物10m和10r，在 10 μ M 下，分别显着抑制病毒进入 34.0% 和 52.0%  。这些结果表明10m和10r作为潜在的 HCV 预防剂的进一步有效应用。