氨柔比星中间体2 | 99907-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 氨柔比星中间体2
• 英文名称: (R)-(-)-2-amino-5,8-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthoic acid methyl ester
• 英文别名: (R)-Methyl 2-aMino-5,8-diMethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate；methyl (2R)-2-amino-5,8-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-naphthalene-2-carboxylate
• CAS: 99907-83-2
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: FJOHNAWIKHXDST-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨柔比星中间体2 在 吡啶 、 sodium hydroxide 、 三氯化铝 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 sodium hydride 、 对甲苯磺酸 、 sodium chloride 、 锌 作用下， 以 甲苯 、 苯 为溶剂， 反应 40.32h， 生成 amrubicinone
  参考文献：
  名称：

  Stereospecific total synthesis of 9-aminoanthracyclines: (+)-9-amino-9-deoxydaunomycin and related compounds

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00229a010
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-1,2,3,4-四氢-5,8-二甲氧基-2-萘甲酸 以31的产率得到氨柔比星中间体2
  参考文献：
  名称：

  Aminonaphthacene derivatives

  摘要：

  具有以下公式的9-氨基萘丙烯衍生物：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2都是氢原子，或者其中一个是氢原子，另一个是羟基或甲氧基基团；R.sup.3是乙酰基或1-羟基乙基基团；R.sup.4是氢原子；R.sup.5是氢原子、羟基、较低的烷酰氧基基团、氨基、卤代较低的烷酰胺基团或吗啡环基团；R.sup.6是氢原子、羟基、较低的烷酰氧基基团或四氢吡喃氧基基团；R.sup.7是氢原子或甲基基团；R是氢原子；n为零或一，其作为抗癌化学药剂具有较低毒性，几乎没有局部刺激，并且可以口服使用。

  公开号：

  US04673668A1

文献信息

• 一种盐酸氨柔比星中间体化合物I
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN111646915A

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氨柔比星中间体化合物及其制备方法。本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，产品收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产。
• 一种盐酸氨柔比星中间体化合物I-2
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN111646928A

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明属于医药合成领域，本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产。
• 一种盐酸氨柔比星中间体化合物I-4
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN111646924A

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氨柔比星中间体化合物及其制备方法。本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，产品收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产。
• 一种盐酸氨柔比星中间体化合物
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN111646925A

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明属于医药技术领域，本发明提供新的中间体及利用该中间体合成盐酸氨柔比星重要中间体，解决了现有技术中氨柔比星中间体需手性拆分造成的收率低的问题，本发明通过手性合成的新中间体化合物，收率高，操作简单，生产成本显著降低，适合工业化生产。
• J. Org. Chem. 1987, 52, 4477-4485
  作者：

  DOI：——

  日期：——