1-溴环戊烷羧酸甲酯 | 51572-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-溴环戊烷羧酸甲酯
• 英文名称: methyl 1-bromocyclopentanecarboxylate
• 英文别名: methyl 1-bromocyclopentane-1-carboxylate
• CAS: 51572-54-4
• 化学式: C₇H₁₁BrO₂
• mdl: MFCD13192148
• 分子量: 207.067
• InChiKey: YGWINKVROAENAL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  81 °C(Press: 9 Torr)
• 密度：
  1.4052 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.857
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C，惰性气体

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-溴环戊烷羧酸甲酯 在 喹啉 作用下， 反应 2.0h， 以7.33 g的产率得到环戊烯-1-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Iridium(i)-catalyzed vinylic C–H borylation of 1-cycloalkenecarboxylates with bis(pinacolato)diboron

  摘要：

  Ir(I)催化的带有双(频哪醇)二硼的1-环烯羧酸衍生物的C-H硼化反应，以优异的产率得到各种带有功能基团的烯基�硼酸盐。该反应还用于一步法硼化/铃木-宫浦交叉偶联程序。

  DOI：

  10.1039/c3cc44149k
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 在 氯磺酸 、 溴 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以86%的产率得到1-溴环戊烷羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  4-((Phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs

  摘要：

  这项发明涉及4-((苯氧烷基)硫基)-苯氧基乙酸及其类似物，含有它们的组合物，以及将它们用作PPAR调节剂来治疗或抑制例如血脂异常等疾病进展的方法。

  公开号：

  US20050096362A1

文献信息

• 芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用
  申请人：杭州维坦医药科技有限公司

  公开号：CN110357833B

  公开（公告）日：2022-05-24

  本发明提供一种芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，所述的芳杂乙酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)的活性，可应用于治疗由TRPA1介导的疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为：
• [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017064675A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。
• α-氟代查耳酮类衍生物及其应用
  申请人：杭州百诚医药科技股份有限公司

  公开号：CN112824380A

  公开（公告）日：2021-05-21

  本发明提供一种α‑氟代查耳酮类衍生物及其应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐。本发明还提供了一种所述衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗PPAR受体相关病症的药物中应用。本发明提供的衍生物体内吸收好，具有生物利用度高、药效作用强的特点，因此有巨大的临床应用价值。
• [EN] SMALL-MOLECULE INHIBITORS FOR THE Β-CATENIN/B-CELL LYMPHOMA 9 PROTEIN−PROTEIN INTERACTION<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES POUR L'INTERACTION PROTÉINE-PROTÉINE DE LYMPHOME À LYMPHOCYTES T/β-CATÉNINE
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2021055936A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  Disclosed are inhibitors for the β-catenin/B-cell lymphoma 9 interaction. The inhibitors are selective for β-catenin/B-cell lymphoma 9 over β-catenin/ E-cadherin PPI interaction. Methods of using the disclosed compounds to treat cancer are also disclosed.

  本文披露了β-连接蛋白/B细胞淋巴瘤9相互作用的抑制剂。这些抑制剂对β-连接蛋白/B细胞淋巴瘤9的选择性高于β-连接蛋白/E-钙粘蛋白PPI相互作用。还披露了使用这些披露的化合物来治疗癌症的方法。
• Amino Acid Schiff Base Bearing Benzophenone Imine As a Platform for Highly Congested Unnatural α-Amino Acid Synthesis
  作者：Yohei Matsumoto、Jun Sawamura、Yumi Murata、Takashi Nishikata、Ryo Yazaki、Takashi Ohshima

  DOI：10.1021/jacs.0c02707

  日期：2020.5.6

  centers. The broad functional group compatibility highlights the mildness of the present catalysis. Notably, we achieved successive β-functionalization and oxidation of amino acid Schiff bases to afford dehydroalanine derivatives bearing tetrasubstituted carbon. A three-component cross-coupling reaction of an amino acid Schiff base, alkyl bromides, and styrene derivatives demonstrated the high utility

  非天然 α-氨基酸是合成有机化学中非常宝贵的组成部分，可以提升肽的功能。我们开发了一种新的氨基酸席夫碱催化活化模式，作为高度拥挤的非天然α-氨基酸合成的平台。氧化还原活性铜催化剂能够有效地交叉偶联以构建连续的四取代碳中心。广泛的官能团兼容性突出了本催化剂的温和性。值得注意的是，我们实现了氨基酸席夫碱的连续β-官能化和氧化，以提供带有四取代碳的脱氢丙氨酸衍生物。氨基酸席夫碱、烷基溴和苯乙烯衍生物的三组分交叉偶联反应证明了本方法的高实用性。还使用薄荷醇衍生物作为手性助剂实现了非对映选择性反应，提供对映异构富集的带有 α,β-连续四取代碳的 α-氨基酸。合成的高度拥挤的非天然 α-氨基酸可以被衍生化并整合到肽合成中。