氟地平 | 77590-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氟地平
• 中文别名: 氟哌吗啉
• 英文名称: diethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-3,5-pyridinedicarboxylate
• 英文别名: diethyl 1,4-dihydro-4-(2-trifluoromethylphenyl)-2,6-dimethyl-1-(2-morpholinoethyl)-3,5-pyridinedicarboxylate；flordipine；diethyl 1,4-dihydro-4-(2-trifluoromethylphenyl)-2,6-dimethyl-1-(2-morpholinoethyl)-3,5-pyridine dicarboxylate；diethyl 2,6-dimethyl-1-(2-morpholin-4-ylethyl)-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-pyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 77590-96-6
• 化学式: C₂₆H₃₃F₃N₂O₅
• 分子量: 510.554
• InChiKey: RSXGUJLKWYUPMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 氟地平 在 甲苯 作用下， 以 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 以to yield 6.1 g (97%) of 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-3,5-pyridinedicarboxylate maleate的产率得到1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-3,5-pyridinedicarboxylate maleate
  参考文献：
  名称：

  Process for the purification of N-morpholinoalkyl dihydropyridines

  摘要：

  N-吗啡基烷基二氢吡啶通过在酸性有机溶剂中沉淀其酸加成盐，将沉淀物溶解在两相溶剂体系中，并从两相溶剂体系的有机相中结晶出N-吗啡基烷基二氢吡啶。

  公开号：

  US04503223A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氯乙基)吗啉 、 SKF 24260 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 生成 氟地平
  参考文献：
  名称：

  Antihypertensive pyridines and compositions

  摘要：

  该公式中的降压化合物为##STR1##其中R.sub.5为H，烷基，芳基，卤素，较低的烷氧基，硝基氨基，烷基硫醇基，氰基，羧基，羧酰氧基，磺酰氨基，三氟甲基，羟基，酰氧基，甲磺酰基，烷基氨基或酰胺基；每个R.sub.1和R.sub.2为烷基；其中烷基，烷氧基和芳基含有多达10个碳原子，并且其非毒性、药用可接受的酸盐。

  公开号：

  US04258042A1

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Topiramate Plus Naltrexone for the Treatment of Addictive Disorders
  申请人：Johnson Bankole A.

  公开号：US20100076006A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides for the use of combinations of drugs to treat addictive disorders.

  本发明提供了利用药物组合治疗成瘾性障碍的方法。
• Calcium channel blockers
  申请人：Massachusetts College of Pharmacy

  公开号：US20020115655A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The invention involves the identification of a family of compounds which block calcium channels. The compounds can be formulated in pharmaceutical carriers and administered to subjects. The compounds are useful for treating disorders associated with calcium channel activity, such as, cardiovascular diseases, for example hypertension, congestive heart failure, arrhythmia and angina.

  这项发明涉及识别一类阻断钙通道的化合物家族。这些化合物可以制成药物载体并用于治疗相关于钙通道活性的疾病，例如心血管疾病，如高血压、心力衰竭、心律失常和心绞痛。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。