1-O-棕榈基葡萄糖醛酸 | 17460-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 1-O-棕榈基葡萄糖醛酸
• 英文名称: 1-O-palmityl-D-glucuronic acid
• 英文别名: palmitoyl glucuronide；Pglcua；(2S,3S,4S,5R,6R)-6-hexadecoxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
• CAS: 17460-02-5
• 化学式: C₂₂H₄₂O₇
• 分子量: 418.571
• InChiKey: QFUQXEVPTHAOHS-SXFAUFNYSA-N

物化性质

• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2R,3R,4S,5S,6R)-2-十六烷氧基-6-(羟基甲基)四氢吡喃-3,4,5-三醇 在 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 碘苯二乙酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 1-O-棕榈基葡萄糖醛酸
  参考文献：
  名称：

  具有高效力和长效作用的表面活性剂修饰的甲状旁腺激素片段：使用糖脂表面活性剂结合的结构信息设计

  摘要：

  肽的药物特性（高效能和特异性低毒性）使它们成为一种有吸引力的治疗类别，但通常作用时间短和生物利用度低会限制它们的用途。在这里，我们开始评估一类新的肽修饰，糖脂表面活性剂缀合，旨在延长肽疗法的半衰期。这项工作说明了这种方法的合成和结合的容易性、药代动力学/药效学行为的调节范围和体内可接受性。概念证明使用甲状旁腺激素，并表明可以根据甲状旁腺激素受体 X 射线结构对 N 末端片段进行修饰，以产生高效力、增强内在功效和延长体内作用. 这表明每天（甲状旁腺功能减退症）或每周（骨质疏松症）给药，并在整个星期内产生生物后遗症（干细胞成熟为成骨细胞）。选择化合物7进行高级研究。正在探索糖脂表面活性剂修饰肽的物理特性和开发潜力，并使用其他肽疗法。

  DOI：

  10.1002/pep2.24225

文献信息

• PEPTIDE PHARMACEUTICALS FOR INSULIN RESISTANCE
  申请人：NESTOR John J.

  公开号：US20140349928A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.

  本文描述了共价修饰肽和/或蛋白质的合成方法和治疗用途。共价修饰的肽和/或蛋白质可以提高基于肽和蛋白质的治疗药物的药理特性。
• IMPROVED PEPTIDE PHARMACEUTICALS
  申请人：EUMEDERIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150307550A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.

  本文描述了共价修饰肽和/或蛋白质的合成方法和治疗用途。共价修饰的肽和/或蛋白质可以改善基于肽和蛋白质的治疗药物的药理特性。
• [EN] IMPROVED PEPTIDE PHARMACEUTICALS FOR INSULIN RESISTANCE<br/>[FR] PRODUITS PHARMACEUTIQUES PEPTIDIQUES AMÉLIORÉS CONTRE L'INSULINORÉSISTANCE
  申请人：MEDERIS DIABETES LLC

  公开号：WO2015184177A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.

  本文描述了合成和治疗用途的共价修饰肽和/或蛋白质的方法。这些共价修饰的肽和/或蛋白质可以改善基于肽和蛋白质的治疗药物的药理特性。
• Peptide Pharmaceuticals
  申请人：EuMederis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150031630A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.

  本文描述了共价修饰肽和/或蛋白质的合成方法和治疗用途。共价修饰的肽和/或蛋白质可以改善基于肽和蛋白质的治疗药物的药理特性。
• Peptide pharmaceuticals
  申请人：EUMEDERIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10005817B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Described herein are methods of syntheses and therapeutic uses of covalently modified peptides and/or proteins. The covalently modified peptides and/or proteins allow for improved pharmaceutical properties of peptide and protein-based therapeutics.

  本文描述了共价修饰肽和/或蛋白质的合成方法和治疗用途。共价修饰的肽和/或蛋白质可改善基于肽和蛋白质的疗法的药物特性。