1-环丙基-1H-苯并[d]咪唑 | 1042444-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 1-环丙基-1H-苯并[d]咪唑
• 英文名称: 1-cyclopropyl-1H-benzo[d]imidazole
• 英文别名: N-cyclopropylbenzimidazole；1-Cyclopropylbenzimidazole
• CAS: 1042444-28-9
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• 分子量: 158.203
• InChiKey: ACIDPTVDZFFJSA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙胺 、 1-溴-2-异氰基苯 在 1,10-菲罗啉 、 caesium carbonate 、 copper(I) bromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以40%的产率得到1-环丙基-1H-苯并[d]咪唑
  参考文献：
  名称：

  邻溴苯基异氰化物与胺类合成1-取代苯并咪唑

  摘要：

  邻溴苯基异氰化物 (1-Br) 在 CuI 催化下与各种伯胺反应，以中等至良好的产率（38-70%，13 个例子）得到 1-取代的苯并咪唑 4。类似地，2-bromo-3-isocyanothiophene (6) 提供了 3-取代的 3H-噻吩并 [2,3-d] 咪唑 7（44-49%，3 个例子）。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200900820

文献信息

• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012012478A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The invention involves compounds of structural Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are effective at selectively inhibiting CYP11B2, and are therefore useful for the treatment or prophylaxis of disorders that are associated with elevated aldosterone levels, including, but not limited to, hypertension and heart failure.

  该发明涉及结构式（I）的化合物及其药用盐。该发明的化合物在选择性抑制CYP11B2方面具有有效性，因此可用于治疗或预防与升高醛固酮水平相关的疾病，包括但不限于高血压和心力衰竭。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF GLUCURONIDE DRUG-LINKERS AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LIEURS DE MÉDICAMENT, À BASE DE GLUCURONIDE, ET LEURS INTERMÉDIAIRES
  申请人：SEATTLE GENETICS INC

  公开号：WO2018175994A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention provides improved processes for the preparation of drug-linkers with a β-glucuronide cleavable unit, as well as intermediates thereof.

  本发明提供了一种改进的制备具有β-葡聚糖醇可切割单元的药物连接剂的工艺，以及其中间体。
• PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20180086747A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  The present application provides the compounds of formula I or IA or pharmaceutically acceptable salts, isomers, tautomer, or a mixture thereof, wherein s, t, m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as described herein.

  本申请提供了化合物I或IA的化学式，或其药用可接受盐、异构体、互变异构体或其混合物，其中s、t、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所述。
• Carbostyril derivatives, process for preparing them, pharmaceutical composition, and use
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0240015A2

  公开（公告）日：1987-10-07

  Carbostyril derivatives and salts thereof represented by the general formula (1), including some known compounds, possess activities for inhibiting adhesion of thrombocytes. Some carbostyril derivatives having chemical structural formulas similar to those of carbostyril derivatives and salts thereof represented by the general formula (1) have been known in the prior art references, however above-mentioned pharmacological activities have not been known yet up to the date. Processes for preparing carbostyril derivatives offormu- la (1), a pharmaceutical composition containing them, or a salt thereof, as active ingredient, and their use in the preparation of a medicament for inhibiting adhesion of thrombocytes are also disclosed.

  通式(1)代表的羧基吡啶衍生物及其盐类，包括一些已知化合物，具有抑制血小板粘附的活性。 一些羧基吡啶衍生物的化学结构式与通式(1)代表的羧基吡啶衍生物及其盐类相似，在现有技术参考文献中已为人所知，但上述药理活性至今尚未为人所知。 本发明还公开了制备通式(1)代表的羧基吡啶衍生物、含有它们或其盐类作为活性成分的药物组合物的工艺，以及它们在制备抑制血小板粘附的药物中的用途。
• Copper-Mediated <i>N</i>-Cyclopropylation of Azoles, Amides, and Sulfonamides by Cyclopropylboronic Acid
  作者：Sébastien Bénard、Luc Neuville、Jieping Zhu

  DOI：10.1021/jo801033y

  日期：2008.8.1

  Reaction of azoles, amides, and sulfonamides in dichloroethane with readily available cyclopropylboronic acid in the presence of copper acetate and sodium carbonate afforded the N-cyclopropyl derivatives in good to excellent yields.