1-氯-4-(4-甲氧基苯基)酞嗪 | 128615-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 1-氯-4-(4-甲氧基苯基)酞嗪
• 英文名称: 1-chloro-4-(4-methoxyphenyl)phthalazine
• 英文别名: 1-chloro-4-(4-methoxy-phenyl)-phthalazine；1-Chlor-4-(4-methoxy-phenyl)-phthalazin；1-chloro-4-(4-methoxyphenyl)-phthalazine
• CAS: 128615-83-8
• 化学式: C₁₅H₁₁ClN₂O
• mdl: MFCD03030035
• 分子量: 270.718
• InChiKey: DZYAPEMXDAIQLY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.066
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氯-4-(4-甲氧基苯基)酞嗪 在 硝基苯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-phenyl-6-(4'-methoxyphenyl)-1,2,4-triazolo<3,4-a>phthalazine
  参考文献：
  名称：

  Razvi; Ramalingam; Sattur, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1989, vol. 28, # 11, p. 987 - 989

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯甲酰基)苯甲酸 在 一水合肼 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-氯-4-(4-甲氧基苯基)酞嗪
  参考文献：
  名称：

  具有血清素拮抗特性的新型抗血栓 1-邻苯二甲胺

  摘要：

  我们报告了 19 种 4- 芳基 - 和 4- 芳基烷基 - 1- 酞嗪胺 (5-8)，我们制备并测试了它们的抗血栓形成特性。在用胶原蛋白作为聚集诱导剂的“出生试验”中测定所有化合物的抗血小板活性。N- [4- (1H - 1, 2, 4- 三唑 - 1- 基) 丁基] -4 - 苯基 - 1- 酞嗪 - 胺 (7 c) 是最有效的化合物，IC50 为 8 μM。当使用 5-HT（5-羟色胺）开始聚集时，N-（呋喃-2-基-甲基）-4-苯基-1-邻苯二酚胺（8a）的 IC50 为 2 μM。体内效力非常显着。N- [5- (1H - 1, 2, 4- triazol - 1 - yl) pentyl] -4 - 苯基 - 1- 酞嗪胺 (7 d) 抑制小动脉血栓形成 12% (P <0.002) 和 7% (P < 0.01) 在使用我们的激光血栓形成模型测试的静脉中。对于化合物 8a，我们出人意料地发现了对

  DOI：

  10.1002/ardp.200300775

文献信息

• [EN] AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE<br/>[FR] MODULATEURS D'AURORA KINASE ET PROCÉDÉ D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009117157A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula (I) wherein A1-5 and 7-8, D', L1, L2, R1, R3, R6-8, n and o are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating the activity of Aurora kinase proteins and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinases. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式(I)的化合物，其中在此定义了A1-5和7-8，D'，L1，L2，R1，R3，R6-8，n和o，以及合成中间体，这些化合物能够调节枢纽激酶蛋白的活性，从而影响与枢纽激酶活动相关的各种疾病状态和病况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20140336182A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Hydrazinderivate der Phtalazin- und Pyridazinreihe
  作者：J. Druey、B. H. Ringier

  DOI：10.1002/hlca.19510340122

  日期：——

  Es werden Hydrazinoderivate des Phtalazins und des Pyridazins beschrieben, über deren pharmakologisches Interesse an anderer Stelle berichtet worden ist. Die am Grundtypus vorgenommenen chemischen Abwandlungen betreffen die Substitutionen am heterocyclischen oder aromatischen Ring, den Ersatz des aromatischen Kerns durch den Pyridinring und schliesslich Veränderungen am Hydrazinrest.

  描述了酞嗪和哒嗪的肼基衍生物，其药理学兴趣已在其他地方报道。基本类型的化学修饰涉及杂环或芳香环上的取代，吡啶环取代芳香核，最后改变肼残基。
• Condensed pyridazinyl guanidines, their production and use
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0825187A1

  公开（公告）日：1998-02-25

  Pyridazinyl guanidines of the formula: wherein ring A is a benzene ring or a nitrogen-containing 6-membered aromatic ring, each of which may be substituted; and R1 is an aromatic ring group which may be substituted, or a salt thereof, which have activity for inhibiting Na-H exchange and are useful as a prophylactic/therapeutic agent for ischemic cardiovascular diseases such as myocardial infarction and arrythmia.

  吡啶并嗪基胍类化合物，其通式为：其中环A为苯环或含氮的6元芳香环，每个环均可被取代；R1为可被取代的芳香环基团，或其盐，具有抑制Na-H交换的活性，可作为预防/治疗缺血性心血管疾病如心肌梗死和心律失常的药物。
• Synthesis of hydrazine derivatives of pyridazine
  申请人：Nelson J. Deanna

  公开号：US20050137397A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention relates to both a novel method of preparing hydralazine hydrochloride and to a novel method of preparing hydrazine derivatives of compounds containing a pyridazine ring, including, for example, pyridazines, phthalazines and other compounds containing the pyridazine ring.

  本发明涉及一种新型制备盐酸肼吡嗪和制备含吡嗪环的肼衍生物的新方法，包括例如吡嗪、邻苯二氮杂吡啉和其他含有吡嗪环的化合物。