碳环核苷作为抗病毒剂以及在反义技术领域的研究中已引起人们极大的兴趣。最近的发现表明,用碳
糖类似物代替DNA中的单个2'-脱氧核苷不会改变沃森-克里克碱基配对,但同时提供了
化学和酶学上稳定的“糖苷”键,促使我们研究了这一点。一类化合物是涉及氧化损伤的DNA修复酶的酶
抑制剂。现在,我们报告通过合适的衍
生物,碳氧核苷8-oxo-7,8-dihydro-2'-deoxycarBAinosine,8-oxo-7,8-dihydro-2'-deoxycarBAguanosine和2'-合成并掺入寡聚DNA中。脱氧
阿霉素。如下所述,将
阿霉素(1)在2'-位脱氧。用TP
DSCl2处理1得到3',5' -被保护的衍
生物3(76%),其在2′-位被苯
硫羰基化,以51%的收率得到4。后者用Bu 3 SnH还原时,得到2'-脱氧衍
生物5(90%)。苯甲酰化,然后用TBAF在THF中脱保护,然后以65%的收率得到所